一种含有氢溴酸达非那新的缓释制剂及其制备方法技术

本发明专利技术公开了一种含有氢溴酸达非那新的缓释制剂及其制备方法，是由以下重量百分比的药物组分组成：氢溴酸达非那新1％‑20％，卡波姆0.1％‑0.9％，羟丙基甲基纤维素25％‑40％，填充剂40％‑70％，润滑剂0.1％‑10％。本发明专利技术中两种缓释剂的联合使用会产生协同作用，使得药物得到更好的释放。本发明专利技术通过改变聚合物的整体水平及两种聚合物的比例来调节药物的释放曲线，使得处方制备工艺的设计空间更大，摆脱了处方中单一缓释剂波动窗狭小的弊端。而且意外发现本发明专利技术的在达到峰值后血药浓度比现有技术中的氢溴酸达非那新缓释制剂的更加平稳。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术属于医药制剂领域，具体涉及一种含有氢溴酸达非那新的缓释制剂及其制备方法。
技术介绍
氢溴酸达非那新缓释片用于治疗尿失禁、尿急和尿频等膀胱活动过度症(OAB)，美国FDA于2004年12月22日批准诺华制药公司的氢溴酸达非那新缓释片上市。达非那新通过阻断主要对膀胱肌肉收缩反应的M3受体发挥作用，是强效毒覃碱受体阻断剂，有助于减轻尿失禁的发生率，增加膀胱尿储量，减少排尿次数和减少急于排尿的压迫感和尿急感。氢溴酸达非那新的M3作用在所有OAB治疗药物中具有独特性，制成缓释片使体内血药浓度平稳，减少因峰浓度过高引起的中枢神经和心血管不良反应的发生率。美国FDA的橙皮书(OrangeBook)公开的是采用专利US6106864的处方工艺进行制备的，其采用高分子量的羟丙甲纤维素作为阻滞剂，羟丙甲纤维素的用量较大，占片剂总重量的比例高达56～58％。上述方法虽然达到了较好的生物利用度，但是最终的体外释放度稍低，在体内的血药浓度不是特别平稳。而体内的血药浓度平稳对患者的益处为：在不影响有效性的前提下，减小了与过高峰浓度相关的不良反应的发生率或不良反应的严重程度。因此，目前亟需研究一种在体本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种含有氢溴酸达非那新的缓释组合物，其特征是：是由以下重量百分比的药物组分组成：氢溴酸达非那新1％‑20％，卡波姆0.1％‑0.9％，羟丙基甲基纤维素25％‑40％，填充剂40％‑70％，润滑剂0.1％‑10％。

【技术特征摘要】
1.一种含有氢溴酸达非那新的缓释组合物，其特征是：是由以下重量百分比的药物组分组成：氢溴酸达非那新1％-20％，卡波姆0.1％-0.9％，羟丙基甲基纤维素25％-40％，填充剂40％-70％，润滑剂0.1％-10％。2.如权利要求1所述的组合物，其特征是：是由以下重量百分比的药物组分组成：氢溴酸达非那新1％-10％，卡波姆0.2％-0.5％，羟丙基甲基纤维素25％-30％，填充剂55％-70％，润滑剂0.1％-5％。3.如权利要求1所述的组合物，其特征是：是由以下重量百分比的药物组分组成：氢溴酸达非那新11％-20％，卡波姆0.2％-0.5％，羟丙基甲基纤维素31％-40％，填充剂40％-54％，润滑剂5.1％-10％。4.如权利要求1所述的组合物，其特征是：所述卡波姆974P、卡波姆971P、卡波姆934P中的一种或几种，优选的为卡波姆974p。5.如权利要求1所述的组合物，其特...

【专利技术属性】
技术研发人员：江鸿，吕传涛，李冉，厉建超，王宪磊，闵清，
申请(专利权)人：山东创新药物研发有限公司，
类型：发明
国别省市：山东;37