一种右旋西酞普兰中间体S-型二醇的制备方法技术

技术编号:6548342 阅读:279 留言:0更新日期:2012-04-11 18:40
本发明专利技术提供了一种将外消旋的4-(4-二甲胺基-1-对氟苯基-1-羟基丁基)-3-(羟甲基)氰基苯(II)进行拆分得到高纯度S-型二醇(I)的方法,所述方法包括:在乙酸乙酯和乙醇的混合溶剂中或者在乙酸乙酯和乙腈的混合溶剂中结晶得到S-型二醇D-(+)二对甲基苯甲酰酒石酸盐的步骤。本发明专利技术提供的拆分方法,具有成本低、收率高,且拆分得到S-二醇纯度较高,特别适用于工业化大规模生产。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及一种右旋西酞普兰中间体S-型二醇的制备方法
技术介绍
右旋西酞普兰(IV)(也称S-西酞普兰)是西酞普兰的活性异构体,对5-羟色胺 (5-HT)再吸收具有高度选择性的抑制作用,对去甲肾上腺素和多巴胺的再吸收影响很小。 通过阻止5-HT再吸收而提高神经突触间隙内5-HT的浓度,从而产生抗抑郁作用。主要适用于重型抑郁症的治疗。

【技术保护点】
1.一种将外消旋的4-(4-二甲胺基-1-对氟苯基-1-羟基丁基)-3-(羟甲基)氰基苯(II)进行拆分得到S-型二醇(I)的方法,所述方法包括:在乙酸乙酯和乙醇的混合溶剂中或者在乙酸乙酯和乙腈的混合溶剂中结晶得到S-型二醇D-(+)二对甲基苯甲酰酒石酸盐的步骤。

【技术特征摘要】
1. 一种将外消旋的4-(4-二甲胺基-1-对氟苯基-1-羟基丁基)-3-(羟甲基)氰基苯 (II)进行拆分得到S-型二醇(I)的方法,所述方法包括在乙酸乙酯和乙醇的混合溶剂中或者在乙酸乙酯和乙腈的混合溶剂中结晶得到S-型二醇D-(+) 二对甲基苯甲酰酒石酸盐的步骤。2. 一种将外消旋的4-(4-二甲胺基-1-对氟苯基-1-羟基丁基)-3-(羟甲基)氰基苯 (II)进行拆分得到S-型二醇(I)的方法,包括以下步骤(a)将外消旋的4-(4-二甲胺...

【专利技术属性】
技术研发人员:周世伟甘立新张军蹇峰
申请(专利权)人:浙江华海药业股份有限公司
类型:发明
国别省市:33

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