【技术实现步骤摘要】
本专利技术提供一种高纯度及有稳定顺式异构体构型的式Ⅰ的新型结晶头孢菌素衍生物及其制备方法。 式Ⅰ的头孢菌素衍生物可用作为制备高效头孢菌素抗生素的中间体，该类头孢菌素抗生素能用于肠胃外给药，并表明有非常广谱的抗病原微生物的活性，尤其是抗革兰氏阴性领域病原微生物的活性。通常，式Ⅰ的顺式异构体化合物是以盐的形式分离，例如二盐酸盐或氯化物盐酸盐。至今为止，人们只是从作为产品中产生的复合溶剂混合物，尤其是溶剂化物中分离得到游离甜菜碱的形式，但是它缺少适宜的纯度和稳定性。现在意想不到地发现，式Ⅰ化合物的顺式异构体能以游离甜菜碱的形式分离，并且它不含酸或溶剂加合物，收率和纯度极高(≥97%)，可作为高度稳定的结晶产品，直接从反应混合物中制备。该产品具有的物理性能将于下文实施例中陈述。本专利技术更详细地提供了结晶形式的式Ⅰ化合物顺式异构体的制备方法，该方包括式Ⅱ和/或Ⅱa化合物的顺式异构体与式Ⅲ化合物或其盐如盐酸盐进行反应，然后将产生的反应混合物在0-40℃，最好15-25℃的温度下与乙酸酯和低级烷基醇的混合物混合，并回收沉淀产物。 其中 表示5或6元杂环，该杂环上除该氮原子外还可以含有一、二个杂原子如氧、氮、硫，可以被取代，也可以稠合到能被取代的苯环上， 其中R为氢或氨基保护基，在此方法中，从几分钟至几小时情况下结晶出来的产物，实际上有定量的收率和高的纯度(≥97%收率和纯度)。较好的乙酸酯包括C1-6烷基乙酸酯，最好是乙基、丙基和丁基乙酸酯。转好的低级烷基醇包括乙醇，特别是甲醇。乙酸酯与低级烷基醇及与反应混合物的比率取决于选择的乙酸酯和烷基醇，但通常约为2-3∶...
【技术保护点】
一种结晶的（６Ｒ，７Ｒ）－７－２－（２－氨基－４－噻唑基）－（Ｚ）－２－（１－二苯基甲氧羰基－１－甲基乙氧基）亚氨基乙酰胺基－３－（１－吡啶＊甲基）－３－头孢－４羧酸盐。
【技术特征摘要】
【专利技术属性】
技术研发人员：伯恩哈德克里斯蒂安普雷格，
申请(专利权)人：生化企业，
类型：发明
国别省市：AT[奥地利]
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