一种阿佐昔芬速释微丸及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种阿佐昔芬速释微丸及其制备方法，属于西药制剂技术领域，采用微丸剂型，其表面积大，粒度小，增加了与体内溶液环境的接触面积，又通过加入崩解剂和表面活性剂，使微丸在溶液中先崩解，然后在表面活性剂的作用下，增加其溶出，这样大大提高了阿佐昔芬的溶出度和稳定性，加快了起效时间，使药物能够在释药部位迅速释药，从而使阿佐昔芬的生物利用度得以提高。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于西药制剂
，特别涉及。技术背景阿佐昔芬化学名为2_ (4-Methoxyphenyl) _3_ [4_ [2_ (piperidin-l-yl) ethoxy] phenoxy]benzo thiophen-6-ol，分子式为 C28H29N04S，CAS 号为 182133-27-3，是由礼来公司开发的第三代雌激素受体调节剂。该化合物在子宫和乳腺组织具有雌激素拮抗剂活性， 而对于骨骼和血脂则具有雌激素激动剂活性。Arzoxifene正在美国进行治疗乳腺癌的III 期临床试验，以及治疗子宫内膜癌、卵巢癌和原发性腹膜癌的II期临床试验。用于预防乳腺癌的临床前研究也在进行中。Arzoxifene的潜在应用范围还包括其他雌激素依赖性疾病，如骨质疏松、子宫纤维瘤、子宫内膜异位症。Arzoxifene没有雌激素治疗相关的副作用， 如诱发子宫癌等。Arzoxifene的耐受性良好，尚未发现引起子宫内膜增厚以及剂量限制性不良反应。有关机构进行评估后认为Arzoxifene世界范围的商业价值达10亿美元。但目前尚无比较研究数据。猴子在单次口服给药arzoxifene后，药物本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种阿佐昔芬速释微丸，按该微丸的重量计，其特征在于包含:阿佐昔芬5?50份、崩解剂3?30份、表面活性剂1?5份、粘合剂2?4份、溶剂20?30份、赋形剂50?70份，其中所述的崩解剂包括干淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、甲基纤维素中的一种或多种的任意混合物；其中所述的表面活性剂选自胆固醇，脂肪酸山梨坦，聚氧乙烯脂肪醇醚，聚氧乙烯?聚氧丙烯共聚物中的一种或多种的任意混合物；其中所述的粘合剂包括蔗糖、淀粉、明胶、阿拉伯胶、甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇中的一种或多种的任意混合物；其中所述的溶剂包括水或95%浓度的乙醇；其中所述的赋形剂包括淀粉、糖类、糊精、纤维素、硬脂酸、硫酸钙、磷酸氢...

【技术特征摘要】
1.一种阿佐昔芬速释微丸，按该微丸的重量计，其特征在于包含阿佐昔芬5-50份、 崩解剂3-30份、表面活性剂1-5份、粘合剂2-4份、溶剂20-30份、赋形剂50-70份，其中所述的崩解剂包括干淀粉、预胶化淀粉、微晶纤维素、甲基纤维素中的一种或多种的任意混合物；其中所述的表面活性剂选自胆固醇，脂肪酸山梨坦，聚氧乙烯脂肪醇醚，聚氧乙烯-聚氧丙烯共聚物中的一种或多种的任意混合物；其中所述的粘合剂包括蔗糖、淀粉、明胶、阿拉伯胶、甲基纤维素、乙基纤维素、聚乙烯醇、聚乙二醇中的一种或多种的任意混合物；其中所述的溶剂包括水或95%浓度的乙醇；其中所述的...

【专利技术属性】
技术研发人员：不公告发明人，
申请(专利权)人：李正梅，
类型：发明
国别省市：