内肽酶激活式多柔比星前药的制备方法和应用技术

本发明专利技术属于生物与医药技术领域，公开了内肽酶激活式多柔比星前药的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）称取N-苄氧羰基-三肽，依次加入1-羟基苯并三唑，2-（7-偶氮苯并三氮唑）-四甲基脲六氟磷酸酯及N,N-二甲基甲酰胺，冰浴搅拌，加入N-甲基吗啡啉反应；（2）加入盐酸多柔比星，并补加N,N-二甲基甲酰胺，室温下反应，薄层层析监测产物点荧光强度至不再增加，停止反应；（3）采用柱层析法进行纯化。该法制备得到的内肽酶激活式多柔比星前药毒性低、纯度高，可应用于抗肿瘤领域。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
内肽酶激活式多柔比星前药的制备方法，其特征在于包括以下步骤：（1）称取N?苄氧羰基?三肽，依次加入1?羟基苯并三唑，2?（7?偶氮苯并三氮唑）?四甲基脲六氟磷酸酯及N,N?二甲基甲酰胺，冰浴搅拌，待体系温度下降后，加入N?甲基吗啡啉反应；（2）加入盐酸多柔比星，并补加N,N?二甲基甲酰胺，室温下反应，薄层层析监测产物点荧光强度至不再增加，停止反应；（3）采用柱层析法进行纯化，得到内肽酶激活式多柔比星前药。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：陈宏远，朱嘉雯，李秀琼，萧婉芬，罗智杰，高嘉文，黄林玉，李明哲，
申请(专利权)人：广东药学院，
类型：发明
国别省市：