一种治疗肠胃癌的药物组合物制造技术

技术编号:14561769 阅读:135 留言:0更新日期:2017-02-05 17:57
本发明专利技术属于药物领域,具体涉及一种用于治疗肠胃癌的药物组合物。一种治疗肠胃癌的药物组合物,由治疗有效量的木脂素类化合物(Ⅰ)、汉黄芩素和药学上可接受的载体组成,所述木脂素类化合物(Ⅰ)的结构式为:

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于药物领域,具体涉及一种用于治疗肠胃癌的药物组合物
技术介绍
汉黄芩素是唇形科(Labiatase)植物黄芩(ScutellariabaicalensisGeorgi)及同属多种植物的根中所含的黄酮类化合物,研究表明汉黄芩素有多种药理作用,包括抗氧化作用,抗凝血作用,解痉作用,此外还有抗菌、抗病毒作用以及利尿作用等。最新研究表明汉黄芩素还可以抑制肿瘤细胞增殖。报道显示汉黄芩素可抑制卵巢癌A2780细胞增殖和诱导细胞凋亡,其抗肿瘤作用机制与诱导凋亡有关,中国专利文献CN1785175也公开了汉黄芩素在制备治疗白血病的药物中的应用,特别是在制备诱导白血病细胞向粒系定向分化的药物中的应用。公开号为CN101062029的中国专利技术专利说明书公开了汉黄芩素的具体结构和结构确证,也公开了汉黄芩素单纯组分在制备治疗胃癌的药物中的应用。鸡血藤是一味传统活血化瘀中药,以其藤汁红如鸡血而得名,药用历史悠久,始见于《本草备要》,历代本草均有记载,《中国药典》规定其原植物为密花豆SpatholobussuberectusDunn,生于山野、深谷、疏林、密林中的阴湿处,它主要分布于广西、广东。鸡血藤又名大血藤、血藤、血风藤、三叶鸡血藤,性温,味苦、甘,归肝、肾经。鸡血藤为中医治疗血症和风湿的重要药物,广西龙州民间长期以来取其药汤治疗风湿性关节炎,疗效优异。鸡血藤化学成分复杂,主要含有黄酮类、萜类、甾醇类、木质素类及蒽醌<br>类等化学成分。目前分离得到的代表性化合物包括:表无羁萜醇(Fr(I)edelan-3β-ol)、胡萝卜甙(Daucosterol)、β-谷甾醇(β-s(I)tosterol)、7-酮基-β-谷甾醇(7-oxo-β-s(I)tosterol)、刺芒柄花素(Formononet(I)n)、芒柄花甙(Onon(I)n)、樱黄素(Prunet(I)n)、阿佛洛莫生(Afrormos(I)n)、大豆素(Da(I)dze(I)n)、3,7-二羟基-6-甲氧基二氢黄酮醇、表儿茶精(Ep(I)catech(I)n)、异甘草甙元((I)sol(I)qu(I)r(I)t(I)gen(I)n)、3,4,2’,4’-四羟基查耳酮、甘草查耳酮(L(I)cochalcone)A、苜猪酚(Med(I)cagol)、原儿茶酸(Protocatechu(I)cac(I)d)、9-甲氧基香豆雌酚(9-methoxycoumestrol)和木豆异黄酮(Cajan(I)n)等。现代药理研究表明鸡血藤具有降血压、抗癌、抑菌、抗放射线的功效。近年来临床上常用鸡血藤治疗贫血,各种原因(如放疗、化疗)引起的白细胞、血小板、红细胞等全血象减少和再生障碍性贫血等疾病,且疗效较好。现代药理学研究证明,鸡血藤还具有抗病毒、免疫调节、对酪氨酸酶双向调节、抗炎、抗氧化、镇静催眠等作用。目前没有文献公开鸡血藤的提取化合物用于制备治疗胃癌的药物中的应用,更没有将提取化合物和汉黄芩素组合使用。
技术实现思路
本专利技术的专利技术目的在于提供一种治疗肠胃癌的药物组合物。为了实现上述专利技术目的,本专利技术通过以下技术方案实现:一种治疗肠胃癌的药物组合物,由治疗有效量的木脂素类化合物(Ⅰ)、汉黄芩素和药学上可接受的载体组成,所述木脂素类化合物(Ⅰ)的结构式为:按照重量百分数计,所述木脂素类化合物(Ⅰ)的百分含量:20~30%;汉黄芩素的百分含量:20~30%;药学上可接受的载体:40~60%。作为优选,所述药学上可接受的载体按照重量百分数计,由以下组分组成:维生素C0.5~1%、丹参粉10~15%、三七粉10~15%、淀粉60~80%和甜味剂2~3%;该药学上可接受的载体总量总计为100%;所述甜味剂由蔗糖和L-阿拉伯糖组成,该甜味剂中蔗糖与L-阿拉伯糖的重量比例为20∶2~3。进一步的,所述木脂素类化合物(Ⅰ)由以下步骤分离得到:a、鸡血藤的干燥藤茎粉碎,用85%乙醇热回流提取,合并提取液,浓缩至无醇味,依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取,分别得到石油醚萃取物、乙酸乙酯萃取物和正丁醇萃取物;b、步骤a中乙酸乙酯萃取物用大孔树脂除杂,依次用10%乙醇和75%乙醇洗脱,收集75%乙醇洗脱液,减压浓缩得75%乙醇洗脱物浸膏;c、步骤b中75%乙醇洗脱浸膏用正相硅胶分离,依次用体积比为90:1、45:1、20:1、10:1和1:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到5个组分;d、步骤c中组分3用正相硅胶进一步分离,依次用体积比为25:1、20:1和10:1的二氯甲烷-甲醇梯度洗脱得到3个组分;e、步骤d中组分2用十八烷基硅烷键合的反相硅胶分离,用体积百分浓度为70%的甲醇水溶液等度洗脱,收集8-12个柱体积洗脱液,洗脱液减压浓缩得到纯的木脂素类化合物(Ⅰ)。作为优选,所述大孔树脂为AB-8型大孔吸附树脂。作为优选,木脂素类化合物(Ⅰ)每日有效剂量为0.00004-0.0001g/kg人体。与现有技术相比本专利技术的优点是:该组合物含有治疗有效量的本专利技术化合物(Ⅰ)和汉黄芩素,其余为药物学上可接受的、对人和动物无毒和惰性的可药用载体和/或赋形剂。木脂素类化合物(Ⅰ)和汉黄芩素在药理和作用上能够相互中和,协调调理体内的内环境,它们之间按照上述比例复配,联合开发成复方药物从而能够有效地治疗肠胃癌,同时,这样的复方药物又能够降低CTX对带来的副作用。本专利技术的药物组合物以单位体重服用量的形式使用。本专利技术药物可通过口服或注射的形式施用于需要治疗的患者。用于口服时,可将其制成片剂、缓释片、控释片、胶囊、滴丸、微丸、混悬剂、乳剂、散剂或颗粒剂、口服液等;用于注射时,可制成灭菌的水性或油性溶液、无菌粉针、脂质体或乳剂等。附图说明下面结合附图对本专利技术作进一步说明:图1为本专利技术中木脂素类化合物(Ⅰ)的结构式。具体实施方式实施例1:一种治疗肠胃癌的药物组合物,由重量百分含量25%的木脂素类化合物(Ⅰ)、重量百分含量25%的汉黄芩素和50%药学上可接受的载体组成,木脂素类化合物(Ⅰ)的结构式为:上述木脂素类化合物(Ⅰ)分离制备及结构确证。药材和试剂来源:乙醇、石油醚、乙酸乙酯、正丁醇、二氯甲烷为分析纯,购自上海凌峰化学试剂有限公司,甲醇,分析纯,购自江苏汉邦化学试剂有限公司。鸡血藤购自安徽亳州中药材市场,产地福建。制备方法:(a)鸡血藤干燥藤茎(10kg)粉碎至绿豆大小,用85%乙醇热回流提取(25L×3次),合并提取液,浓缩至无醇本文档来自技高网
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【技术保护点】
一种治疗肠胃癌的药物组合物,由治疗有效量的木脂素类化合物(Ⅰ)、汉黄芩素和药学上可接受的载体组成,所述木脂素类化合物(Ⅰ)的结构式为:按照重量百分数计,所述木脂素类化合物(Ⅰ)的百分含量:20~30%;汉黄芩素的百分含量:20~30%;药学上可接受的载体:40~60%。

【技术特征摘要】
1.一种治疗肠胃癌的药物组合物,由治疗有效量的木脂素类化合物(Ⅰ)、
汉黄芩素和药学上可接受的载体组成,所述木脂素类化合物(Ⅰ)的结构式为:
按照重量百分数计,所述木脂素类化合物(Ⅰ)的百分含量:20~30%;
汉黄芩素的百分含量:20~30%;
药学上可接受的载体:40~60%。
2.根据权利要求1所述的治疗肠胃癌的药物组合物,其特征是:所述药学
上可接受的载体按照重量百分数计,由以下组分组成:维生素C0.5~1%、丹参
粉10~15%、三七粉10~15%、淀粉60~80%和甜味剂2~3%;该药学上可接
受的载体总量总计为100%;
所述甜味剂由蔗糖和L-阿拉伯糖组成,该甜味剂中蔗糖与L-阿拉伯糖的重
量比例为20∶2~3。
3.根据权利要求1所述的治疗肠胃癌的药物组合物,其特征是:所述木脂
素类化合物(Ⅰ)由以下步骤分离得到:
a、鸡血藤的干燥藤茎粉碎,用85%乙醇热回流提取,合并提取液,浓
缩至无醇味,依次用石油醚、乙酸乙酯和水饱和的正丁醇萃取,分别得到石<...

【专利技术属性】
技术研发人员:朱阿考应荣超金慧成
申请(专利权)人:杭州市第一人民医院
类型:发明
国别省市:浙江;33

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