制备纯西酞普兰的方法技术

技术编号:1518107 阅读:147 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术涉及制备和纯化西酞普兰(Ⅰ)的方法,其中将式(Ⅱ)化合物,其中Z为碘、溴、氯或CF↓[3]-(CF↓[2])↓[n]-SO↓[2]-O-,n为0、1、2、3、4、5、6、7或8,与氰化物原料进行氰化物交换反应;所得到的西酞普兰粗品可有可无地进行某些初步纯化,然后用成酰胺或类酰胺基团的试剂处理;所得到的反应混合物进行酸/碱洗涤和/或将西酞普兰结晶和重结晶以便于除去由西酞普兰粗品混合物形成的酰胺;所得到的西酞普兰可有可无地进一步纯化、处理和/或分离为碱或其可药用盐。(*该技术在2021年保护过期,可自由使用*)

【技术实现步骤摘要】

【技术保护点】
一种制备西酞普兰的方法 *** (Ⅰ) 其中将式(Ⅱ)化合物 *** (Ⅱ) 其中Z为碘、溴、氯或CF↓[3]-(CF↓[2])↓[n]-SO↓[2]-O-,n为0、1、2、3、4、5、6、7或8,与氰化物原料进行氰化物交换反应; 所得到的西酞普兰粗品可有可无地进行某些初步纯化,然后用选自式(a)、(b)或(c)的成酰胺或类酰胺基团的试剂处理: R-CO-X (a) *** (b) R′″-SO↓[2]-Hal (c) 其中X为卤素或基团O-CO-R’,Hal为卤素,Y为O或S,W为O、N或S并且R、R’、R’’和R’’’各独立地选自氢、烷基、未取代的或取代的芳基或芳烷基; 然后,将反应混合物进行酸/碱洗涤和/或将西酞普兰结晶和重结晶以便于除去由西酞普兰粗品混合物形成的酰胺;并且 将所得到的西酞普兰可有可无地进一步纯化、处理和/或分离为碱或其可药用盐。

【技术特征摘要】
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【专利技术属性】
技术研发人员:M维拉F斯布罗吉奥R丹瑟
申请(专利权)人:H隆德贝克有限公司
类型:发明
国别省市:DK[丹麦]

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