当前位置: 首页 > 专利查询>宋洪涛专利>正文

他克莫司缓控释制剂及其制备方法技术

技术编号:5355871 阅读:262 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供一种他克莫司缓控释制剂及其制备方法,采用固体分散技术或环糊精包合技术或将药物微粉化后加入一种或多种的表面活性剂等的增溶方法,显著提高其溶解度,从而提高其生物利用度,然后通过加入一种或多种骨架材料及其他辅料制成骨架型缓控释制剂,或采用缓控释材料进行包衣制成膜控型或渗透泵型缓控释制剂,该他克莫司缓控释制剂具有更好的溶解度及溶出度,生物利用率高,具有缓控释效果,从而维持平稳的血药浓度,减少不良反应发生率,提高临床用药安全性,而且原料易得,制备工艺简单可行,产率高、成本低,可以实现工业化大规模生产,具有显著的经济效益。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域,更具体涉及一种。
技术介绍
他克莫司(Tacrolimus,FK506)是一种新型强效免疫抑制剂,其免疫抑制作用 是环孢素A的10-100倍,临床上主要用于防治器官移植术后的免疫排斥反应,尤其作为 肝、肾移植的一线用药,已在日本、美国等14个国家上市,疗效显著。尽管他克莫司不 良反应较环孢素少,但他克莫司治疗指数很窄、个体差异较大,临床上仍有一些严重的 不良反应,其中最主要的是肾毒性、神经毒性、高血压、糖尿病等,且发生率较高,在 某种程度上限制了其临床应用。研究表明,他克莫司的不良反应主要与服用剂量过大或 血药浓度偏高有关。他克莫司是1984年日本学者在筑波地区从土壤真菌中提取的一种大环内 酯类新型免疫抑制剂,由一个半酮基,α、β双酮基及23个环组成,其分子式为 C44H69NO12 · H2O,分子量为822.5。室温下呈白色结晶或晶状粉末,不溶于水,水中溶 解度1-2眧· ml—1,溶于甲醇、乙醇、丙酮、氯仿、乙酸乙酯,略溶于己烷、石油醚。 呈亲脂疏水性,其熔点为127-129°C。其化学结构如下 他克莫司的结构式其作用机制是通过抑制相关细胞因子转录因本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种他克莫司缓控释制剂,其特征在于:所述他克莫司缓控释制剂含有他克莫司与表面活性剂组成的药物组合物;按照质量份数:他克莫司1份;表面活性剂1~500份;所述表面活性剂为十二烷基硫酸钠、十二烷基磺酸钠、羧酸钠、硫酸烷基酯、二辛基磺基琥珀酸钠或月桂基硫酸钠、聚乙二醇酯、聚乙烯醚、泊洛沙姆、聚氧乙烯硬脂酸酯或聚氧乙烯脂肪醇醚类中的一种或一种以上的混合物。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:宋洪涛王娟何仲贵唐星张晶周欣
申请(专利权)人:宋洪涛
类型:发明
国别省市:35

网友询问留言 已有0条评论
  • 还没有人留言评论。发表了对其他浏览者有用的留言会获得科技券。

1