苯并呋喃衍生物制造技术

技术编号:500982 阅读:286 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
***本发明专利技术提供了制备通式(Ⅰ)化合物及其生理学上可接受的盐、溶剂化物和代谢易变酯的方法,见通式(Ⅰ)。式中R↑[1]、Ar和Hct的定义详见说明书。本发明专利技术化合物用于防治高血压和有关意识紊乱的疾病。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及苯并呋喃衍生物;涉及它们的制备方法和含有它们的药用组合物。本专利技术的第一方面是提供通式(Ⅰ)化合物及其生理学上可接受的盐、溶剂化物(例如水合物)和代谢易变的酯,通式(Ⅰ)为 式中R1代表氢原子,囟原子,C1-6烷基,C2-6链烯基,氟代C1-6烷基,C1-6烷氧基,-CHO,-CO2H或-COR2;Ar代表下式基团 R2代表C1-6烷基,C2-6链烯基,C1-6烷氧基,或基团-NR13R14;R3代表-CO2H,-NHSO2CF3或碳连接的四唑基;R4和R5可相同或不同,各自代表氢原子,囟原子或C1-6烷基;Het代表下式基团 R6代表氢原子,C1-6烷基,C2-6链烯基,C1-6烷硫基,C1-6烷氧基,C3-7环烷基,或C3-7环烷基C1-4烷基;R7代表氢原子,囟原子,氰基,硝基,C1-6烷基,C2-6链烯基,氟代C1-6烷基,-(CH2)mR9,-(CH2)nCOR10,-(CH2)pNR11COR12,C3-7环烷基或C3-7环烷基C1-4烷基;R8代表氢原子、囟原子、氰基、硝基、C1-6烷基、C2-6链烯基、氟代C1-6烷基,-(CH2)mR9,-(C本文档来自技高网...

【技术保护点】
制备通式(Ⅰ)化合物及其生理学上可接受盐、溶剂化物和代谢易变酯的方法,通式(Ⅰ)为:***式中R↑[1]代表氢原子,囟原子,C↓[1-6]烷基,C↓[2-6]链烯基,氟代C↓[1-6]烷基,C↓[1-6]烷氧基,-CHO,-CO ↓[2]H或-COR↑[2];Ar代表下式基团***;R↑[2]代表C↓[1-6]烷基,C↓[2-6]链烯基,C↓[1-6]烷氧基,或基团-NR↑[13]R↑[14];R↑[3]代表-CO↓[2]H,-NHSO↓[2]CF↓ 3]或碳连接的四唑基;R↑[4]和R↑[5]可相同或不同,各自代表氢原子,囟原子或C↓[1-...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:BC罗斯D米德尔米斯DIC施科普斯TIM杰克KS卡德韦尔MD道勒DB贾德
申请(专利权)人:格拉克索公司
类型:发明
国别省市:GB[英国]

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