育亨宾衍生物及其制备方法、药物组合物和用途技术

本发明专利技术公开了一种育亨宾衍生物及其制备方法、药物组合物和用途，育亨宾衍生物结构如式I所示，式中，各取代基的定义如说明书和权利要求书中所述。本发明专利技术的育亨宾衍生物，用作α2A‑AR拮抗剂，能够治疗糖尿病等疾病。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及生物医药领域，具体涉及一类α2a-ar拮抗剂，具体而言，涉及一类育亨宾衍生物，及其制备方法，以及包含所述化合物的药物组合物，在制备α2a-ar拮抗剂中的用途，以及在制备治疗糖尿病药物方面的用途。

技术介绍

1、α2肾上腺素受体(alpha2-adrenergic receptor，α2-ar)属于g蛋白偶联受体(gprotein-coupled receptor，gpcr)超家族成员，对于调节儿茶酚胺信号传导非常重要。在药理学上，a2-ar又分为三个亚型：α2a-ar、α2b-ar和α2c-ar。其中α2a-ar广泛分布于中枢神经系统(central nervous system，cns)和外周组织，且以前者为主，约占cns中α2-ar的90％。α2a-ar可抑制神经元的兴奋及去甲肾上腺素和其他神经递质的释放，介导一系列重要的生理应答及药理学效应。α2a-ar的编码基因adra2a的多个多态性已被鉴定，它们可以不同的方式增加α2a-ar的表达、减少抗抑郁反应、并改变记忆和行为。

2、有研究表明，adra2a基因的一个遗传变异型与2本文档来自技高网...

【技术保护点】

1.一种通式(I)所示的化合物，其氘代化合物或其药学上可接受的盐，

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R1为氢、卤素、氰基、羟基、乙炔基、C1-C6烷基；

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，R5为氢、C1-C4烷基、其中Rb为取代或未取代的以下基团：C1-C4烷基、C3-C6环烷基、C6-C10芳基、5-7元杂芳基，其中所述取代是指基团上的氢被选自下组的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、C1-C4烷基、C1-C4烷氧基、NRdRe，其中Rd和Re各自独立地为氢、C1-C4烷基；

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，L1为不存在、氢...

【技术特征摘要】

1.一种通式(i)所示的化合物，其氘代化合物或其药学上可接受的盐，

2.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，r1为氢、卤素、氰基、羟基、乙炔基、c1-c6烷基；

3.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，r5为氢、c1-c4烷基、其中rb为取代或未取代的以下基团：c1-c4烷基、c3-c6环烷基、c6-c10芳基、5-7元杂芳基，其中所述取代是指基团上的氢被选自下组的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、c1-c4烷基、c1-c4烷氧基、nrdre，其中rd和re各自独立地为氢、c1-c4烷基；

4.如权利要求1所述的化合物，其特征在于，l1为不存在、氢、取代或未取代的以下基团：c1-c4亚烷基、c3-c8环烷基、含1～3个杂原子的5-7元杂环烷基、c6-c10芳基、5-7元杂芳基、其中r为以下基团：c1-c4烷基、c3-c6环烷基、含1～3个杂原子的4-7元杂环烷基、c6-c10芳基、5-7元杂芳基，x为o或nra；其中ra为氢、c1-c4烷基、c3-c6环烷基，其中所述取代是指基团上的氢被选自下组的一个或多个取代基取代：卤素、羟基、氰基、三氟甲基、c1-c4烷基、c1-...

【专利技术属性】
技术研发人员：南发俊，陈祖昕，谢欣，王婧怡，刘欣安，郭世猛，陈东升，洪丰，谢银芳，方家慧，
申请(专利权)人：中国科学院上海药物研究所，
类型：发明
国别省市：