【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及六氢苯并喹啉酮,含有那些化合物的药物制剂及其作为甾类化合物5α-还原酶抑制剂的应用。通常知道,某些不希望的生理症状如良性前列腺增生、男性型秃发、普通粉刺、多毛症和前列腺癌均依赖于雄性激素5α-二氢睾酮(DHT)的调节状况。5α-还原酶在靶器官中局部地调节睾酮转变为更有效力的雄性激素DHT。已推定并证明,5α-还原酶抑制剂可阻止DHT的形成并使上述不希望的生理症状得到改善。据报道,用于抑制5α-还原酶的化合物通常为甾类化合物的衍生物如氮甾类化合物,Rasmusson等人.,J.med.chem.,29,(11),2298-2315(1986);及苯甲酰基氨基苯氧基丁酸衍生物如在EPO 291245中公开的。某些六氢苯并喹啉酮类化合物是已知的,如见GB 2,207,135;和美国专利4,749,791。在GB2,207,135和美国专利4,749,791这两个专利中,除了作为其它具有药效化合物的制备的中间体外,均没有公开六氢苯并喹啉酮的药物用途。US4,511,569公开了某些三环内酰胺及其衍生物可用于增加心肌收缩力,但该文献并没有建议将本专利 ...
【技术保护点】
一种制备具有下列结构化合物的方法***Ⅰ其中:R是氢、C↓[1]-C↓[4]烷基、未取代或取代的苯(C↓[1]-C↓[4])烷基;z和z'独立地选自氢和C↓[1]-C↓[4]烷基;R↑[1]是氢或C↓[1]-C↓[4]烷基;n为1或2;X是氢、卤素、NO↓[2]、氰基、CF↓[3]、C↓[1]-C↓[6]烷基、C↓[1]-C↓[6]烷氧基、羟基、C↓[1]-C↓[6]烷氧基羰基、氨基、C↓[1]-C↓[4]烷基氨基、C↓[1]-C↓[4]二烷基氨基、酰胺基、C↓[1]-C↓[4]烷基酰胺基、C↓[1]-C↓[4]二烷基酰胺基、疏基、C↓[1]-C↓[6]烷硫基、C↓[1]- ...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
【专利技术属性】
技术研发人员:KS希尔施,CD琼斯,
申请(专利权)人:伊莱利利公司,
类型:发明
国别省市:US[美国]
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