抑制在有需要的主体内的食道癌生长的方法及木脂素化合物作为制备治疗食道癌药物的应用技术

本发明专利技术涉及药物化学领域，更具体地，公开了一种抑制在有需要的主体内的食道癌生长的方法及木脂素化合物作为制备治疗食道癌药物的应用。该方法向所述主体施用有效剂量的本发明专利技术所述的至少一种化合物，有效抑制食道癌生长。

【技术实现步骤摘要】
相关申请的交叉引用本申请要求享有序列号62/183,728、于2015年6月23日申请和序列号62/183,729、于2015年6月23日申请和序列号62/183,726、于2015年6月23日申请的美国临时专利申请案，它们的公开内容通过引用全部并入本文。
本专利技术涉及药物化学领域，具体地，涉及一种抑制在有需要的主体内的食道癌生长的方法及木脂素化合物作为制备治疗食道癌药物的应用。
技术介绍
木脂素和新木脂素是植物中的主要成分，占有草本生物质的15-25％(w/w)。植物中大部分的木脂素和新木脂素具有光学活性并且在植物自我防御和人类健康上展现出重要的生理功能。木脂素隶属芳族结构多变的苯丙素类化合物(aromaticphenylpropanoidcompounds)，根据骨架结构，它可被分为5个类别，包括联苯环辛二烯(dibenzocyclooctadiene)、2，3-二甲基-14-二芳基丁烷(2,3-dimethyl-1,4-diarylbutane)、4-芳四氢萘(4-aryltetralin)、螺呋喃酚类二并苯环辛二烯(spirobenzofuranoiddibenzocyclooctadiene)和四氢呋喃(tetrahydrofuran)。天南星科的刺芋(Lasiaspinosa(L.)Thwait)是在中国西南地区广泛使用的草药。但是，几乎没有关于刺芋具有药理活性的化学成分的详细研究。本专利技术的一个目的是提供具有抗癌作用的刺芋根水醇提取物(hydro-alcoholicextract)的化学组分。就专利技术人的知识而言，本文公开的这个完整专利技术相对于现有技术具有新颖性和创造性。本申请的这个部分或任何其他部分引用或识别的任何文献不应被视为承认这些文献为本申请可得到的现有技术。
技术实现思路
因此，本专利技术的一个目的是提供一种抑制在有需要的主体内的食道癌生长的方法及木脂素化合物作为制备治疗食道癌药物的应用。根据本专利技术的一个方面，提供了抑制在有需要的主体内的食道癌生长的方法，这个方法向主体施用有效剂量的至少一种化合物，该至少一种化合物选自自南烛木树脂酚(1)、5’-二甲基开环异-落叶松脂醇(2)、2-(4-羟基-3,5-二甲氧基苄基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-1,2-丁二醇(3)、(7’S,8S,8R)-4,4’-二羟基-3,3’5,5’-四甲氧基-7’,9-环氧木脂素-9’-醇-7-酮(4)、5,5’-二甲基开环异-落叶松脂醇(5)、开环异落叶松脂醇(6)、5’-甲氧基落叶松脂醇(7)、二氢脱氢二松柏醇(8)以及丁香树脂酚(9)或它们的混合物组成的组。根据本专利技术的另一个方面，提供了抑制在有需要的主体内的食道癌生长的方法，这个方法向主体施用有效剂量的至少一种化合物，该至少一种化合物选自5,5’-二甲基开环异-落叶松脂醇(5,5’-Dimethoxysecoiso-lariciresinol)、2-(4-羟基-3,5-二甲氧基苄基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-1,2-丁二醇(2-(4-Hydroxy-3,5-dimethoxybenzyl)-3-(4-hydroxy-3-metoxybenzyl)-1,2-butaediol)、二氢脱氢二松柏醇(Dihydrodehydrodiconiferyalcohol)以及丁香树脂酚(Syringaresinol)或它们的混合物组成的组。本专利技术的一个方面的第一实施例中，所述化合物通过腹腔内注射而施用。本专利技术的一个方面的第二实施例中，所述有效剂量不多于每天2.43mg/kg。本专利技术的一个方面的第三实施例中，所述有需要的主体是人类。根据本专利技术的第二方面，提供了抑制在有需要的主体内的食道癌生长的方法，这个方法向主体施用有效剂量的刺芋根(Lasiaspinosa(L.)Thwaitroot)或刺芋根提取物。本专利技术第二方面的第一实施例中，所述化合物通过腹腔内注射施用。本专利技术第二方面的第二实施例中，所述有需要的主体是哺乳动物。这些哺乳动物包括但不限定为人类。根据本专利技术的第三方面，提供了木脂素化合物作为制备治疗食道癌的药物的应用，其中所述木脂素化合物选自南烛木树脂酚(1)、5’-二甲基开环异-落叶松脂醇(2)、2-(4-羟基-3,5-二甲氧基苄基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-1,2-丁二醇(3)、(7’S,8S,8R)-4,4’-二羟基-3,3’5,5’-四甲氧基-7’,9-环氧木脂素-9’-醇-7-酮(4)、5,5’-二甲基开环异-落叶松脂醇(5)、开环异落叶松脂醇(6)、5’-甲氧基落叶松脂醇(7)、二氢脱氢二松柏醇(8)以及丁香树脂酚(9)的化合物，或它们的混合物组成的组。本专利技术第三方面的第二实施例中，其中所述食道癌为转移性食道癌。本专利技术的特征、整数、特征、化合物、化学部分或与特定方面，实施例或示例结合描述的群组应理解为除非和它们不相容，可应用于本文描述的任何其他方面，实施例或示例。除开那些特别描述的，所属领域的技术人员可理解的是本文所描述的专利技术可进行改变和改进。本专利技术包括所有这样的改变和改进。本专利技术也包括说明书中单独或共同地涉及或指示的所有步骤和特征以及任一和所有的组合物或任何两个或更多的步骤或特征。除非上下文另有要求，本说明书中的术语“包含(comprise)”或诸如“包含(comprises)”或“包含(comprising)”的变体，应理解为暗示包括规定的整数(integer)或整数群组，但不排除任何其他整数或整数群组。也需要注意的是在本公开中，特别是在权利要求和/或段落中，诸如“包含(comprises)”、“包含(comprised)”、“包含(comprising)”的术语以及类似术语具有它在美国专利法里的意义，例如它们的意思可为“包括(include)”、“包括(included)”、“包括(including)”以及类似的词语；以及诸如“实质上由…组成(consistingsubstantiallyof)”和“本质上由…组成(consistssubstantiallyof)”的这些术语具有它们在美国专利法里的意思，例如，它们包括没有特殊引用的元素，但排除了没有在现有技术中发现的元素，或这些元素会影响本专利技术的基础性或新颖性特征。进一步地，除非上下文另有所指，本说明书和权利要求中的术语“包括(include)”或诸如“包括(includes)”或“包括(including)”的变体，应理解为暗示包括规定的整数或整数群组，但不排除任何其他整数或整数群组。本文使用的所选术语的其他定义在本专利技术的详细说明中找到并且在全文中使用。除非另有定义，本文使用的所有其它技术术语具有和本专利技术所属领域技术人员普遍理解相同的意义。从下述说明书的综述中，本专利技术的其他方面和优势对于所属领域的技术人员而言是显而易见的。附图说明本专利技术的上述和其他目的以及特征从下面对本专利技术的描述(结合附图)而显而易见。附图1显示了刺芋根的分离流程图。“EtOH”代表乙醇，“ext.”代表提取物，“EtOAc”代表乙酸乙酯，“BuOH”代表正丁醇，“HE”代表正己烷，“MeOH”代表甲醇，“H2O”代表水提取物，“Fr”代表组分。附图2显示所有分离化合物的结构。附图3显本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种抑制在有需要的主体内的食道癌生长的方法，所述方法向所述主体施用有效剂量的至少一种化合物，该至少一种化合物选自南烛木树脂酚(1)、5’‑二甲基开环异‑落叶松脂醇(2)、2‑(4‑羟基‑3,5‑二甲氧基苄基)‑3‑(4‑羟基‑3‑甲氧基苄基)‑1,2‑丁二醇(3)、(7’S,8S,8R)‑4,4’‑二羟基‑3,3’5,5’‑四甲氧基‑7’,9‑环氧木脂素‑9’‑醇‑7‑酮(4)、5,5’‑二甲基开环异‑落叶松脂醇(5)、开环异落叶松脂醇(6)、5’‑甲氧基落叶松脂醇(7)、二氢脱氢二松柏醇(8)以及丁香树脂酚(9)的化合物，或它们的混合物组成的组。

【技术特征摘要】
2015.06.23 US 62/183,7261.一种抑制在有需要的主体内的食道癌生长的方法，所述方法向所述主体施用有效剂量的至少一种化合物，该至少一种化合物选自南烛木树脂酚(1)、5’-二甲基开环异-落叶松脂醇(2)、2-(4-羟基-3,5-二甲氧基苄基)-3-(4-羟基-3-甲氧基苄基)-1,2-丁二醇(3)、(7’S,8S,8R)-4,4’-二羟基-3,3’5,5’-四甲氧基-7’,9-环氧木脂素-9’-醇-7-酮(4)、5,5’-二甲基开环异-落叶松脂醇(5)、开环异落叶松脂醇(6)、5’-甲氧基落叶松脂醇(7)、二氢脱氢二松柏醇(8)以及丁香树脂酚(9)的化合物，或它们的混合物组成的组。2.根据权利要求1所述的方法，其中所述化合物通过腹腔内注射施用有效剂量。3.根据权利要求2所述的方法，其中所述施用的有效剂量不多于每天2.43mg/kg。4.根据权利要求1所述的方法，其中所述有需要的主体为...

【专利技术属性】
技术研发人员：卞兆祥，穆怀雪，林成源，徐宏喜，杨大坚，陈士林，吕爱平，陈新滋，
申请(专利权)人：香港浸会大学，
类型：发明
国别省市：中国香港;81