【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及CGRP受体拮抗剂，其药物组合物，以及用其 治疗CGRP受体-介导的疾病和病况的方法。
技术介绍
CGRP (降钙素基因相关肽)是一种天然存在的37-氨基酸 肽，它是由降钙素信使RNA的组织特异性交替加工而产生的，并且广 泛分布于中枢和周围神经系统中。CGRP主要集中于感觉传入和中枢 神经元，并调节一些生物作用，包括血管舒张。CGRP以a-和p-形式 表达，这两种形式在大鼠和人中分别由1个和3个氨基酸变化。 CGRP-a和CGRP-p显示相似的生物学性质。当从细月包释方文时， CGRP通过与特异性细胞表面受体结合开始其生物反应，所述受体主 要与腺苷酸环化酶的活化相关。CGRP受体在包括以下的一些组织和 细胞中已被鉴别和药理学评估脑、心血管、内皮和平滑肌起始端。 CGRP是有效的血管舒张剂，其与诸如偏头痛和丛集性头 痛的脑血管病症的病理学相关。临床研究中，发现偏头痛发作期间出 现颈静脉中CGRP的水平升高(Goadsby等人，Aim. Neurol.， 1990， 28， 183-187)。 CGRP激活颅内血管平滑肌上的受体，导致增强的血管舒 张...
【技术保护点】
式Ⅰ的化合物： ＊＊＊ Ⅰ 其中： Ｘ是Ｓ、ＳＯ或ＳＯ↓［２］； Ｚ↑［１］是键或ＮＲ↑［７］、Ｏ、Ｓ、ＣＨ↓［２］、Ｃ（Ｏ）或ＮＲ↑［７］Ｃ（Ｏ）ＮＲ↑［７］，其中Ｒ↑［７］是氢、Ｃ１－Ｃ４脂族基或Ｃ（Ｏ）Ｃ１－ Ｃ４脂族基； Ｚ↑［２］是键、Ｏ、ＣＨ↓［２］Ｏ或Ｃ（Ｏ）； 环Ａ是苯基或４－７元杂环或杂芳环，或者是１０－１４元二环杂芳环或杂环，其中所述杂环或杂芳环具有１－４个选自Ｏ、Ｎ或Ｓ的杂原子；其中环Ａ任选被至多５个Ｒ↑［１］取代基取 代； 其中： Ｚ↑［２］是键，Ｚ↑［１］是键、ＮＲ↑［７］、Ｏ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员：C古铁雷斯，A特敏，S哈迪达鲁阿，P乔希，D贝热隆，俞尚嬉，H宾奇，J科姆，S南塔库玛尔，曹景蓉，
申请(专利权)人：沃泰克斯药物股份有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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