制备西酞普兰的方法技术

本发明专利技术描述了一种制备西酞普兰和其可药用盐的方法；其是由５－氰基２－苯并［ｃ］呋喃酮开始通过与溴化４－氟苯基镁和氯化３－二甲基氨基丙基镁反应获得的。所得的中间体如上所示，其中Ｘ是卤素，优选氯或溴，其在不进行任何分离的情况下被环化。（*该技术在2024年保护过期，可自由使用*）

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种以一个系列反应制备1--1-(4-氟苯基)-1，3-二氢-5-异苯并呋喃腈和其可药用盐的方法。
技术介绍
所述化合物的结构式如下所示， 其是一种众所周知的活性药物，其国际命名“西酞普兰”更为人们所熟知，该化合物以氢溴酸盐(bromhydrate)的形式被用于制备治疗抑郁的药物组合物。西酞普兰在比利时专利申请BE-850401(以及在其相应的美国专利US-4,136,193)中被首次公开；一些专利文件也对其制备进行了描述。较好地，EP-171943描述了一种合成方法，其具有两个连续的格利雅(Grignard)反应，由5-氰基2-苯并呋喃酮开始，第一个反应使用溴化4-氟苯基镁进行，第二个反应用由此获得的镁衍生物(式A) 和氯化3-(二甲基氨基)丙基镁进行，首先得到一种镁中间体(式B)， 然后，在酸水解后得到西酞普兰的二醇(式C)前体。 具体地，EP-171943将溴化4-氟苯基镁与5-氰基2-苯并呋喃酮之间的反应描述为一种缓慢机理，以便说明如下所述的那样，在缓慢转化后由另一种中间体(A’)得到了式(A)的中间体 随后的中间体(A)与氯化3-(二甲基氨基)丙本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种制备西酞普兰的方法，其特征在于：（ａ）将５－氰基２－苯并［ｃ］呋喃酮用卤化４－氟苯基镁和卤化３－二甲基氨基丙基镁的混合物进行处理和（ｂ）将所得的混合物用有机酸、无机酸、膦进行处理或者用不稳定的成酯基团和碱进行处理。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：G科蒂切利，G迪莱尼亚，S米拉内西，
申请(专利权)人：阿多凯姆技术有限公司，
类型：发明
国别省市：IT[意大利]