用于制备前列腺素的方法和中间体技术

技术编号:4390651 阅读:210 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供一种用于制备可用于制造前列腺素之式Ⅱ环戊酮和式Ⅰ内酯的新颖方法:其中Z、R↓[2]、R↓[3]、X↓[1]、X↓[2]和*如说明书中所定义。本发明专利技术亦提供新颖对映体富集的化合物。

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种用于制备具有大于95%对映体过量的光学纯度的式Ⅱ化合物的方法:    ***  Ⅱ    其中Z为不参与偶合和去保护反应但充当还原/内酯化反应中的脱离基的任意基团;R↓[2]为单键或C↓[1-4]-亚烷基或-CH↓[2]O-;R↓[3]为C↓[1-7]-烷基或芳基或芳烷基,其每一者未经取代或经C↓[1-4]烷基、卤素或三卤甲基取代;X↓[1]和X↓[2]独立为氢或分别为P↓[1]和P↓[2],其中P↓[1]和P↓[2]为羟基的相同或不同保护基;且*为单键或双键,所述方法包含将具有大于90%对映体过量的光学纯度的式Ⅳ化合物:    ***  Ⅳ    其中R↓[1]和P↓[1]如以上定义,与衍生自式Ⅴ-1、式Ⅴ-2或式Ⅴ-3化合物的铜酸盐(其每一者具有大于90%对映体过量的光学纯度)反应,    ***    其中Y为卤素;R↓[6]为低碳烷基;R↓[2]、R↓[3]、*和P↓[2]如以上定义;和视情况执行所得化合物的去保护反应以将P↓[1]或P↓[2]或P↓[1]与P↓[2]两者转化为H。

【技术特征摘要】
...

【专利技术属性】
技术研发人员:魏士益叶有芝
申请(专利权)人:佳和桂科技股份有限公司
类型:发明
国别省市:71[中国|台湾]

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