本发明专利技术属于医药领域，涉及一种木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇在制备抗补体药物中的用途。本发明专利技术从山芝麻属植物山芝麻(Helicteres angustifolia L.)的干燥根中分离得到1个木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇，并采用现代药理研究方法证实其对补体系统经典途径和旁路途径的补体激活均有较强的抑制作用，其CH50值为0.0032mg/ml，AP50值为0.0077mg/ml,可作为活性成分用于制备抗补体药物。
【技术实现步骤摘要】
本专利技术属于医药领域，涉及一种从药用植物山芝麻中分离得到的木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇在制备抗补体药物中的用途。
技术介绍
研究显示，补体系统的过度激活会引发系统性红斑狼疮、类风湿性关节炎、急性呼吸窘迫综合征等多种重大疾病,然而目前对此类疾病尚缺乏较为理想的治疗药物，因此临床上急需高效、低毒、专一的新型补体抑制剂。从天然产物中研究开发补体抑制剂是近年来一个受到越来越多关注的重要研究领域，其具有成本低、毒性小等特点。国内外学者已从包括海洋生物在内的多种天然产物中分离得到多种具有补体系统抑制作用的单体化合物，为抗补体药物的研究与开发提供了广阔的前景。山芝麻为梧桐科植物山芝麻(HelicteresangustifoliaL.)的干燥根或全株，味苦、性寒，归肺、大肠经，可解表清热、解毒消肿，用于治疗感冒发热、痄腮、乳娥、麻疹、咳嗽、泄泻痢疾、痈肿。现代药理研究表明山芝麻具有抗菌、抗炎、抗病毒及抗肿瘤等活性。研究发现，木脂素类化合物还具有多种生物活性，如抗肿瘤、抗氧化、抗病毒等，迄今为止，尚未见有关木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇抗补体活性的报道。
技术实现思路
本专利技术的目的是提供木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇在制备抗补体药物中的用途。本专利技术所述的木脂素类化合物具有以下化学结构：本专利技术所述的化合物从山芝麻中分离得到，通过下述方法制备：取山芝麻干燥根25kg，粉碎，用95％乙醇回流提取3次(50L×3)，每次2h，合并提取液并浓缩得浸膏0.95kg，加水(4L)混悬，分别以等体积石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取5次，合并萃取液并浓缩至干，得乙酸乙酯萃取物200g。将乙酸乙酯萃取部位经硅胶(200-300目)柱色谱分离，依次以二氯甲烷-甲醇(50:1-0:1)梯度洗脱，得到11个流份(Fr.1-11)，其中流份Fr.3(32g)再经硅胶柱色谱(二氯甲烷-甲醇，30:1,20:1,10:1,5:1,3:1,1:1)、MPLC(甲醇-水，20:80-80:20梯度洗脱)和sephadexLH-20柱色谱等手段纯化，分离得到化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇[(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferylalcohol]。本专利技术从山芝麻属植物山芝麻(H.angustifolia)干燥根的乙醇提取物乙酸乙酯萃取部位中分离得到1个木脂素类化合物，并应用现代药理研究方法，对分离得到的单体化合物进行抗补体活性评价，实验证实其对补体系统经典途径和旁路途径补体激活均有较强的抑制作用。本专利技术所述的化合物可用作制备抗补体药物。附图说明图1是山芝麻根中化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇的提取分离流程图。具体实施方式实施例1制备(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇取山芝麻干燥根25kg，粉碎，用95％乙醇回流提取3次(50L×3)，每次2h，合并提取液并浓缩得浸膏0.95kg，加水(4L)混悬，分别以等体积石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取5次，合并萃取液并浓缩至干，得乙酸乙酯萃取物200g。将乙酸乙酯萃取部位经硅胶(200-300目)柱色谱分离，依次以二氯甲烷-甲醇(50:1-0:1)梯度洗脱，得到11个流份(Fr.1-11)，其中流份Fr.3(32g)再经硅胶柱色谱(二氯甲烷-甲醇，30:1,20:1,10:1,5:1,3:1,1:1)、MPLC(甲醇-水，20:80-80:20梯度洗脱)和sephadexLH-20柱色谱等手段纯化，分离得到化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇[(7S,8R)-dihydrodehydrodiconiferylalcohol]。所得化合物为黄色油状物,分子式C20H24O6,三氯化铁反应呈阳性,提示有酚羟基。-7.8(c1.34,MeOH)；IR(KBr):υmax(cm-1):3456,3225,2920,1615,1522,1458,1268,1122,1038；UV:(MeOH)λmaxnm(logε):206.6(3.26),238.4(2.12),282.3(1.44)；ESI-MSm/z:383[M+Na]+。1H-NMR(600MHz,CD3OD)δH:6.97(1H,d,J＝1.8Hz),6.84(1H,dd,J＝1.8,7.8Hz),6.79(1H,d,J＝7.8Hz),6.74(2H,s),5.51(1H,d,J＝6.6Hz),3.86(3H,s),3.82(3H,s),3.59(2H,t,J＝6.5Hz),2.64(2H,m),1.84(2H,tt,J＝13.2,6.5Hz)。13C-NMR(150MHz,CD3OD)δC:134.8(C-1),110.5(C-2),149.0(C-3),147.4(C-4),116.1(C-5),119.7(C-6),89.0(C-7),55.4(C-8),64.9(C-9),136.9(C-1'),114.0(C-2'),145.2(C-3'),147.5(C-4'),129.9(C-5'),117.9(C-6'),35.8(C-7'),32.9(C-8'),62.2(C-9'),56.7,56.3。实施例2体外抗补体经典途径激活试验取补体(豚鼠血清)0.04ml，加入巴比妥缓冲液(BBS)配制成1:10的溶液，用BBS对倍稀释成1:20、1:40、1:80、1:160、1:320、1:640和1:1280的溶液。取1:1000溶血素、2％羊红细胞(SRBC)各0.1ml及各浓度补体0.2ml溶于0.2mlBBS中，混匀，37℃水浴30min后放入低温高速离心机，在4000rpm、4℃条件下离心5min。分别取每管上清0.2ml于96孔板，在405nm测定其吸光度。实验同时设置全溶血组(0.1ml2％SRBC、0.1ml溶血素溶于0.4ml三蒸水)。以三蒸水溶血管的吸光度作为全溶血标准，计算溶血率。以补体稀释度为X轴，溶血百分率为Y轴作图。选择达到相似高溶血率的最低补体浓度作为确保体系能正常溶血所需的临界补体浓度。取临界浓度的补体与供试品混匀，按上述方法于405nm下测定吸光度。实验同时设置供试品对照组、补体组和全溶血组。将供试品吸光度值扣除相应供试品对照组吸光度值后计算溶血率。以供试品浓度作为X轴，溶血抑制率作为Y轴作图，计算50％抑制溶血所需供试品的浓度(CH50)。实施例3体外抗补体旁路途径激活试验取补体(人血清)0.2ml，加入AP稀释液(巴比妥缓冲液，pH＝7.4,含5mMMg2+,8m本文档来自技高网...
【技术保护点】
如下式的木脂素类化合物(7S,8R)‑二氢脱氢二松柏醇在制备抗补体药物中的用途，
【技术特征摘要】
1.如下式的木脂素类化合物(7S,8R)-二氢脱氢二松柏醇在制备抗补体药物中
的用途，
2.按权利要求1所述的用途，其特征在于，所述的木脂素类化合物(7S,8R)-
二氢脱氢二松柏醇通过下述方法制备：
取山芝麻干燥根，粉碎，用95％乙醇回流提取3次，每次2h，合并提取液并
浓缩得浸膏，加水混悬，分别以等体积石油醚、乙酸乙酯和正丁醇萃取5次，合
并萃取液并浓缩至干，得乙酸乙酯萃取物；将乙酸乙酯萃取部位经硅胶200-300
目柱色谱分...
【专利技术属性】
技术研发人员：陈道峰，殷翔，卢燕，
申请(专利权)人：复旦大学，
类型：发明
国别省市：上海;31
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