氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物及其制备方法技术

技术编号:3996727 阅读:212 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术公开了一种氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物及其制备方法,该化合物的化学表达式为[18F]FB-GC。以放射性N-琥珀酰亚胺4-[18F]氟苯甲酸酯([18F]SFB)与半乳糖化壳聚糖(GC)在碱性条件下反应制备得到所述的放射性氟-18标记的半乳糖化壳聚糖;该化合物的化学稳定性及生物性能好、化学纯度高、制备简单并且使用成本低,作为一种新型的肝脏受体PET显像剂应用在放射性药物化学和临床核医学技术领域中。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及到氟-18标记的放射性药物化学和临床核医学
,特别是涉及 到一种。
技术介绍
ASGP 受体(Asialoglycoprotein receptor, ASGP-R)是去唾液酸糖白蛋白 受体的简写,存在于哺乳动物肝细胞膜上,是介导肝脏清除血液中去唾液酸糖蛋白 (Asialoglycoprotein,ASGP)的专一位点。除了白蛋白之外几乎所有血浆蛋白都为糖蛋白, 在被肝脏合成并释放到血液时,其糖链末端为唾液酸。唾液酸与其它糖基形成较弱的连接, 在血液中并不稳定,很易被清除。唾液酸部分被清除,标志着这个糖蛋白寿命的结束。大部 分血浆蛋白中半乳糖结构都位于末端的第二位上,因此当末端的糖被酶解后,以半乳糖结 尾的糖蛋白就可以作为ASGP受体的作用底物。去唾液酸糖蛋白一旦在细胞表面与ASGP受 体结合,所形成的配体_受体复合物迅速内化,5分钟左右进入前溶酶体囊泡后由于pH的作 用而解离,受体再循环到质膜,大部分配体经溶酶体酶的作用而被分解代谢,小部分配体则 绕过溶酶体的降解而排入胆汁,或穿过细胞膜返回细胞表面仍与受体相结合。这个过程可 以维持血浆糖蛋白的动态平衡。ASG本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种氟-18标记的半乳糖化壳聚糖化合物,其分子表达式为[↑[18]F]FB-GC,其结构通式为:  ***  其中:[↑[18]F]FB-GC是通过对氟苯甲酸与半乳糖化壳聚糖分子链的氨基连接得到。

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:张现忠杨文江牟甜甜郭文彦景慧慧王学斌张俊波陆洁
申请(专利权)人:北京师范大学北京师宏药物研制中心
类型:发明
国别省市:11[中国|北京]

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