一种新型喹诺酮类衍生物及其制备和应用制造技术

本发明专利技术公开了一种新型喹诺酮类衍生物及其制备和应用，所述喹诺酮类衍生物，其结构如式（Ⅰ－１）或式（Ⅰ－２）所示，通过如下方法制备：（１）式（Ⅱ）所示的多取代酰氯与式（Ⅲ）所示的丙烯酸酯类化合物在缚酸剂存在下进行反应，得到产物Ａ；（２）所得产物Ａ与式（Ⅳ）所示的氨基酸类盐酸盐化合物进行反应，得到产物Ｂ；（３）所得产物Ｂ在碱作用下进行环合反应，得到产物Ｃ’；产物Ｃ’粗品经碱性水解，得到产物Ｃ；（４）产物Ｃ或产物Ｃ’分别与式（Ⅴ）所示的化合物进行反应，充分反应后分离纯化即得到相应的式（Ⅰ－１）或式（Ⅰ－２）所示的喹诺酮类衍生物。本发明专利技术所制备的化合物引入了具有新颖结构特征和生理功能的基团，丰富了喹诺酮类化合物的结构范畴。所制备的化合物具有抑制以枯草芽孢杆菌为代表的革兰氏阳性菌活性的作用，有望扩展其他方面的应用。

【技术实现步骤摘要】
一种新型喹诺酮类衍生物及其制备和应用(一)
本专利技术涉及一种喹诺酮类衍生物的制备方法及其应用。(二)
技术介绍
喹诺酮类抗菌药是临床使用最广泛的抗感染药之一，由于喹诺酮类药物具有抗菌谱广、 抗菌活性强、给药方便、不良反应小、与其他抗生素无交叉耐药性等优点而成为临床联合用 药的首选，用量已超过头孢类抗生素，成为第一大抗菌用药。随着喹诺酮类抗菌药物的广泛 使用，耐药菌日益增多，因此，探索新型喹诺酮类衍生物已成为重要的研究方向。进入21世纪以来，杀菌能力更强，抗菌谱更广的喹诺酮类新品种不断涌现，喹诺酮类药 物的研发和日益活跃，本专利技术既是在此背景下，对喹诺酮的结构进行改造和创新，合成了一 系列具有较高活性的新化合物。(三)
技术实现思路
本专利技术要解决的技术问题是在喹诺酮主环的l位引入氨基酸酯片段，同时适当改变主环 3位、5位、6位、7位、8位，得到了一类新型的具有较高活性的喹诺酮类衍生物及其制备方 法和应用。本专利技术采用的技术方案如下一种新型喹诺酮类衍生物，其结构如式(1-1)或式(1-2)所示<formula>formula see original docum本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种喹诺酮类衍生物，其结构如式（Ⅰ－１）或式（Ⅰ－２）所示：　＊＊＊　式（Ⅰ－１）或式（Ⅰ－２）中，Ｒ１、Ｒ２各自独立选自下列之一：氢、Ｃ１～Ｃ６的烷基、Ｃ５～Ｃ６的环烷基、Ｃ１～Ｃ６的烷基氧基、Ｃ１～Ｃ６的醇基、Ｃ２～Ｃ６的醚 基、Ｃ１～Ｃ６的烷基硫基、Ｃ１～Ｃ６的硫醇基、Ｃ２～Ｃ６的硫醚基、Ｃ１～Ｃ６的烷胺基、Ｃ１～Ｃ６的羧酸基、杂环芳基、杂环芳基亚烷基、苄基、取代苄基、Ｃ６～Ｃ７芳基、取代芳基；Ｒ３、Ｒ４各自独立选自Ｃ１～Ｃ６的烷基、Ｃ５～Ｃ６的环烷基、杂环芳基、苄基、取代苄基、Ｃ６～Ｃ７芳基或取代芳基；Ｒ５为氢、卤素或硝基；Ｒ６为卤素；Ｒ８选自卤素或Ｃ１～Ｃ３的烷...

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员：章鹏飞，郑辉，顾海宁，李小玲，
申请(专利权)人：杭州师范大学，
类型：发明
国别省市：86[中国|杭州]