作为SYK-激酶抑制剂的吡咯并吡嗪制造技术

技术编号:5438496 阅读:289 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及式I化合物和其前体药物,以及该类化合物和它们的前体药物的药学上可接受的盐和 溶剂合物。该类化合物具有颇有价值的药学性质,特别是抑制蛋白激酶的 能力。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】交叉参考专利
本专利技术涉及取代的氮杂吲哚、它们的制备方法、含有这些化合物的药物组合物以及它们在治疗能通过抑制蛋白激酶被调控的疾病状态中的医药用途。专利技术背景蛋白激酶参与控制由细胞外调节因子和环境变化所引起的细胞的活化、生长和分化的发信号事件。一般而言,这些激酶分为几类;一些优先磷酸化丝氨酸和/或苏氨酸残基,一些优先磷酸化酪氨酸残基[S.K.Hanks和T.Hunter,FASEB.J.,1995,9,576-596页]。丝氨酸/苏氨酸激酶包括例如蛋白激酶C同工型[A.C.Newton,J.Biol.Chem.,1995,270,28495-28498页]和一组细胞周期蛋白依赖性激酶,例如cdc2[J.Pines,Trends inBiochemical Sciences,1995,18,195-197页]。酪氨酸激酶包括跨膜生长因子受体例如表皮生长因子受体[S.Iwashita和M.Kobayashi,CellularSignalling,1992,4,123-132页]和胞质非受体激酶例如p56tck、p59fYn、ZAP-70和csk激酶[C.Chan等人,Ann.Rev本文档来自技高网...

【技术保护点】
式(Ⅰ)化合物: *** (Ⅰ) 或其相应的N-氧化物或前体药物;或该类化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物;以及所述盐和溶剂合物的N-氧化物和前体药物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2006.9.11 US 60/825,1681.式(I)化合物:或其相应的N-氧化物或前体药物;或该类化合物的药学上可接受的盐或溶剂合物;以及所述盐和溶剂合物的N-氧化物和前体药物。2.一种药物组合物,其包含权利要求1所述的化合物以及至少一种药学上可接受的载体或赋形剂。3.一种治疗患者关节炎症的方法,其包括:给需要其的患者施用有效量的权利要求1所述的化合物。4.一种治疗患者类风湿性关节炎的方法,其包括:给需要其的患者施用有效量的权利要求1所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员:T·A·吉尔雷斯拜P·埃诺特E·M·阿伦余俭德A·齐尔伯施泰因
申请(专利权)人:塞诺菲安万特股份有限公司
类型:发明
国别省市:FR

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