一种遇水呈非凝胶状态的头孢菌素酯类药物颗粒、其制备方法和应用技术

本发明专利技术涉及一种遇水呈非凝胶状态的头孢菌素酯类药物颗粒、其制备方法和应用，属于药物制剂技术领域，该药物颗粒包括如下原、辅料：堆密度为0.1-0.3g/ml的头孢菌素酯类药物，以及占所述头孢菌素酯类药物如下质量百分比的辅料：2%-4.5%的微粉硅胶、2%-4.5%的抗凝胶辅助剂、12%-16%的崩解剂；其中，所述抗凝胶辅助剂是指堆密度大于0.50g/ml的助流剂和/或润滑剂。本发明专利技术克服了现有技术中头孢菌素酯类药物在水中溶出时凝胶化现象严重，从而致溶出度较慢的问题，从而提供一种遇水呈非凝胶状态的头孢菌素酯类药物颗粒、其制备方法和应用，在溶出时分散性和亲水性好，无凝胶化现象，溶出度得以大幅提高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种药物颗粒，具体是一种遇水呈非凝胶状态的头孢菌素酯类药物颗粒及其制备方法，属于药物制剂

技术介绍
头孢菌素酯类药物是一类β -内酰胺类抗生素，具有杀菌活性强、毒性低、适应症广及临床疗效好的优点，因而使用广泛，如头孢妥仑酯、头孢特仑新戊酯、头孢呋辛酯和头孢泊肟酯等。从理化性质上看，头孢菌素酯类药物堆密度低，一般为O. l-0.3g/ml，质地松散，流动性差，遇水、乙醇等溶剂易发生凝胶化。目前，头孢菌素酯类药物的常用剂型有片剂、胶囊和颗粒剂等，制备方法有干法或湿法制粒，再压片、充填胶囊或作为颗粒剂使用，也有粉末直接压片的相关研究。湿法制粒过程中需要加入润湿剂水或醇，易造成凝胶化，粘结现象严重。粉末直接压片效果较差，为此一般需要添加大量的填充剂，且对填充剂的要求较高，这使制备成本大大提高，且药物溶出不佳。干法制粒可避免湿法制粒的凝胶化问题，所得颗粒可用于制备片剂、胶囊剂或颗粒齐U，是近年来研究的重点，但一直存在用药过程中遇水凝胶化而致溶出度下降的问题。现有技术中，中国期刊《河北化工》(2010，33(8) :47-48)公开了一种头孢呋辛酯胶囊的制备工艺，配方为本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种遇水呈非凝胶状态的头孢菌素酯类药物颗粒，其特征在于，包括如下原、辅料：堆密度为0.1?0.3g/ml的头孢菌素酯类药物，以及占所述头孢菌素酯类药物如下质量百分比的辅料：2%?4.5%的微粉硅胶、2%?4.5%的抗凝胶辅助剂、12%?16%的崩解剂；其中，所述抗凝胶辅助剂是指堆密度大于0.50g/ml的助流剂和/或润滑剂。

【技术特征摘要】
1.一种遇水呈非凝胶状态的头孢菌素酯类药物颗粒，其特征在于，包括如下原、辅料堆密度为0. 1-0. 3g/ml的头孢菌素酯类药物，以及占所述头孢菌素酯类药物如下质量百分比的辅料2%-4. 5%的微粉硅胶、2%-4. 5%的抗凝胶辅助剂、12%-16%的崩解剂；其中，所述抗凝胶辅助剂是指堆密度大于0. 50g/ml的助流剂和/或润滑剤。2.根据权利要求1所述的ー种遇水呈非凝胶状态的头孢菌素酯类药物颗粒，其特征在于，所述头孢菌素酯类药物为头孢妥仑酯、头孢特仑新戊酯、头孢呋辛酯或头孢泊肟酯。3.根据权利要求1或2所述的ー种遇水呈非凝胶状态的头孢菌素酯类药物颗粒，其特征在于，所述抗凝胶辅助剂为硬脂酸和滑石粉之一或任意組合。4.根据权利要求1-3任一所述的ー种遇水呈非凝胶状态的头孢菌素酯类药物颗粒，其特征在于，所述崩解剂...

【专利技术属性】
技术研发人员：李远福，陈娟，翟晶晶，
申请(专利权)人：苏州中化药品工业有限公司，
类型：发明
国别省市：