【技术实现步骤摘要】
本专利技术涉及制备公知的抗抑郁药西酞普兰,1--1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃-腈的方法。
技术介绍
西酞普兰是一种公知的抗抑郁药,该药已销售了一些年并具有下列结构 该化合物是一种选择性的、中枢作用的血清素(5-羟色胺;5-HT)再摄取抑制剂,因此它具有抗抑郁活性。该化合物的抗抑郁活性已经在几篇出版物中有报导,例如,在J.Hyttel Prog.Neuro-Psychopharmacol.& Biol.Psychiat.(1982年,6期,277-295页)和A.Gravem Acta Psychiatr.Scand.(1987年,75期,478-486页)中都有报导。EP-A-474580还公开了该化合物在治疗痴呆和脑血管病症方面所显示出的作用。西酞普兰第一次公开在DE 2,657,013,相应于美国专利4,136,193中。该专利出版物描述了用一种方法制备西酞普兰,还描述了可用于制备西酞普兰的另外一种方法。按照所描述的方法,在作为缩合剂的甲基亚硫酰基甲基化物存在下,相应的1-(4-氟苯基)-1,3-二氢-5-异苯并呋喃腈与3 ...
【技术保护点】
一种制备西酞普兰的方法,其中将下式醛***(Ⅱ)转化成相应的式(Ⅰ)的5-氰基化合物,***(Ⅰ)烷基化式(Ⅰ)化合物形成西酞普兰,以碱或其酸式加成盐的形式分离出西酞普兰。
【技术特征摘要】
...
【专利技术属性】
技术研发人员:H彼得森,MH罗克,
申请(专利权)人:H隆德贝克有限公司,
类型:发明
国别省市:DK[丹麦]
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