吡咯并[1,2-b]哒嗪酮化合物制造技术

技术编号：5422730 阅读：190 留言：0更新日期：2012-04-11 18:40

本发明专利技术涉及可用来治疗丙型肝炎病毒感染的吡咯并［１，２－ｂ］哒嗪酮化合物以及包含该化合物的药物组合物。

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【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】,2-b]哒嗪酮化合物的制作方法吡咯并[l，2-6哒嗪酮化合物专利
本专利技术涉及吡咯并哒嗪酮化合物以及适用于治疗丙型肝炎病毒感染的包含该化合物的药物组合物。
技术介绍
丙型肝炎是全世界的重大健康问题。世界卫生组织估计一亿七千万人是丙型肝炎病毒(HCV)的长期携带者，其中单在美国就有四百万携带者。在美国，HCV感染占慢性肝病的40%， HCV疾病是肝移植的最常见原因。HCV感染导致慢性感染，受感染的人约70%将发展成为肝慢性组织学改变(慢性肝炎)，有10-40%发生肝硬化的危险性，估计有4%发生肝细胞癌的终生危险。CDC估计，在美国每年有35,000 HCV感染的新病例，约一万人的死亡归因于HCV疾病。现有的护理标准是聚乙二醇化的干扰素/利巴韦林(ribavirin)组合，费用约为31,000美元/年。这些药物的剂量问题和副作用难以对付，使它们在几乎一半的确诊患者中不能应用。聚乙二醇化的干扰素治疗伴有危险的流感样症状、过敏、注意力不能集中、自杀倾向以及白细胞减少。利巴韦林伴有溶血性贫血和新生儿缺陷。对该标准疗法的总体应答较低，约1/3的患者没有应答。在那些有应答的人之中，很大一部分在完成6-12个月的治疗之后6个月内复发。因此，对于进行治疗的所有患者，长期应答率只有约50%。由于目前的抗-HCV药物疗法的应答率相当低，并具有显著的副作用，以及慢性HCV感染的长期不良影响，使得人们一直需要一种改进的治疗方法。治疗RNA病毒疾病如HCV的抗病毒药物很少，并且如上所述经常伴有多种不良作用。许多近年来的出版物描述了适用于治疗丙型肝炎病毒感染的NS5B抑制剂。参见例...

【技术保护点】
式Ⅰ的化合物或其药学上可接受的盐、水合物、互变异构体或立体异构体：　＊＊＊　Ⅰ　其中　Ｒ↑［１］独立地是１－３个选自氢、卤素、氰基、硝基、羟基、－ＮＲ↑［８］Ｒ↑［９］、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、烯基、炔基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］卤代烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］羟基烷基、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷氧基、－（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］亚烷基）ＮＲ↑［８］Ｒ↑［９］、－Ｃ（Ｏ）ＯＨ、－Ｃ（Ｏ）Ｏ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）、－Ｃ（Ｏ）ＮＨ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）、－Ｃ（Ｏ）（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基）、芳基、或具有１、２或３个Ｎ、Ｏ或Ｓ原子的杂环基的部分，其中Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］独立地是Ｈ、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基、Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基、芳基或杂环基、或Ｒ↑［８］和Ｒ↑［９］与它们所连接的Ｎ原子一起形成５－或６元杂环基环，　Ｒ↑［２］是氢，Ｃ↓［３］－Ｃ↓［８］环烷基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［７］烷基，烯基，炔基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］卤代烷基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］羟基烷基，Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６...

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：孙忠香，李连生，SE韦伯，F卢布山姆，MT特兰，PS德拉戈维奇，DJ库塞拉，DE墨菲，CV特兰，
申请(专利权)人：安那迪斯药品股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]

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