【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】苯并咪唑环化合物的结晶盐形式及其应用本专利技术是关于一种(S)-(2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(5-甲氧基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮(下文中亦称作“化合物”)的新颖结晶盐形式、其制备方法、含有该晶形的医药组合物及其在治疗或预防睡眠障碍、焦虑症、成瘾症、认知功能障碍、情绪障碍或食欲障碍中作为食欲素受体拮抗剂的用途。食欲素(食欲素A或OX-A及食欲素B或OX-B)为1998年由两个研究组发现的神经肽，食欲素A为33氨基酸肽，且食欲素B为28氨基酸肽(SakuraiT.等人,Cell,1998,92,573-585)。食欲素产生于外侧下丘脑的离散神经元中，且结合至G蛋白偶联受体(OX1及OX2受体)。食欲素-1受体(OX1)对OX-A具有选择性，且食欲素-2受体(OX2)能够结合OX-A以及OX-B。食欲素受体拮抗剂为新型神经系统或精神药物。其在动物及人类中的作用方式涉及在大脑中阻断食欲素-1与食欲素-2受体(双重拮抗剂)，或个别及选择性阻断食欲素-1或食欲素-2受体(选择性拮抗剂)。最初发现食欲...
【技术保护点】
一种化合物(S)‑(2‑(6‑氯‑7‑甲基‑1H‑苯并[d]咪唑‑2‑基)‑2‑甲基吡咯烷‑1‑基)(5‑甲氧基‑2‑(2H‑1,2,3‑三唑‑2‑基)苯基)甲酮的晶形；其中该化合物以盐酸盐形式存在；其中该结晶盐形式的特征在于X射线粉末衍射图中存在以下折射角2θ的峰：11.0°、24.1°及24.5°，其中该X射线粉末衍射图是由使用组合的Cu Kα1及Kα2辐射，无Kα2剥除获得；且该等2θ值的精确度在2θ+/‑0.2°范围内。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2013.12.03 IB PCT/IB2013/0605951.一种(S)-(2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(5-甲氧基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮盐酸盐的晶形，其中该结晶形式的特征在于X射线粉末衍射图中存在以下折射角2θ的峰：9.2°、11.0°、13.8°、15.1°、16.3°、16.8°、19.8°、24.1°、24.5°及27.3°，其中该X射线粉末衍射图是由使用组合的CuKα1及Kα2辐射，无Kα2剥除获得；且所述2θ值的精确度在2θ+/-0.2°范围内。2.如权利要求1所述的(S)-(2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(5-甲氧基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮盐酸盐的晶形，其展示如通过差示扫描量热法测定的峰值温度在260℃至290℃范围内的宽峰吸热事件。3.如权利要求1所述的(S)-(2-(6-氯-7-甲基-1H-苯并[d]咪唑-2-基)-2-甲基吡咯烷-1-基)(5-甲氧基-2-(2H-1,2,3-三唑-2-基)苯基)甲酮盐酸盐的晶形，其基本上展示如图2中所描绘的X射线粉末衍射图。4.一种医药组合物，其包含作为活性成分的如权利要求1至3中任一项所述的(S)-(2-(6-氯-7-甲...
【专利技术属性】
技术研发人员：克里斯托弗·博斯，克莉丝汀·普罗奇，马库斯·古德，比比亚·海德曼，蒂埃里·西弗朗，马库斯·冯·劳默尔，约迪·T·威廉斯，
申请(专利权)人：埃科特莱茵药品有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士;CH
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