头孢菌素异构体的分离制造技术

减少７－氨基－３－［２－（４－甲基－５－噻唑基）乙烯基］－３－头孢烯－４－羧酸的Ｚ／Ｅ混合物中的７－氨基－３－［（Ｅ）２－（４－甲基－５－噻唑基）乙烯基］－３－头孢烯－４－羧酸含量的方法，包括色谱分离Ｚ／Ｅ混合物。（*该技术在2019年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】本专利申请是CN94118099.9的分案申请。原申请日是1994年11月16日；原申请的专利技术名称是“头孢菌素异构体的分离”。本专利技术涉及减少式I所示的Z/E(顺/反)7-氨基-3-[2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸中的E-(反式)异构体比例的方法，式I为 已知，在革兰阴性系列中，Z-构形有决定头孢菌素最终产物之有益性质的特性。因此，为了最佳的效果，要求活性化合物中的E-异构体含量尽可能少。生产这些抗菌素或其中间体的合成方法，得到混有E-异构体的Z-异构体。在EP0420608的实例37中，记载了7-β-苯基乙酰氨基-3-[2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸-4-甲氧基苄基酯的生产。根据其中所给的H-NMR数据，得到的是Z/E异构体的混合物。在生产所要的活性化合物期间，得到的是异构体混合物。按照Journal of Antibiotics vol.XLlll，No.8，pages 1047-1050(1990)，制得的7-β-苯基乙酰氨基-3-[2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸-4-甲氧基苄基酯，其Z/E本文档来自技高网...

【技术保护点】
减少式Ⅰ所示的７－氨基－３－［２－（４－甲基－５－噻唑基）乙烯基］－３－头孢烯－４－羧酸的Ｚ／Ｅ混合物中的７－氨基－３－［（Ｅ）－２－（４－甲基－５－噻唑基）乙烯基］－３－头孢烯－４－羧酸的方法，式Ⅰ为：＊＊＊ Ⅰ该方法包括：色谱法 分离Ｚ／Ｅ混合物。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】AT 1993-11-17 A2329/93;AT 1993-11-17 A2330/931.减少式I所示的7-氨基-3-[2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸的Z/E混合物中的7-氨基-3-[(E)-2-(4-甲基-5-噻唑基)乙烯基]-3-头孢烯-4-羧酸的方法，式I为该方法包括色谱法分离Z/E混合物。2.按照权利要求1的方法，在以吸附色谱方式来减少或分离7-氨基-3-[2-(4-甲基-5-噻唑基...

【专利技术属性】
技术研发人员：J卢迪舍，H森默，S沃尔夫，
申请(专利权)人：生化企业，
类型：发明
国别省市：AT[奥地利]