一类新型苯并蒽环类化合物及其制备方法和用途技术

技术编号:4845520 阅读:284 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及一类新型苯并蒽环类化合物及其制备方法和用途。所述苯并蒽环类化合物具有如下通式I或II的结构。这类化合物可作为拓扑异构酶抑制剂用于制备抗肿瘤、抗细胞增长、抗菌、抗疟的药物。本发明专利技术还涉及这类些化合物的制备方法。I:C1′和C3′的构型同时为S构型;II:C1′和C3′的构型同时为R构型。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一类苯并蒽环类化合物,这类化合物可作为拓扑异构酶抑制剂用于制 备抗肿瘤、抗细胞增长等药物。本专利技术还涉及这类化合物的制备方法。

【技术保护点】
一类通式Ⅰ或Ⅱ表示的苯并蒽环类化合物:***Ⅰ:C1′和C3′的构型同时为S构型;Ⅱ:C1′和C3′的构型同时为R构型其中,R↓[1]为氢、羟基、C↓[1]-C↓[10]直链或支链的烃基、羟基取代的C↓[1]-C↓[6]烷基或乙酰氧基取代的C↓[1]-C↓[6]烷基;R↓[2]为氢、羟基、乙酰氧基或单糖;R↓[3]和R↓[4]各自独立地为氢、羟基、氨基、巯基、C↓[1]-C↓[10]直链或支链的烃基或者羟基取代的C↓[1]-C↓[6]烷基;C-4’和C-5’的构型各自独立地为R构型或S构型。

【技术特征摘要】
1. 一类通式I或II表示的苯并蒽环类化合物2.根据权利要求1所述的通式I或II表示的苯并蒽环类化合物,其中,R1为氢、羟基、C1-C6直链或支链的烷基、烯丙基、炔丙基、羟基取代的C1-C4烷基或乙酰 氧基取代的C1-C4烷基。3.根据权利要求2所述的通式I或II表示的苯并蒽环类化合物,其中, R1为氢、甲基、羟甲基或乙酰氧甲基。4.根据权利要求1所述的通式I或II表示的苯并蒽环类化合物,其中, 所述单糖是葡萄糖、半乳糖、果糖、阿拉伯糖、鼠李糖、核糖、乳糖或麦芽糖。5.根据权利要求4所述的通式I或II表示的苯并蒽环类化合物,其中, 所述单糖是是葡萄糖或半乳糖。6.根据权利要求1所述的通式I或II表示的苯并蒽环类化合物,其中,R3和R4各自独立地为氢、羟基、氨基、C1-C6直链或支链的烷基、烯丙基、炔丙基或者羟 基取代WC1-C4烷基。7.根据权利要求6所述的通式I或II表示的苯并蒽环类化合物,其中, R3和R4各自独立地为氢、羟基、氨基、甲基、乙基或者羟甲基。8.权利要求1所述的通式I或II表示的苯并蒽环类化合物的制备方法,其特征在于, 包括以下步骤9.根据权利要求8所述的通式I或II表示的苯并蒽环类化合物的制备方法,其特征在于,在步骤1)中,所述溶剂为醋酸、甲酸、硫酸、盐酸或四氯化碳;所述溴化试剂为液溴、三 溴化磷、氮_溴代丁二酰亚胺NBS、三溴氧磷或草酰溴;在步骤2)中,所述溶剂为二氯甲烷、三氯甲烷、乙酸乙酯、乙腈、苯或甲苯;所述路易斯 酸为三氯化铝、二氯化锌、三溴化硼、三氟化硼、三氯化铁或三氟甲磺酸三甲基硅酯TMSOTf ; 所述甲基化试剂为碘甲烷、硫酸二甲酯、重氮甲烷或溴甲烷;所述碱为氧化银、碳酸钾、碳酸 铯、氢氧化钾、三乙胺、氨水或吡啶;在步骤3)中,所述溶剂为吡啶、四氢呋喃、乙腈、二甲基亚砜、N,N-二甲基酰胺或1, 4- 二氧六环;所述碱为氢氧化钠、氢氧化钾、氢化钠、二异丁基氨基锂LDA、六甲基二硅基氨 基锂LHMDS或六氢吡啶;所述催化氢化使用的金属催化剂为Pd/C、Pd(PPh3)4、Pd2(dba)3> PdCl2或PtO2 ;所述氢供体为氢气、甲酸或乙酸;在步骤4)中,所述溶剂为乙腈、二甲基亚砜、N, N- 二甲基酰胺、1,4- 二氧六环、甲苯或 四氢呋喃;所述金属盐试剂为氧化银、碳酸银、硫酸银、硝酸银、磷酸银或二氧化锰;所述氧 化试剂为双氧水、间氯过氧苯甲...

【专利技术属性】
技术研发人员:张翱蒙凌华谢华丁春勇李付营
申请(专利权)人:中国科学院上海药物研究所
类型:发明
国别省市:31

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