【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】专利
本专利技术涉及，所述的脱氧呋喃核糖化合物是在制备医药化合物例如5-氨基-3- (2’ -0-乙酰基-3’ -脱氧-β -D-呋喃核糖基)-3Η-噻唑并 [4,5-d]嘧啶-2-酮及其类似物中有用的中间物。专利技术背景核苷同类物是一种用于治疗疾病的重要化合物。例如，核苷同类物经用于治疗癌症及病毒感染。核苷同类物进入细胞后，经常通过核苷补救路径(salvage pathway)而磷酸化其中同类物经磷酸化成对应的单_、二-及三磷酸类。在其它细胞内的终点，三磷酸化的核苷同类物经常作为DNA或RNA聚合酶的作用物且变成掺混至DNA及/或RNA中。在三磷酸化的核苷同类物是强的聚合酶抑制剂时，其可以引发初生的核酸分子之提前终止。在三磷酸化的核苷同类物掺混至核酸复制物或转录物时，可以导致基因表现或功能破坏。部份核苷同类物因为其抑制腺苷激酶的能力而有功效。腺苷激酶催化腺苷的磷酸化而成为5’-腺苷单磷酸(AMP)。腺苷激酶的抑制作用可以有效地增加腺苷在人体的细胞外含量并因此作为缺血情形例如中风、发炎、关节炎、痉挛及癫痫的治疗。最近数十年在探讨核苷同类物的医疗用途中有重大的成果。例如，Robins等在美国专利5，041，542揭示某些嘧啶并[4，5-d]嘧啶核苷可以在BDFl小鼠中有效治疗 L1210。另外，Robins等在美国专利5，041，426及4，880，784揭示3- β -D-呋喃核糖基噻唑并[4，5-d]嘧啶证实有明显的免疫活性，包括鼠类脾细胞增生及活体内活性对抗％1111土1^ !^rest病毒。数篇论文也揭示噻唑并[4，5-d]嘧啶部份的非糖基衍生物...
【技术保护点】
１．一种制备化合物（２）的方法包括（ｉ）使化合物（４）与烷基乙烯酮缩二乙醇及催化的酸反应而形成式（５）的环状化合物其中Ｒ１是低级烷基，（ｉｉ）使用水及催化或化学计量的酸将式（５）化合物水解而形成单酰基取代的化合物（６）及（７）的混合物，（ｉｉｉ）平衡单酰基取代的化合物（６）及（７）的混合物而造成化合物（６）过量，（ｉｖ）氧化化合物６及化合物７的混合物而形成化合物（８）的酮及化合物（９）的水解酮的混合物（ｖ）还原化合物（８）的酮及化合物（９）的水解酮的混合物而形成化合物（１０）或分别还原化合物（８）及化合物（９）而形成化合物（１０）（ｖｉ）在碱存在下使用磺化剂将化合物（１０）磺化而形成式（１１）化合物其中Ｒ２是任选取代的烷基或芳基，（ｖｉｉ）使用卤素原子取代式（１１）的磺酸酯化合物而形成式（１２）的卤素化合物其中Ｘ是卤素，（ｖｉｉｉ）还原式（１２）化合物的卤素成为氢原子而形成化合物（１３）（ｉｘ）用酸催化剂及酰基化剂处理化合物（１３）而形成化合物（２）。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US61/115,1342008年11月17日1. 一种制备化合物O)的方法2.根据权利要求1所述的方法，其中R1是-CH3或-CH2CH3。3.根据权利要求1所述的方法，其中R2是-CF3、-CH3或-C6H4CH3。4.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(i)化合物(4)是在醋酸异丙酯中，在催化的甲磺酸存在下，与乙烯酮二甲基缩醛反应而形成三环化合物(5A)。5.根据权利要求1所述的方法，步骤(iii)还包括通过在高于70°C加热，将化合物(6) 及(7)的混合物平衡化而造成化合物(6)过量。6.根据权利要求5所述的方法，其中将化合物(6)及(7)的混合物平衡化而造成化合物(6)相对于化合物(7)过量大于90%。7.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(iv)中，化合物(6)及(7)的混合物在用醋酸异丙酯两相化的TEMPO及醋酸钠存在下，通过次氯酸钠氧化。8.根据权利要求1所述的方法，其中步骤(ν)中，使用三乙酰氧基硼氢化钠使化合物 (10)形成单一的异构物。9.根据权利要求1所述的方法，其中化合物(8)是从化合物(8)及(9)的混合物中分离的。10.根据权利要求9所述的方法，还包括还原化合物(8)而形成单一异构物的化合物 (10)。11.根据权利要求10所述的方法，其中该还原是...
【专利技术属性】
技术研发人员：G·J·海力，
申请(专利权)人：安那迪斯药品股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US
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