通式１的化合物或者两种或多种不同的通式１化合物的混合物的用途， ＊＊＊ １ 其中对于所述化合物或者所述混合物中的每种化合物： ｍ＝０，１，２或３ ｐ＝０，１或２ ｎ＝０，１或２ 附带条件是当ｎ＝１或２时，ｐ＋ｍ＞０， 其中，当ｎ＝１或２时，在每种情况下都成对的Ｒ↑［１］和Ｒ↑［２］在每种情况下都表示Ｈ或者共同表示另一化学键； 其中，当ｍ＝１，２或３时，各自独立的每个Ｘ表示ＯＨ、烷氧基或酰氧基， 其中，当ｐ＝１或２时，各自独立的每个Ｙ表示ＯＨ、烷氧基或酰氧基， 附带条件是当ｐ＋ｍ＞０时，Ｘ或Ｙ至少一次选自ＯＨ和酰氧基； Ｒ↑［３］＝Ｈ或者烷基， 作为用于抑制由Ｐ物质诱导的、来自肥大细胞的组胺释放的化妆品试剂 或者 用于制备抑制由Ｐ物质诱导的、来自肥大细胞的组胺释放的药物。（*该技术在2023年保护过期，可自由使用*）
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及通式1的化合物或者两种或多种不同的通式1化合物的混合物的特定用途。 1本专利技术还涉及迄今未知的通式1的被选化合物。本专利技术的第一方面涉及通式1的化合物或者通式1的两种或多种不同化合物的混合物用作抑制由P物质诱导的、来自肥大细胞的组胺释放的化妆品制剂或者用作制备抑制由P物质诱导的、来自肥大细胞的组胺释放的药物。本文中，下述内容适用于通式1的化合物和所述混合物中的通式1的任一种化合物m＝0，1，2或3，p＝0，1或2，n＝0，1或2，附带条件是当n＝1或2时，p+m＞0，其中，当n＝1或2时，在每种情况下都成对的R1和R2在每种情况下都表示H或者共同表示另一个化学键(例如在肉桂酸的衍生物中)；其中，当m＝1，2或3时，其它独立的每个X表示OH、烷氧基或酰氧基，其中，当p＝1或2时，其它独立的每个Y表示OH、烷氧基或酰氧基，附带条件是当p+m＞0时，X或Y至少有一次选自OH和酰氧基；R3＝H或者烷基(尤其是-CH3，以及具有2-30个碳原子的直链或支化烷基链)。本文中，R3＝H也适合于相应的药学上可接受的物质组(原文如此)，。本文中，通式1的化合物可以是任意的异构体或异构体混合物的形式，例如对于n＝1且R1，R2＝其他化学键时，其为顺式或反式异构体的形式。对于X或Y＝酰氧基，优选地酰基＝CO-R，其中R＝-CH3，或者具有2-30个碳原子的直链或者支化烷基自由基。由于在相应的刺激之后，肥大细胞释放的介质例如组胺，在很大程度上导致例如发痒(痒症)、疼痛或者变红反应的症状，因此肥大细胞在过敏和发炎过程中发挥重要作用。大量研究已经能够表明由皮肤中的神经末梢释放的神经肽P物质会引起肥大细胞的脱粒。因此，P物质被认为是周围神经系统和症状例如发炎过程，发痒和疼痛的最重要的联系纽带之一。在药物和化妆品工业中，日益需要组胺释放抑制剂。高浓度组胺的非控制释放伴随着例如发痒、疼痛或者变红反应的症状。尤其对于荨麻疹(风疹)，已经确定了组胺释放和严重发痒之间的明确相关性。术语荨麻疹历史上来源于皮肤在接触大荨麻(拉丁名称Urtica dioica L.)之后所观察到的症状(发痒、灼烧感和伤痕的扩展)。在这一特殊的情况中，其中起作用的是已经含在大荨麻中且储存在其特殊的分泌器官中并且在接触皮肤之后通过所谓的螫毛被注射到皮肤中的组胺，所述螫毛具有注射针的形式。结果是变红、发痒和伤痕的扩展。各种形式的荨麻疹的一个共同特征是特殊类型的细胞即所谓肥大细胞的活化。肥大细胞还可以被称作人体的“消防队”或者“边境警察”。尤其常常发现肥大细胞位于人体与环境直接接触的部位，即皮肤，以及肠胃道和呼吸道的粘膜中。由各种介质导致的肥大细胞的活化(免疫球蛋白例如1gE或者神经肽例如P物质)可以伴随有严重的发炎反应、发痒和直至过敏性休克的严重过敏反应。为此，肥大细胞产生多种产物，包括组胺。这些产物由储存血管中的细胞即所谓的颗粒细胞所存储，并且一旦活化就被大量地释放到皮肤中。相反，——在此组胺具有特别重要的作用——这导致血管在相关皮肤位置变成“泄漏的”并且血液组分(主要是流体)渗入组织。结果产生伤痕。而且，发生血管扩张(血管舒张)。因此，血液更大程度地充满相关皮肤区域，导致变红。对于发痒的产生解释如下一方面，从肥大细胞中释放组胺直接导致发痒。另一方面，组胺和其他肥大细胞产物刺激皮肤中的神经纤维。这种刺激此时导致神经纤维释放引起发痒的物质(所谓的神经肽)。反过来，这些神经肽(例如P物质)是良好的肥大细胞激活剂，从而肥大细胞刺激神经导致神经刺激肥大细胞。在皮肤和粘膜中，肥大细胞优选位于血管和神经直接相邻的位置。因而，难怪“相邻”肥大细胞、血管和神经纤维之间的联系能够非常好地发挥作用。部分归因于肥大细胞释放高浓度组胺的发痒，能够引起各种疾病。这些疾病主要包括过敏性皮肤反应(食物过敏、化学物质)、痒症(风疹)、与植物(例如大荨麻)接触、昆虫叮咬、牛皮癣、感染和轻微烧伤、损伤愈合、肉体刺激，例如热或机械摩擦和镍过敏。令人惊喜地是，在申请人进行的广泛研究中，已经发现上述通式1的化合物和两种或多种不同的通式1化合物的混合物非常适合用来抑制由P物质诱导的、来自肥大细胞的组胺释放。后面以实施例和表格的形式总结了所选研究结果。在可根据本专利技术使用的通式1的化合物中，特定的分组和单个物质尤其适合用来抑制由P物质诱导的、来自肥大细胞的组胺释放。这些优选的分组和单个物质可见于从属权利要求、后面的实施例和相关表格。根据本专利技术的第二方面，已经惊喜地发现通式1的化合物或两种或多种不同的通式1化合物的混合物不仅可用于抑制由P物质诱导的、来自肥大细胞的组胺释放，而且更一般地可用于治疗或预防发痒(痒症)、皮肤变红、伤痕扩展和/或过敏性皮肤反应(以及适用于制备相应的药物)。通常，上述适合根据本专利技术用来抑制由P物质诱导的、来自肥大细胞的组胺释放的通式1化合物确实还可以用于治疗或预防发痒(痒症)、皮肤变红、伤痕扩展和/或过敏性皮肤反应的更一般的目的。但是，同样在此范围内，优选的通式1的特定化合物可见于从属权利要求、实施例和相关表格。本文中，指出了发痒不仅与上述机理有关，还与干性皮肤、老年性皮肤、受机械或化学刺激的皮肤，或者受日光刺激的皮肤有关。而且，心理因素例如焦虑或者紧张会引起发痒。对皮肤造成严重刺激的肥皂、清洁剂和溶剂会导致水合脂膜(hydrolipid film)被破坏并且结果导致发痒反应。发痒还会在创伤或烧伤(例如在刮伤或者晒伤后)愈合过程中发生，以至于这里使用预防或者缓解发痒的化妆品配方也能够有助于保护皮肤的最佳生理条件。而且，存在大量可用在老化皮肤上的化妆品。虽然没有详细阐述发痒和变红反应的基本生化过程，但是发现在这里组胺也具有重要作用。因此容易理解在药物和化妆品工业中，对于发现抑制从肥大细胞释放组胺和/或能够用于治疗或预防发痒、皮肤变红、伤痕扩展或过敏性皮肤反应的活性化合物相当关注。根据本专利技术的通式1的化合物或两种或多种不同的通式1化合物的混合物可以为植物提取物的组分的形式，如果需要可对该植物提取物进行后处理。特别地，如果需要已经进行后处理的植物提取物可以是来自燕麦类属、石竹类属、蝇子草类属或者女娄菜类属的植物的提取物，特别是燕麦提取物或康乃馨提取物。如果对植物提取物进行了后处理，则优选保证相比于未经后处理的提取物，一种或多种通式1的化合物的比例相对于其他被提取组分的比例增加。虽然不是在所有情况下均需要进行分离与纯化，但在某些情况下使用经分离和纯化的通式1的化合物或经分离和纯化的两种或多种不同的通式1化合物的混合物对于所述指定用途是有利的。来自植物提取物的通式1化合物或者相应混合物的分离和纯化被认为是后处理，其中通式1的化合物的比例相对于其他被提取组分的比例增加。最后，根据另一方面，本专利技术还涉及可用于指定目的且迄今未知的选定的通式1的化合物。根据本专利技术的这些新型化合物可见于所附表格。关于现有技术，给出以下内容其中，下述治疗措施已知用于缓解略微明显的发痒含有大豆油(Balneumhermal)、液体石蜡(oleatum fat)或者γ-亚麻酸(linola fat油浴)的药用油浴、护肤霜(洗剂形式的水/油乳液)，例如Bepanthenol Roche Lotion F本文档来自技高网...
【技术保护点】
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】
【专利技术属性】
技术研发人员：格哈德·施毛斯，霍尔格·若佩，马丁纳·赫尔曼，克里斯托弗·萨巴泰伦特泽尔，托拜厄斯·福辛，
申请(专利权)人：西姆莱斯有限责任两合公司，
类型：发明
国别省市：
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