含Zoarenone用于治疗溃疡性结肠炎的药物制造技术

技术编号:14526091 阅读:133 留言:0更新日期:2017-02-02 05:08
本发明专利技术公开了一种含Zoarenone用于治疗溃疡性结肠炎的药物,有效成分包括Zoarenone,还包括氯化花翠素。本发明专利技术通过Zoarenone和氯化花翠素联合应用,实验结果表明,Zoarenone和氯化花翠素在12:1对于治疗溃疡性结肠炎有着很好的效果。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种包含Zoarenone用于治疗溃疡性结肠炎的药物,属于医药

技术介绍
溃疡性结肠炎是一种病因尚不十分清楚的结肠和直肠慢性非特异性炎症性疾病,病变局限于直肠和乙状结肠,也可侵及其他部分或全部结肠;病变严重者,其中少数可出现10cm以内的“反流性回肠炎”。病程漫长,常反复发作。本病可见于任何年龄,但20~30岁最多见。临床症状以粘液脓血便、腹痛、腹泻或里急后重为主;急性危重病例,有全身症状,并常伴有肠道外疾病和肝损害、关节炎、皮肤损害、心肌病变、口腔溃疡、虹膜睫状体炎及内分泌病症。化合物Zoarenone于2014年发表(FranciscoCen-Pacheco,etal,ZoaramineaZoanthamine-likeAlkaloidwithaNewSkeleton.OrganicLetters,2014,16,2880-2883.),该化合物拥有全新的骨架类型,目前还未见到关于Zoarenone和氯化花翠素在治疗溃疡性结肠炎的报道。
技术实现思路
针对上述现有技术存在的问题,本专利技术提供一种包含Zoarenone用于治疗溃疡性结肠炎的药物。为了实现上述目的,本专利技术采用的技术方案是:一种包含Zoarenone用于治疗溃疡性结肠炎的药物,有效成分包括Zoarenone,结构式如下:有效成分包括还包括氯化花翠素。按照重量计算,Zoarenone和氯化花翠素比值为1:1-20:1。该药物组合物优选固体口服制剂;进一步地,所述的口服制剂为片剂、胶囊剂、颗粒剂、干混悬剂或滴丸。需要说明的是,本专利技术所述药剂学上可用的辅料,是指除活性成分以外包含在剂型中的非活性物质,包括但不仅限于填充剂(稀释剂)、润滑剂(助流剂或抗粘着剂)、分散剂、湿润剂、粘合剂、增溶剂、抗氧剂、抑菌剂、乳化剂、崩解剂等。粘合剂包含糖浆、阿拉伯胶、明胶、山梨醇、黄芪胶、纤维素及其衍生物(如微晶纤维素、羧甲基纤维素钠、乙基纤维素或羟丙甲基纤维素等)、明胶浆、糖浆、淀粉浆或聚乙烯吡咯烷酮等;填充剂包含乳糖、糖粉、糊精、淀粉及其衍生物、纤维素及其衍生物、无机钙盐(如硫酸钙、磷酸钙、磷酸氢钙、沉降碳酸钙等)、山梨醇或甘氨酸等;润滑剂包含微粉硅胶、硬脂酸镁、滑石粉、氢氧化铝、硼酸、氢化植物油、聚乙二醇等;崩解剂包含淀粉及其衍生物(如羧甲基淀粉钠、淀粉乙醇酸钠、预胶化淀粉、改良淀粉、羟丙基淀粉、玉米淀粉等)、聚乙烯吡咯烷酮或微晶纤维素等;湿润剂包含十二烷基硫酸钠、水或醇等;抗氧剂包含亚硫酸钠、亚硫酸氢钠、焦亚硫酸钠、二丁基苯酸等;抑菌剂包含0.5%苯酚、0.3%甲酚、0.5%三氯叔丁醇等;乳化剂包含聚山梨酯-80、没酸山梨坦、卵磷酯、豆磷脂等;增溶剂包含吐温-80、胆汁、甘油等。本专利技术提供的一种包含Zoarenone用于治疗溃疡性结肠炎的药物,通过Zoarenone和氯化花翠素联合应用,实验结果表明,Zoarenone和氯化花翠素在12:1对于治疗溃疡性结肠炎具有很好的协同功效。具体实施方式上述说明仅是本专利技术技术方案的概述,为了能够更清楚了解本专利技术的技术手段,并可依照说明书的内容和本领域的常规技术手段予以实施,以下对本专利技术的动物试验例做进一步的详细描述。中文名称:氯化花翠素,CAS号:528-53-0,成都思天德生物科技有限公司等公司均有售。本专利技术所涉及化合物Zoarenone的制备方法参见文献:(FranciscoCen-Pacheco,etal.,ZoaramineaZoanthamine-likeAlkaloidwithaNewSkeleton.OrganicLetters,2014,16,2880-2883.)。造模:清洁级雄性大鼠210只,体重80-100g,实验动物饲养温度22~25℃,相对湿度45%~75%。。配置4%DSS溶液ip注射各组大鼠,连续5d造成大鼠溃疡性结膜炎。分成21组,每组十只,每日灌胃分别给药,空白组为食盐水。实验方法:occludin蛋白表达分析切:片常规脱蜡,水化后微波修复,0.3%Trition破膜.滴加occludin一抗(1:50),4℃湿盒中孵育过夜,加入山羊抗小鼠荧光抗体(1:50),恒温恒湿孵育2h加HOchest(1:50)染核室温下孵育10min,封片。每张切片随机选择5个视野采用imagepropius6.0图像软件。对各切片中荧光强度用积分吸光度IA表示。结肠黏膜屏障评估:黏液AB-PAS染色的定量分析,将包埋好的结肠组织切片,分别进行常规AB-PAS染色。在高倍镜下对切片肛门端的结肠上皮组织随机挑选5个视野进行拍照。使用计算机图像分析软件imagepropius6.0图像软件,以AB-PAS染色的吸光度A进行定量分析。A为Zoarenone,B为氯化花翠素,各组大鼠DSS诱导的结肠炎小鼠结肠上皮黏液分泌,occludin值得比较(g/L,x±s),P<0.05实验结果表明:各组大鼠上皮黏液分泌,occludin值的比较,实验后给Zoarenone和氯化花翠素在12:1两组大鼠的粘液表达量/A,Occludin/A均显著高于空白组及其其他组。可见药Zoarenone和氯化花翠素在12:1对于治疗结肠炎具有很好的协同功效。本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含Zoarenone用于治疗溃疡性结肠炎的药物,其特征在于,有效成分包括Zoarenone,结构式如下:。

【技术特征摘要】
1.一种含Zoarenone用于治疗溃疡性结肠炎的药物,其特征在于,有效成分包括Zoarenone,结构式如下:。2.根据权利要求1所述的一种含Zoarenone用于治疗溃疡性结肠炎的药物,其特征在于,有效成分还包括氯化花翠素。3.根据权利要求2所述的一种含Zoarenone用于治疗溃...

【专利技术属性】
技术研发人员:李准熏
申请(专利权)人:徐州诺克非医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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