【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及吲哚衍生物，它们具有类固醇5α-还原酶抑制活性。更具体，本专利技术涉及吲哚类，其制备及其作为睾甾酮-5α-还原酶抑制剂的应用。甾族激素的雄性激素类对雄性和雌性的身体特征负有不同的责任。在所有产生雄性激素的器官中，睾丸以最大量产生这些激素。这些激素在体内过量产生导致许多不良和身体变形和病态，如，普通粉刺、脱发，皮脂溢，女性多毛，良性前列腺肥大和男性型脱发。由睾丸分泌的主要雄性激素是睾甾酮，且它是存在于雄性血浆中的主要雄性激素。在某些器官如前列腺和皮脂腺中雄性激素活性的主要介体是5α-还原的雄性激素。因而睾甾酮是5α-二氢睾甾酮的前激素，后者通过睾甾酮-5α-还原酶的作用在上述器官中局部形成。在许多病症中高量二氢睾甾酮的存在使得注意焦点放在睾甾酮5α-还原酶的抑制剂的合成上。睾甾酮5α-还原酶抑制剂也可用于治疗人类前列腺癌。本专利技术提供下式的化合物及其药理上可接受的盐， 其中X为O、NH、N(C1-C4烷基)、直接键连、C1-C4亚烷基、C2-C4亚烯基或C2-C4亚炔基，所述亚烷基、亚烯基和亚炔基任意地被C1-C4烷基或芳基取代;Y为亚甲基、任...
【技术保护点】
下式化合物：＊＊＊（１）或其药用上可接受的盐，其中：Ｘ为Ｏ、ＮＨ、Ｎ（Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基）、直接键连、Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］亚烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］亚烯基或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［４］亚炔基，所述亚烷基、亚烯基和亚炔基任意地被Ｃ↓［１］－Ｃ↓［４］烷基或芳基取代；Ｙ为亚甲基、任意被Ｏ插入的Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］亚烷基、Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］亚烯基或Ｃ↓［２］－Ｃ↓［６］亚炔基，所有的都可任意地被Ｃ↓［１］－Ｃ↓［６］烷基取代，或为下式的基团：＊＊＊其中ｍ和ｎ各自独立地选自０和１至５的整数，条件是ｍ和ｎ的和不大于５，而Ｐ为２至６的整数；Ｒ为Ｈ、ＯＨ、卤素、Ｃ↓［１］－...
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员：J布立格，PW芬，CW格林格拉斯，GN莫，
申请(专利权)人：美国辉瑞有限公司，
类型：发明
国别省市：US[美国]
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