一种用于通过透皮吸收递送任何形式的尼古丁至受试者的液体药物制剂，用于处理烟草依赖及类似病症，所述制剂为加药爽身水、加药身体香膏或加药身体啫喱。另外，考虑了一种用于递送尼古丁的方法、一种用于减小吸烟或使用烟草的欲望的方法以及用于制备所述液体制剂的方法、所述液体制剂用于实现穿过受试者皮肤透皮吸收尼古丁的用途，以及尼古丁用于制备液体制剂的用途，所述液体制剂用于处理选自由烟草依赖或尼古丁依赖、阿尔茨海默病、克隆氏病、帕金森病、图雷特综合征和溃疡性结肠炎组成的组的疾病，以及用于中止吸烟后的体重控制。
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
或啫喱。这种爽身水、香膏和啫喱涵盖(例如)防晒产品、抗皱紋产品、保湿产品、加维生素产品和化妆水(toiletry-water)，该化妆水包括须后 水、香水(eaux-de-parfum)、 淡香水(eaux-de-toi lette)、 科隆香水 (eaux-de-cologne)、化妆香水及其类似产品。包括除了具有尼古丁产生 的效果外还具有第二药用效果的加药爽肤水、香膏和啫喱。
技术介绍
减少尼古丁依赖是 一个期望达到目标。最近几年，随着对吸食烟草 的有害影响的认识，政府部门和各种健康团体以及其他相关组织已经开展 了许多运动和项目来宣传有关吸食烟草引起的不利健康影响的信息。此 外，由于认识到这种有害影响，已经有许多项目涉及尝试减少吸烟发生率。尼古丁是一种有机化合物并且是烟草的主要生物碱。尼古丁是香烟、 雪茄、鼻烟等中使用的烟草中的主要成瘾成分。尼古丁还是成瘾药物，吸 烟者特征性地表现出在成功戒烟一段时间后有强烈的复吸倾向。尼古丁是 世界上第二最常用药物，位于咖啡和茶的咖啡因之后。吸食烟草的主要问题是其对健康的巨大影响。据估计，吸烟相关的疾 病每年会导致3-4百万人死亡。根据美国疾病控制和预防中心报告 (cigarette smoking among adults - United States, 1995， 應WR 1997; 46:1217 - 1220),在美国每年有大约500,000人因使用烟草而导致死 亡。事实上，现已认识到过度吸烟是全世界的一个主要健康问题。吸食烟 草的这种可怕后果已迫使许多医学协会和卫生当局采取非常强有力的行动 来反对使用烟草。尽管当今许多发达国家中吸食烟草正在减少，但还是难以预见社会如 何才能摆脱这种世界第二最常用药物。在许多国家，特别是在欠发达国 家，吸烟发生率仍然在上升。重度吸烟者能够做的最有利的事是完全戒烟或至少减少他/她吸烟的 频率。然而经验显示，大多数吸烟者发现这极其困难，因为通常吸食烟草会导致依赖性障碍或成瘾。世界卫生组织(WHO)在其国际障碍分类 (International Classification of Disorders)中^貪断为 i:因草依 赖。其他组织如美国精神病学协会(American Psychiatric Association )称为尼古丁依赖。通常认为，戒烟的这些困难是因那些重 度吸烟者依赖尼古丁所致。然而，与健康相关的最重要的风险因素是在 烟草燃烧过程中形成的物质，例如焦油产物、 一氧化碳、醛和氢氰酸。 尼古丁的作用尼古丁是衍生自烟草植物的可成瘾的有毒生物碱C5H4NC4H7NCH3。尼古 丁也可用作杀虫剂。单剂量为大约40毫克的尼古丁可以杀死一个成年人 (默克索引(Merck Index))。施用尼古丁 (例如，以吸食香烟、雪茄或 烟斗的形式施用)可使吸烟者产生愉悦的感觉。然而，吸烟对健康有害， 因此，需要制定一种以令人愉悦和无害方式来替代施用尼古丁的方法，用 于促进戒烟和/或替代吸烟。内到达大脑。尼古丁的迅速吸收使吸食者立刻得到满足感或快感。满足感 通常在吸食香烟的过程中持续，并且之后持续一段时间。吸烟的这种有 毒、毒性、致癌和成瘾性质提供了开发可用于打破吸烟陋习的方法、组 合物和装置的强烈动机。 尼古丁替代品一种减少吸烟的方式是以非吸烟的形式或方式提供尼古丁 ，并且已经 开发出了一些产品来满足这种需要。含尼古丁的制剂近年来已成为烟草依 赖的主要治疗剂。采用目前已知产品实现降低吸烟发生率的成功率相对较小。现有技术 包括行为途径和药理学途径两者。在最初采用某些行为或药理学途径戒烟而个别降低了吸烟发生率的烟草吸食者中，多于80%的烟草吸食者通常在约 一年的时间内复吸和恢复吸烟陋习到他们原先的吸烟率。在市场上可获得一些方式和形式的尼古丁替代品用于帮助希望戒烟的 那些人。已经描述了若干用于消除受试者使用烟草的欲望的方法和手段， 该方法和手段包括施用给受试者如(例如)以下专利中所述的尼古丁或其衍生物的步骤美国专利申请号5,810,018 (含尼古丁的口服喷雾剂 (oral nicotine—containing spray))、 美国 专利申i貪号 5,939, 100 (含尼古丁的淀4分樣么王求(nicotine—containing starch micro spheres))和美国专利申请号4， 967， 773 (含尼古丁的4定剂(nicotine—containinglozenge))。已经报道了含尼古丁的滴鼻剂(Russell等人，British Medical Journal, Vol. 286， p. 683 (1983); Jarvis等人，Brit. J. of Addiction, Vol. 82， p. 983 (1987))。然而，滴鼻剂难以施用并且在工 作或其他/>共场所使用不方便。从美国专利申请号4, 579,858、 DE 32 41 437和WO/93 127 64得知将尼古丁通过喷雾直接递送进鼻腔的施用方式。 然而，采用鼻腔用尼古丁制剂可能存在鼻腔局部刺激。这种施用困难还会 导致所施用的尼古丁的剂量无法预计。另外，模拟香烟的吸入装置已知可用于吸入尼古丁蒸汽，如美国专 利申请号5， 167， 242中所说明的。所述手段和方法解决了与尼古丁成瘾 相关的问题。一种可用作吸烟替代品和/或戒烟助剂的基于尼古丁的成功产品是口 香糖Nicorette 。该产品是得到了食品与药品管理局(Food and Drug Administration, FDA)认可的第一类尼古丁替代形式中的一种，并且仍然 为最常用的一种尼古丁替代品。Nicorette⑧口香糖已投放约60个国家的 市场好几年。在这种口香糖中，尼古丁以分散于口香糖基质中的与不溶性 阳离子交换剂(离子交换树脂)的复合物的形式存在。由于咀嚼使尼古丁 从口香糖中緩慢释放，并且根据咀嚼技术(即緩慢咀嚼或积极咀嚼)在约 30分钟后可达到与吸食香烟时类似的血浆水平。该产品的有关专利是例如 美国专利申请号3， 877, 468、美国专利申请号3， 901， 248和美国专 利申请号3， 845， 217。已经描述了使用皮肤贴剂来透皮施用尼古丁 (Rose, in Pharmacologic Treatment of Tobacco Dependence, (1986) pp. 158-166， Harvard Univ. Press)。如今广泛使用的含尼古丁的皮肤贴剂会引 起局部刺激，只要它们在皮肤上就会保持可见，并且它们会在(例如)运 动和游泳过程中脱落。WO 2005/011643公开了某些双液泡沫剂，其可包含活性药物成分。在 合适的这类成分的长列表中提及了尼古丁。所述泡沫与水性啫喱一起可形 成稳定的分散剂，该分散剂继而可组成(例如)抗橙皮霜或须后水。没有 提及尼古丁在这类制剂中的任何功效。此外，制备实例涉及了无任何活性 成分的泡沫剂和仅包含布洛芬和咖啡因作为活性成分的泡沫剂。没有关于 任何含尼古丁的制剂的实例。US 6， 479， 076和EP 1 222 923 Al公开了用于皮肤应用的含尼古丁 的组合物，形式为啫喱、油膏剂、溶液剂、混悬本文档来自技高网...
【技术保护点】
一种用于施用尼古丁的液体制剂，特征在于其为加药爽身水，所述药用爽身水包含尼古丁，所述药用爽身水是用于透皮施用尼古丁至受试者，并且所述药用爽身水不含烟草。
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】SE 2007-5-16 0701179-41.一种用于施用尼古丁的液体制剂，特征在于其为加药爽身水，所述药用爽身水包含尼古丁，所述药用爽身水是用于透皮施用尼古丁至受试者，并且所述药用爽身水不含烟草。2. 根据权利要求1所述的用于施用尼古丁的液体制剂，特征在于其除 了具有所述尼古丁实现的效用外还具有第二药用效果。3. 根据权利要求1或2所述的用于施用尼古丁的液体制剂，特征在于 其为保湿产品、防晒产品、抗皱紋产品或加维生素产品。4. 根据前述任一项权利要求所述的用于施用尼古丁的液体制剂，特征 在于其为化妆水。5. 根据前述任一项权利要求所述的液体制剂，特征在于其为溶液、香 膏或啫喱的形式。6. 根据权利要求4或5所述的液体制剂，特征在于所述化妆水是须后 水、香水、淡香水、科隆香水或化妆香水。7. 根据权利要求6所述的液体制剂，特征在于所述化妆水是须后爽肤 水、须后膏或须后啫逸。8. 根据前述任一项权利要求所述的液体制剂，特征在于所述尼古丁选自由尼古丁盐、游离碱形式的尼古丁、尼古丁衍生物、尼古丁包合 复合物或任何非共价结合的尼古丁以及它们的混合物组合的组。9. 根据权利要求8所述的液体制剂，其中所述尼古丁包合复合物是尼 古丁-环糊精复合物，例如尼古丁- P -环糊精。10. 根据权利要求8所述的液体制剂，其中所述尼古丁盐是单酒石酸 盐、酒石酸氬盐、柠檬酸盐、苹果酸盐和/或盐酸盐。11. 根据前述任一项权利要求所述的液体制剂，其中以每单位剂量的所 述游离碱形式的尼古丁计算，所述任何形式的尼古丁的含量为0.5-15mg。12. 根据权利要求11所述的液体制剂，其中如果每24小时施用一单位 剂量，则以每单位剂量的所述游离碱形式的尼古丁计算，所述任何 形式的尼古丁的含量为6-15mg。13. 根据权利要求11所述的液体制剂，其中如果每24小时施用多达四 个单位剂量，则以每单位剂量的所述游离碱形式的尼古丁计算，所 述任何形式的尼古丁的含量为2-6mg。14. 根据前述任一项权利要求所述的液体制剂，还包含一种或多种选自 由如下物质组成的组的添加剂透皮渗透增强剂、具有古味或其他 令人不悦的味道的化合物、香味剂及其混合物。15. —种含尼古丁的须后爽肤水，包含尼古丁、水、醇，以及可任选的 香料，所述尼古丁优选为尼古丁游离碱，所述醇优选为乙醇。16. —种含尼古丁的须后爽肤水，包含尼古丁、脂类、乳化剂、润肤 剂、防腐剂、水和可任选的香料，所述尼古丁为优选为尼古丁游离 减。17. —种含尼古丁的须后膏，包含尼古丁、脂类、乳化剂、防腐剂、水 和可任选的香料，所述尼古丁优选为尼古丁游离碱。18. —种含尼古丁的须后啫逸，包含尼古丁、乳化剂、防腐剂、胶凝 剂、抗刺激剂、凉爽剂、水和緩沖剂，所述尼古丁优选为尼古丁游离碱。19. 一...
【专利技术属性】
技术研发人员：J赫登斯壮姆，F尼科拉森，
申请(专利权)人：麦克内尔股份公司，
类型：发明
国别省市：SE[瑞典]
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