[(苯并二**烷,苯并呋喃或苯并吡喃)烷氨基]烷基取代胍及其制备方法、其用途、及其中间体技术

本发明专利技术涉及血管收缩性的［（苯并二＊烷，苯并呋喃或苯并吡喃）烷氨基］烷基取代胍，其药学可接受的酸加成盐及其立体化学异构体形式，如化学式（Ⅰ）。其中的Ｘ，Ｒ↑［１］，Ｒ↑［２］，Ｒ↑［３］，Ｒ↑［４］，Ｒ↑［７］，Ｒ↑［８］和ＡｌＫ↑［１］见说明书限定。还公开了包括所说胍衍生物作活性成分的组合物，制备所说胍衍生物和新Ｎ－氰基胍，中间物的工艺，以及其用途。药物用作血管收缩药。（*该技术在2013年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
在EPO 387771中公开了苯并吡喃衍生物系，它们表现了对Maillard反应的抑制活性并具有抗氧化作用。在Arzneim-Forsch.25(9)，P.1404(1975)文献中公开了氨基]乙胍并研究它与去甲肾上腺素耗竭作用(depletioneffects)有关。在WO-83/03607中叙述了许多氰基胍具有抗高血压和血管舒张活性。我们的新化合物与之不同，它们具有选择性的血管收缩活性。本专利技术涉及烷基取代胍，其化学通式为 还涉及其药学上可接受的酸式加成盐以及其立体化学异构体形式，其中X是O，CH2或一条直键;R1是H或C1-6烷基;R2是H，C1-6烷基;C3-6链烯基或C3-6炔基;R3是H或C1-6烷基;或R2和R3连在一起形成通式-(CH2)m-形式的两价基，其中的m是4或5;或R1和R2连在一起形成-CH＝CH-或-(CH2)n-形式的两价基，其中的n是2，3，或4;当R1和R2连在一起形成通式-CH＝CH-CH＝，-CH＝CH-N＝，或-CH＝N-CH＝的两价基形式时R3可以代表一个键，此时通式中的一个或两个氢原子可被下列基团替代卤原子，C1-6烷基，C1-6烷氧基本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种具有如下化学式的化合物，其药学可接受的酸加成盐或立体化学异构体形式，＊＊＊（Ⅰ），其中Ｘ是Ｏ，ＣＨ↓［２］或一条直键；Ｒ↑［１］是Ｈ或Ｃ↓［１－６］烷基；Ｒ↑［２］是Ｈ，Ｃ↓［１－６］烷基；Ｃ↓［３－６］链烯基，Ｃ↓［３－６］炔基；Ｒ↑［３］是Ｈ或Ｃ↓［１－６］烷基；或Ｒ↑［２］和Ｒ↑［３］连在一起形成通式为－（ＣＨ↓［２］）↓［ｍ］↑［－］的两价基，这里的ｍ是４或５；或Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］连在一起形式通式－ＣＨ＝ＣＨ－或－（ＣＨ↓［２］）↓［ｎ］↑［－］的两价基，这里的ｎ是２，３或４；或当Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］连在一起形成通式－ＣＨ＝ＣＨ－ＣＨ＝，－ＣＨ＝ＣＨ－Ｎ＝或－ＣＨ＝Ｎ－ＣＨ＝...

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员：GRE范隆门，MFL迪布勒恩，WJJ扬森斯，
申请(专利权)人：詹森药业有限公司，
类型：发明
国别省市：BE[比利时]