一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物及其制备方法和应用技术

本发明专利技术提供了一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物及其制备方法和应用，所述的药物组合物组成成分及其含量按重量份计包括：谷氨酸5～35份、腺苷1～10份、多巴胺1～10份、精氨酸5～35份、谷氨酰胺5～25份、苏氨酸5～25份、甲硫氨酸1～10份、丝氨酸1～10份、脯氨酸5～25份、环甘‑脯二肽5～25份。所述的药物组合物可以是任何适合服用的药物剂型，优选液体制剂。本发明专利技术所述的药物组合物对溃疡性结肠炎的治疗总有效率可以达到94%，且痊愈后复发几率小。

Pharmaceutical composition for treating ulcerative colitis and preparation method and application thereof

The present invention provides a pharmaceutical composition for treating ulcerative colitis and preparation method and application thereof, the pharmaceutical composition composition and its content by weight: 5 to 35 parts including glutamate, adenosine 1 - 10, 1 - 10, dopamine arginine 5 - 35, 5 Gu An amide - 25, 5 - 25, methionine and threonine 1 - 10, 1 - 10, proline serine 5 - 25, two prolyl peptide 5 ring Gansu ~ 25. The pharmaceutical composition may be any pharmaceutical dosage form suitable for use. The total effective rate of the medicine composition of the present invention on ulcerative colitis can reach 94%, and the recurrence rate is small after recovery.

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药领域，具体涉及一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物及其制备方法和应用。
技术介绍
溃疡性结肠炎（ulcerativecolitis，UC），简称溃结，是一种结、直肠粘膜的弥漫性炎症，症状以腹泻为主，排出含有血、脓和粘液的粪便，常伴有阵发性结肠痉挛性疼痛，并里急后重，排便后可获缓解。目前临床多采用氨基水杨酸类和皮质类固酸类药物治疗溃疡性结肠炎，但存在停药后反弹、疗效不稳定、长期用药副作用较大等缺点；手术治疗，就是切除整个结肠，但由于手术的并发症较多，严重影响术后患者的生命质量。所以，现在急需找到一种能够有效治疗溃疡性结肠炎的药物，减轻患者的负担。
技术实现思路
针对上述技术问题，本专利技术的目的在于提供一种能够有效治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，所述的药物组合物对溃疡性结肠炎的治疗效果明显且无毒副作用，复发率低。本专利技术的目的还在于提供所述的药物组合物的制备方法和应用。本专利技术所述的药物组合物的组成成分及其含量按重量份计包括：谷氨酸5～35份、腺苷1～10份、多巴胺1～10份、精氨酸5～35份、谷氨酰胺5～25份、苏氨酸5～25份、甲硫氨酸1～10份、丝氨酸1～10份、脯氨酸5～25份、环（甘-脯）二肽5～25份。优选地，所述的药物组合物的组成成分及其含量按重量份计包括：谷氨酸10～25份、腺苷3～7份、多巴胺3～7份、精氨酸15～25份、谷氨酰胺8～15份、苏氨酸8～15份、甲硫氨酸3～7份、丝氨酸3～7份、脯氨酸8～15份、环（甘-脯）二肽8～15份。优选地，所述的药物组合物的组成成分及其含量按重量份计包括：谷氨酸20份、腺苷5份、多巴胺5份、精氨酸20份、谷氨酰胺10份、苏氨酸10份、甲硫氨酸5份、丝氨酸5份、脯氨酸10份、环（甘-脯）二肽10份。本专利技术所述的环甘-脯二肽是参照“覃显灿，虞正鹏等，环(L-组-L-脯)二肽的合成[J]，海南师范大学学报：自然科学版，2008,21（2）：173-175”中环(L-组-L-脯)二肽的合成方法来制备。本专利技术所述的药物组合物可以根据制药领域的常规方法制备成任何一种药剂学上所述的剂型；本专利技术的所述的药物组合物优选剂型为液体制剂。为使上述剂型能够实现，需在制备这些剂型时加入药学上可接受的辅料，例如：制备成胶囊剂时需要加入填充剂、润滑剂、粘合剂中的一种或多种；制备成液体制剂时需要加入增溶剂、矫味剂、防腐剂、pH调节剂一种或多种。所述的填充剂包括淀粉、微晶纤维素、乳糖、糊精、预胶化淀粉等。所述的润滑剂包括硬脂酸镁、微粉硅胶、滑石粉、聚乙二醇类等。所述的粘合剂包括淀粉、聚维酮、聚乙烯吡咯烷酮、羧甲基纤维素钠等。所述的增溶剂包括：聚山梨酯类、聚氧乙烯脂肪酸类等所述的矫味剂包括：香精、甘油、山梨醇、甘露醇等所述的防腐剂包括：尼泊金类、苯甲酸、苯甲酸钠、山梨酸及其盐类、苯扎溴铵等。所述的pH调节剂包括：氢氧化钠或盐酸。本专利技术所述的药物组合物治疗溃疡性结肠炎的给药方式可以是口服给药也可以是灌肠给药，优选为灌肠给药，每天一次，每次50～100ml。本专利技术所述的药物组合物的制备方法，可以包括以下步骤：（1）按所述的组分及含量称取原料；（2）将原料混合均匀后，加入药学上可接受的辅料制备成药学上常用的药物制剂。本专利技术所述的药物组合物对溃疡性结肠炎具有显著的疗效，总有效率可以达到94%，治愈后复发率低，无副作用。具体实施方式以下实施例用来说明本专利技术，但不是限制本专利技术所要求保护的范围。本专利技术所用的氨基酸是购置于天津天安药业股份有限公司。本专利技术所用的腺苷、多巴胺购置于上海万疆生物技术有限公司。本专利技术所用的辅料以及药品在市场上都能购置。实施例1本专利技术所述的环甘-脯二肽的制备本专利技术的环甘-脯二肽的制备方法参照文献“覃显灿，虞正鹏等，环(L-组-L-脯)二肽的合成[J]，海南师范大学学报：自然科学版，2008,21（2）：173-175”中环(L-组-L-脯)二肽的合成方法来制备本专利技术所述的环甘-脯二肽，具体方法为：L-脯氨酸甲酯和N-叔丁氧羰基-L-甘氨酸氨酸为原料，经DCC缩合得直链二肽，再经HCl/Et2O脱Boc保护，弱碱性条件下成环得环（甘-脯）二肽。实施例2称取谷氨酸20g，腺苷5g,多巴胺5g，精氨酸20g，谷氨酰胺10g，苏氨酸10g，甲硫氨酸5g，丝氨酸5g，脯氨酸10g，环（甘-脯）二肽10g（由实施例1的方法制备得到），混合均匀后加纯化水溶解至1000ml，搅拌混匀，加入50ml甘油和1g山梨酸钾，调节pH值至6.5～7.5，滤过，灌封，115℃灭菌30min，包装，即得。实施例3称取谷氨酸20g，腺苷5g,多巴胺5g，精氨酸20g，谷氨酰胺10g，苏氨酸10g，甲硫氨酸5g，丝氨酸5g，脯氨酸10g，环（甘-脯）二肽10g（由实施例1的方法制备得到），混匀后，加入79g淀粉、8g羧甲基淀粉钠混匀，制粒，再加入2g的微粉硅胶，填充进肠溶胶囊中，即得。实施例4谷氨酸5g，腺苷1g,多巴胺1g，精氨酸5g，谷氨酰胺5g，苏氨酸5g，甲硫氨酸1g，丝氨酸1g，脯氨酸5g，环（甘-脯）二肽5g（由实施例1的方法制备得到），混匀后，加入1000ml纯化水，搅拌溶解后，再加入80g聚乙二醇400，苯甲酸钠1.5g，调节pH值至6.5～7.5，滤过，灌封，115℃灭菌30min，包装，即得。实施例5谷氨酸10g，腺苷3g,多巴胺3g，精氨酸15g，谷氨酰胺8g，苏氨酸8g，甲硫氨酸3g，丝氨酸3g，脯氨酸8g，环（甘-脯）二肽8g（由实施例1的方法制备得到），混匀后，加入1000ml的纯化水，搅拌溶解后，加入40ml甘油，和1g苯甲酸，调节pH值至6.5～7.5，滤过，灌封，115℃灭菌30min，包装，即得。实施例6谷氨酸25g，腺苷7g,多巴胺7g，精氨酸25g，谷氨酰胺15g，苏氨酸15g，甲硫氨酸7g，丝氨酸7g，脯氨酸15g，环（甘-脯）二肽15g（由实施例1的方法制备得到），混匀后，加入54g糊精，15g聚乙烯吡咯烷酮，混匀后，制粒，填充入肠溶胶囊中，即得。实施例7谷氨酸35g，腺苷10g,多巴胺10g，精氨酸35g，谷氨酰胺25g，苏氨酸25g，甲硫氨酸10g，丝氨酸10g，脯氨酸25g，环（甘-脯）二肽25g（由实施例1的方法制备得到），混匀后，加入81g预胶化淀粉，24g羧甲基纤维素钠，混匀后，制粒，填充入肠溶胶囊，即得。以下将通过实验对本专利技术所述的药物组合物对于溃疡性结肠炎的疗效做进一步说明：实验例1对溃疡性结肠炎的治疗效果1.病例资料及分组：107例，其中男59例，女48例，年龄在26～65岁，107例患者都经电子结肠镜检查并经过组织病理检查确诊为溃疡性结肠炎。患者需在接受实验之前停止服用其他药物1周。临床表现有黏液脓血便，腹痛，里急后重，发热，体重减轻，贫血，肠外病变中的一种或多种症状。将患者随机分为3组：对照组54例（男30例，女24例），试验组53例（男28例，女25例）。2.方法：试验组：按照实施例2方法制备的含有本专利技术所述的药物组合物的液体制剂100ml，加温至38℃，保留灌肠。每日一次，连用2周。对照组：5-ASA2g溶入0.9%生理盐水100ml，加温至38℃，保留灌肠。每日一次，连用2周。3.疗效判定标准临床治愈：主要的临床症状均消失本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物的组成成分及其含量按重量份计包括：谷氨酸5～35份、腺苷1～10份、多巴胺1～10份、精氨酸5～35份、谷氨酰胺5～25份、苏氨酸5～25份、甲硫氨酸1～10份、丝氨酸1～10份、脯氨酸5～25份、环甘‑脯二肽5～25份。

【技术特征摘要】
1.一种治疗溃疡性结肠炎的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物的组成成分及其含量按重量份计包括：谷氨酸5～35份、腺苷1～10份、多巴胺1～10份、精氨酸5～35份、谷氨酰胺5～25份、苏氨酸5～25份、甲硫氨酸1～10份、丝氨酸1～10份、脯氨酸5～25份、环甘-脯二肽5～25份。2.根据权利要求1所述的药物组合物，其特征在于，所述的药物组合物的组成成分及其含量按重量份计包括：谷氨酸10～25份、腺苷3～7份、多巴胺3～7份、精氨酸15～25份、谷氨酰胺8～15份、苏氨酸8～15份、甲硫氨酸3～7份、丝氨酸3～7份、脯氨酸8～15份、环甘-脯二肽8～15份。3.根据权利要求1或2所述的药物组合物，其特征...

【专利技术属性】
技术研发人员：耿福能，
申请(专利权)人：四川好医生攀西药业有限责任公司，
类型：发明
国别省市：四川;51