【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种制备众所周知的抗抑郁药西酞普兰，即1--1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃腈的方法。本专利技术背景西酞普兰是一种众所周知的抗抑郁药，已经面市多年并具有如下结构 它具有选择性，主要作为血清素(5-羟基色胺；5-HT)再摄取抑制剂，因此具有抗抑郁活性。此化合物的抗抑郁活性已在多种出版物中报导，如J.Hyttel，Prog.Neuro-Psychopharmacol.& Biol.Psychiat.，1982，6，277-295和A.Gravem，Acta Psychiatr.Scand.，1987，75，478-486。在EP-A-474580中也公开了此化合物在治疗痴呆和脑血管疾病方面的效果。西酞普兰首次公开在相应于US 4,136,193的DE 2,657,013中。此专利公布描述了通过一种方法制备西酞普兰并概述了可以用来制备西酞普兰的另一种方法。依据所述方法,相应的1-(4-氟代苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃腈和3-(N，N-二甲基氨基)氯丙烷在作为缩合剂的二甲亚砜(methylsulfmylmeth...
【技术保护点】
一种制备西酞普兰的方法，它包括使下式（Ⅰ）的化合物：＊＊＊ （Ⅰ）式中Ｙ为可转化为氰基的基团；与下式（Ⅱ）的化合物：＊＊＊ （Ⅱ）式中Ｘ为适宜的离去基团，Ｒ为－ＣＨ↓［２］－Ｏ－Ｐｇ、－ＣＨ↓［２］－ＮＰｇ↓［１］Ｐｇ↓ ［２］、－ＣＨ↓［２］－ＮＭｅＰｇ↓［１］、－ＣＯ－Ｎ（ＣＨ↓［３］）↓［２］、－ＣＨ（Ａ↑［１］Ｒ↑［１］）（Ａ↑［２］Ｒ↑［２］）、－ＣＯＯＲ↑［３］、－ＣＨ↓［２］－ＣＯ－ＮＨ↓［２］、－ＣＨ＝ＣＨ－Ｒ↑［７］或－ＣＯＮＨＲ↑［８］，其中Ｐｇ为醇基的保护基团，Ｐｇ↓［１］和Ｐｇ↓［２］为氨基的保护基团，Ｒ↑［...
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...
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