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抗癌药物脂质体的制备方法技术

技术编号:500959 阅读:310 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术为抗癌药物脂质体的制备方法,属于抗癌药物制剂工艺。本发明专利技术给出一类更适合于靶向性给药率趋近于100%(癌瘤实体直接注射给药)的脂质体的制备方法。由于本脂质体的内、中、外三层均采用了特殊的处理方式,使本法制出的脂质体,适用于工业化大生产,同时由于本脂质体采取了增稠、缓释等手段,故病灶直接给药时定位性好、卸漏少、作用时间长。与全身给药相比癌瘤实体得药剂量准确、可控,局部药物浓度高、疗效高、见效快、总体副作用小。(*该技术在2012年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于抗癌药物制剂工艺。癌症是世界性公认的难治之症,世界各国政府认可使用的抗癌药物已有数十种之多。大多数都是口服、静注、腔内、肌注等全身给药疗法。此种化疗确实对癌瘤有抑制生长和杀灭作用。但在癌瘤受到抑制或部分受到杀灭的同时,人体正常组织(造血系统、解毒系统、泌尿生殖系统等)也相应的受到极大的摧残和伤害,最后导致人体正常组织抵抗不住药力的伤害而被迫中途停药。由于癌瘤组织没有被彻底杀灭,致使化疗后的一段时间内癌瘤复发、转移等成为必然。因此人们把希望寄托于靶向性较好的抗癌制剂脂质体的研究上。现有的脂质体的制备方法有薄膜法、逆向蒸发法、注入法、表面活性剂稀释法、挤压法等。但一般方法制出的脂质体(溶液)均存在包封率低、贮藏期短、易卸漏等问题,冷冻、喷雾干燥后所得的脂质体干品也存在着易粘连、吸湿、酸败变质及使用时用蒸馏水复溶后尚需挤压过滤匀化等难题。同时客观的说脂质体并不是只对癌瘤有较大的亲合力,在吞噬细胞丰富的组织如肝、脾、骨髓、肺等分布量也很高。因此说脂质体的靶向性也是相对而已。给药后的相应毒性也是难免的。本专利技术的任务是在不排出该脂质体可用于全身给药的前提下,给出一类更适合本文档来自技高网...

【技术保护点】
抗癌药物脂质体的制备方法,其特征在于本脂质体的制备是通过将在癌实体内即可直接发挥作用的药物(如6-疏基嘌呤、羟基尿、5-氟尿密定、氯氨布西、癌克安、癌得星、亚硝尿类、丝裂霉素、红比霉素、阿霉素、博莱霉素、甲基苄肼、长春花碱、长春新碱、二胺硫磷、氮芥类等)依据其荷电情况溶于相应的缓冲液中(内层水相)调PH(使之成为水溶性盐)将豚脂(或油凝胶)及1/3量的磷脂、胆固醇溶液氯仿中构成油相,将上述水相加入到油相当中,进行乳化形成W/O型乳剂,将此乳剂用温和的方法除去大部分有机溶媒形成浓缩的乳,将此W/O浓缩乳在搅拌的状态下加入含有总量2/3磷脂和胆固醇的PH约等于7的水溶液中,乳化后形成W/O/W型复...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:丛繁滋
申请(专利权)人:丛繁滋
类型:发明
国别省市:37[中国|山东]

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