噁唑烷酮衍生物及其制法和用途制造技术

技术编号:486808 阅读:169 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
通式(Ⅰ) *** (Ⅰ) 的5-(羟甲基)*唑烷-2-酮衍生物,其中: X代表氧原子、硫原子或NR基团,R是氢原子或直链或支链C↓[1]-C↓[4]烷基链, R↓[1]代表氢原子或甲基,并且 R↓[2]代表: (i)R↓[3]O基团,其中R↓[3]代表氢原子,或苄基,它任选地被卤原子或硝基或亚甲二氧基取代,或代表甲氧乙基、丁基、4,4,4-三氟丁基、4,4,4-三氟-3-羟丁基或4,4,4-三氟丁-2-烯基,或(ii)-CH=CH-R↓[4]或-CH↓[2]-CH↓[2]-R↓[4]基团,其中R↓[4]代表氢原子或苯基、3,3,3-三氟丙基或3,3,3-三氟-2-羟丙基, 它们以对映体或非对映异构体的形式,或这些不同形式的混合物,包括外消旋混合物,的形式存在。(*该技术在2016年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】
,它们的制备和医疗用途的制作方法
本专利技术涉及异吲哚衍生物,更具体而言涉及5-(羟甲基)噁唑烷-2-酮衍生物,它的3-位被吲唑、苯并异噁唑或苯并异噻唑环体系取代,本专利技术还涉及它们的制备方法和它们在医疗上的应用。本专利技术的化合物对应于通式(I), 其中X代表氧原子、硫原子或NR基团,R是氢原子或直链或支链C1-C4烷基链,R1代表氢原子或甲基,并且R2代表(i)R3O基团,其中R3代表氢原子,或苄基,它任选地被卤原子或硝基或亚甲二氧基取代,或代表甲氧乙基、丁基、4,4,4-三氟丁基、4,4,4-三氟-3-羟丁基或4,4,4-三氟丁-2-烯基,或(ii)-CH=CH-R4或-CH2-CH2-R4基团,其中R4代表氢原子或苯基、3,3,3-三氟丙基或3,3,3-三氟-2-羟丙基。式(I)的化合物包含了一个或两个不对称碳原子,因而它们能以对映体或非对映异构体的形式存在。这些不同的形式和它们的混合物,包括外消旋混合物,是本专利技术的一部分。式(I)的化合物,其中X是氧原子,R2代表-CH=CH-R4基团,R4是除了氢原子以外的基团,以顺式或反式异构体存在。这些不同的形式和它们的混合本文档来自技高网...

【技术保护点】

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:S·耶哈姆F·普赫P·布尔尼尔
申请(专利权)人:圣诺菲—合成实验室公司
类型:发明
国别省市:

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