药物中间体化合物的制造方法技术

本发明专利技术涉及通过以式（Ⅴ）的化合物作为原料的一系列反应，经由式（Ⅲ）所示化合物，得到式（Ⅱ）的化合物，使式（Ⅱ）的化合物结晶，选择性地制造式（Ⅰ）所示（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ）－２－氮杂－７－氯－５－甲基－３－氧代二环［４．１．０］庚烷的方法，以及式（Ⅲ）所示新中间体化合物及其水合物盐。（*该技术在2020年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及可用作药物的下式(X)所示化合物的中间体的制造方法和新的制造中间体化合物。 更详细地说，涉及用下述式(V)所示(4s)-1-(4-甲氧基苄基)-4-甲基-5，6-脱氢-2-哌啶酮作为原料，经由式(IV)、式(III)、式(II)所示化合物，选择性地使式(II)的化合物结晶，制造式(I)所示的药物中间体化合物(1S，5S，6R，7R)-2-氮杂-7-氯-5-甲基-3-氧代二环庚烷的方法，以及该方法的制造中间体式(III)所示的新化合物。R2A表示C1-6烷基；R3A表示C1-6烷基、C2-6链烯基、C2-6炔基或卤原子；R4A表示氢原子、氨基-C1-4烷基、可以被氨基-C1-4烷基取代的碳环-C1-4烷基；iA表示0或1-3的整数；nA表示0或1-3的整数。多个R2A或R3A可以相同或不同)。在上述说明书中，作为式(A)所示化合物的制造中间体，记载了通式(A-1)和通式(A-2)所示化合物的制造方法， (式中，R21A表示氢或C1-6烷基，R22A表示氢或C1-6烷基，R23A表示氢或C1-6烷基，X1A表示卤原子) (式中所有符号表示与上述相同含义)。所述制造方法本文档来自技高网...

【技术保护点】
式（Ⅰ）＊＊＊ （Ⅰ）所示（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ，７Ｒ）－２－氮杂－７－氯－５－甲基－３－氧代二环［４．１．０］庚烷的制造方法，其特征在于选择性地使式（Ⅱ）＊＊＊ （Ⅱ）所示（１Ｓ，５Ｓ，６Ｒ）－２－氮杂－７－氯－５－甲基－３－ 氧代二环［４．１．０］庚烷结晶分离。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员：桑边辰逸，楠田晋也，桥本信介，
申请(专利权)人：小野药品工业株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]