苯氨基嘧啶衍生物的晶形制造技术

本发明专利技术涉及具体形式的（３，５－双三氟甲基）－Ｎ－［４－甲基－３－（４－吡啶－３基－嘧啶－２基氨基）苯基］－苯甲酰胺（式Ｉ）、其制备方法、包含该晶形的药物组合物以及它们作为人类抗肿瘤剂的用途。式Ｉ化合物如下式（Ｉ）所示，其也称为ＡＮ－０１９：

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及具体形式的(3，5-双三氟甲基)-N_[4-甲基-3-(4_吡啶_3基-嘧 啶-2基氨基)苯基h苯甲酰胺(式I)、其制备方法、包含该晶形的药物组合物以及它们 作为人类抗肿瘤剂的用途。式I化合物为如下所示，其也称为AN-019:

【技术保护点】
一种（３，５－双三氟甲基）－Ｎ－［４－甲基－３－（４－吡啶－３基－嘧啶－２基氨基）苯基］－苯甲酰胺（式Ⅰ）的Ⅲ型晶形。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】US 2008-3-4 12/042,235;US 2008-3-4 12/042,2471.一种(3，5-双三氟甲基)-N_[4-甲基-3-(4-吡啶-3基-嘧啶-2基氨基)苯基h苯 甲酰胺(式I)的III型晶形。2.权利要求1的III型晶形，其中所述III型晶形具有如下XRPD特征3.权利要求1的III型晶形，其中所述晶形具有240°C或高于240°C的熔点。4.权利要求1的III型晶形，其中所述晶形基本是纯的。5.一种治疗需要抗增殖治疗的受试者的方法，所述方法包括向所述受试者给予(3，5-双三氟甲基)-N_[4-甲基-3-(4-吡啶-3基-嘧啶-2基氨 基)苯基]-苯甲酰胺(式I)的III型晶形。6.权利要求5的方法，其中所述III型晶形具有如下XRPD特征7.—种药物组合物，所述药物组合物包含可药用的赋形剂和(3，5-双三氟甲 基)-N_[4-甲基-3- (4-吡啶-3基-嘧啶-2基氨基)苯基]-苯甲酰胺(式I)的III型晶 形。8.权利要求7的药物组合物，其中所述III型晶形具有如下XRPD特征9.(3，5-双三氟甲基)-N_[4-甲基-3-(4-吡啶-3基-嘧啶-2基氨基)苯基]-苯甲 酰胺(式I)的III型晶形用于制备治疗肿瘤病症的抗增殖药剂的用途，其中所述III型晶 形具有如下XRPD特征10.一种制备(3，5-双三氟甲基)-...

【专利技术属性】
技术研发人员：AK肯佩拉，S拉沙康达，BR阿迪巴特拉卡里撒亚，N委卡亚筹德利，
申请(专利权)人：纳科法尔马有限公司，
类型：发明
国别省市：IN