【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于药物领域,更具体涉及一种。
技术介绍
他克莫司(Tacrolimus,FK506)是一种新型强效免疫抑制剂,其免疫抑制作用 是环孢素A的10-100倍,临床上主要用于防治器官移植术后的免疫排斥反应,尤其作为 肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市,疗效显著。尽管他克莫司不 良反应较环孢素少,但他克莫司治疗指数很窄、个体差异较大,临床上仍有一些严重的 不良反应,其中最主要的是肾毒性、神经毒性、高血压、糖尿病等,且发生率较高,在 某种程度上限制了其临床应用。研究表明,他克莫司的不良反应主要与服用剂量过大或 血药浓度偏高有关。他克莫司是1984年日本学者在筑波地区从土壤真菌中提取的一种大环内 酯类新型免疫抑制剂,由一个半酮基,α、β双酮基及23个环组成,其分子式为 C44H69NO12 · H2O,分子量为822.5。室温下呈白色结晶或晶状粉末,不溶于水,水中溶 解度1-2眧· ml—1,溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯,略溶于己烷、石油醚。 呈亲脂疏水性,其熔点为127-129°C。其化学结构如下 他克莫司的结构式其作用机制是通过抑 ...
【技术保护点】
一种他克莫司缓控释制剂,其特征在于:所述他克莫司缓控释制剂含有他克莫司与表面活性剂组成的药物组合物;按照质量份数:他克莫司1份;表面活性剂1~500份;所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、羧酸钠、硫酸烷基酯、二辛基磺基琥珀酸钠或月桂基硫酸钠、聚乙二醇酯、聚乙烯醚、泊洛沙姆、聚氧乙烯硬脂酸酯或聚氧乙烯脂肪醇醚类中的一种或一种以上的混合物。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员:宋洪涛,王娟,何仲贵,唐星,张晶,周欣,
申请(专利权)人:宋洪涛,
类型:发明
国别省市:35
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