3,4--二羟基苯甲醛的新用途制造技术

３，４－二羟基苯甲醛的新用途，主要涉及一种用于治疗角膜癍痕等眼科疾患和心血管疾患以及其他实质器官纤维化等疾患的药品，由主料３，４－二羟基苯甲醛加其它辅料制成液体、固体或半固体等剂型，其用药途径为口服、外用或静脉注射。３，４－二羟基苯甲醛有抑制结缔组织增生和胶元合成、抗炎、抗脂质过氧化和促进血流等药理作用，且毒性低。除可用于临床治疗上述疾患外，还可作为抗衰老、防止皮肤老化的保健食品或保健化妆品的原料。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及化学物质3，4-二羟基苯甲醛用于药品、保健食品及保健化妆品的新用途。3，4-二羟基苯甲醛是一种已知的化合物，其分子式为C7H6O3，分子量为138.2，其结构式为 3，4-二羟基苯甲醛既含于某些植物体中，也可以采用化学方法制备。例如，利用胡椒醛(plperonal)与五氯化磷的反应即可获得，其反应式为 在通常状况下，3，4-二羟基苯甲醛为白色晶体，其熔点为154-156℃，并可溶于水、醇、乙酸乙酯、丙酮和乙醚中。现有技术中，3，4-二羟基苯甲醛仅作为一种化工原料使用，迄今为止尚未见到关于3，4-二羟基苯甲醛具有下述药理作用的报道。经本专利技术人多年反复研究和临床试验证实，3，4-二羟基苯甲醛实际上具有以下多方面的药理作用(1)抑制结缔组织增生和抑制胶元合成作用;(2)抗炎作用和抗前列腺素作用;(3)抗脂质过氧化及清除自由基作用;(4)对心血管系统有促进血液作用;(5)抗血小板聚集和促进血小板释放作用;(6)对肿瘤化疗有增效作用。由于3，4-二羟基苯甲醛具有上述多方面的药理作用并且毒性低、安全度大，故可用于临床治疗角膜癍痕等眼科疾患和心血管疾患以及其他实质器官纤维化等疾患，也可用于抗衰老、防止皮肤老化的保健食品或保健化妆品中。本专利技术的目的即在于利用3，4-二羟基苯甲醛的上述药理作用获得用于临床治疗眼科和心血管疾患及其他实质器官纤维化疾患的药品以及用于抗衰老、防止皮肤老化的保健食品或保健化妆品。为了实现上述目的，本专利技术以3，4-二羟基苯甲醛为主料加其它辅料制成滴眼液、口服液、静脉注射液等液体剂型或片剂、粉剂、胶囊等固体剂型以及软膏等半固体剂型的药品，并通过口服、外用或静脉注射等途径临床治疗眼科、心血管疾患和其他实质器官纤维化等疾患;以3，4-二羟基苯甲醛作为辅料之一加入食品或化妆品原料配方中，以获得用于抗衰老、防止皮肤老化的保健食品或保健化妆品。以下结合具体实施例对本专利技术技术特征作进一步的详细说明。实施例1口服片剂，由主料3，4-二羟基苯甲醛加稀释剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂等辅料制成，片重30-500mg，其原料配方为3，4-二羟基苯甲醛 10份重稀释剂 5-20份重淀粉浆 5-20份重糖浆 50-70份重甲基纤维素 1-4份重干淀粉 5-20份重羧甲基淀粉钠 0.3-1.4份重润滑剂 0.1-1份重其中稀释剂可为淀粉、糊精或糖粉等，润滑剂可为硬脂酸、棕榈酸、硬脂酸镁和滑石粉等。实施例2滴眼液，将主料3，4-二羟基苯甲醛和辅料还原剂、络合剂、防腐剂溶于双蒸水制成，其原料配方为双蒸水 100份重3，4-二羟基苯甲醛 0.1-3份重还原剂 0.01-0.5份重络合剂 0.01-0.3份重尼泊金甲酯或尼泊金乙酯 0.01-0.3份重氯化钠 0.6-0.9份重其中还原剂可为Na2S2O3、NaHSO3、VltC等，络合剂可为EDTA、依地酸钠等。实施例3外用软膏，由主料3，4-二羟基苯甲醛加凡士林、甘油等辅料制成，其基质为O/W型，其原料配方为3，4-二羟基苯甲醛 1份重硬脂酸 10-25份重凡士林 7-16份重单硬脂酸甘油酯 8-12份重月桂醇硫酸酯钠 1.5-3.5份重甘油 5-20份重尼泊金乙酯 0.01-0.9份重蒸馏水 10-60份重实施例4外用软膏，由主料3，4-二羟基苯甲醛加凡士林、甘油等辅料制成，其基质为W/O型，其原料配方为3，4-二羟基苯甲醛 1份重十八醇 4-10份重白凡士林 5-12份重液状石蜡 2-6份重月桂醇硫酸酯钠 0.5-4份重甘油 1.5-7份重尼泊金乙酯 0.05-0.3份重蒸馏水 50-80份重实施例5静脉注射液，由主料3，4-二羟基苯甲醛和辅料还原剂，络合剂溶于双蒸馏水中制成，其原料配方为双蒸水 100份重3，4-二羟基苯甲醛 0.5-5份重还原剂 0.05-0.3份重络合剂 0.01-0.1份重其中还原剂可为NaHSO3、Na2S2O3、VltC等，络合剂可为EDTA、依地酸钠等。实施例6静脉注射液，将3，4-二羟基苯甲醛溶于生理盐水、葡萄糖输液或葡萄糖生理盐水中制成，其重量百分比溶度为0.5-5%。实施例7口服胶囊，由粒度小于80目的3，4-二羟基苯甲醛粉末加辅料填充剂、粘合剂制成粒度小于20目的颗粒并装入空胶囊中，其原料配方为3，4-二羟基苯甲醛 10份重玉米淀粉 5-20份重粘合剂 1-4份重其中粘合剂可为矿物油、食油或微晶体纤维素。实施例8保健食品，将3，4-二羟基苯甲醛作为辅料加入食品的原料配方中，其重量百分比为1-5%。实施例9保健化妆品，将3，4-二羟基苯甲醛作为辅料加入化妆品的原料配方中，其重量百分比为1-10%。临床试验表明，以3，4-二羟基苯甲醛为主料加其它辅料制成的药品，对目前尚无有效药物治疗的角膜癍痕有较好的疗效;对肺动脉高压等实质器官纤维化有潜在应用价值;对心血管疾患的疗效与其它药物相当，但毒性低、安全度大;抗脂质过氧化和消除氧自由基作用突出，比现行药物过氧化物岐化酶和维生素C作用都强。含有3，4-二羟基苯甲醛的保健食品或保健化妆品具有抗衰老和防止皮肤老化的作用。权利要求1.一种用于治疗角膜癍痕等眼科疾患和心血管疾患以及其他实质器官纤维化的药品，其特征在于它是由3，4--二羟基苯甲醛加其它辅料制成，为滴眼液、口服液或静脉注射液等液体剂型，或为片剂、粉剂、胶囊等固体剂型以及软膏等半固体剂型，用药途径为口服、外用或静脉注射。2.根据权利要求1所述的药品，其特征在于它是由主料3，4-二羟基苯甲醛加稀释剂、粘合剂、崩解剂和润滑剂等辅料制成的口服片剂，片重30-500mg，其原料配方为3，4-二羟基苯甲醛 10份重稀释剂 5-20份重淀粉浆 5-20份重糖浆 50-70份重甲基纤维素 1-4份重干淀粉 5-20份重羧甲基淀粉钠 0.3-1.4份重润滑剂 0.1-1份重所述稀释剂可为淀粉、糊精或糖粉;所述润滑剂可为硬脂酸、棕榈酸、硬脂酸镁和滑石粉。3.根据权利要求1所述的药品，其特征在于它是由主料3，4-二羟基苯甲醛和还原剂、络合剂、防腐剂溶于双蒸水制成的滴眼液，其原料配方为双蒸水 100份重3，4-二羟基苯甲醛 0.1-3份重还原剂 0.01-0.5份重络合剂 0.01-0.3份重尼泊金甲酯或尼泊金乙酯 0.01-0.3份重氯化钠 0.6-0.9份重所述还原剂可为Na2S2O3、NaHSO3或VltC;所述络合剂可为EDTA或依地酸钠。4.根据权利要求1所述的药品，其特征在于它是由主料3，4-二羟基苯甲醛加凡士林、甘油等辅料制成的外用软膏，其基质为O/W型，其原料配方为3，4-二羟基苯甲醛 1份重硬脂酸 10-25份重凡士林 7-16份重单硬脂酸甘油酯 8-12份重月桂醇硫酸酯钠 1.5-3.5份重甘油 5-20份重尼泊金乙酯 0.01-0.9份重蒸馏水 10-60份重5.根据权利要求1所述的药品，其特征在于它是由主料3，4-二羟基苯甲醛加凡士林、甘油等辅料制成的外用软膏，其基质为W/O型，其原料配方为3，4-二羟基苯甲醛 1份重十八醇 4-10份重白凡士林 5-12份重液状石蜡 2-6份重月桂醇硫酸酯本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种用于治疗角膜癍痕等眼科疾患和心血管疾患以及其他实质器官纤维化的药品，其特征在于它是由３，４－－二羟基苯甲醛加其它辅料制成，为滴眼液、口服液或静脉注射液等液体剂型，或为片剂、粉剂、胶囊等固体剂型以及软膏等半固体剂型，用药途径为口服、外用或静脉注射。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：杨纯正，聂纯一，刘杰文，刘瑞林，钱冠清，贾丽，
申请(专利权)人：中国医学科学院血液学研究所，
类型：发明
国别省市：12[中国|天津]