草酸艾司西酞普兰相关物质及其制备方法技术

技术编号:11862657 阅读:213 留言:0更新日期:2015-08-12 12:25
本发明专利技术涉及草酸艾司西酞普兰相关物质及其制备方法。具体而言,本发明专利技术涉及如式(I)所示的抗抑郁药物草酸艾司西酞普兰(即(S)-(+)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-甲腈草酸盐)的相关物质及其制备方法,其合成通过将化合物(II)(即(S)-(+)-1-[3-(二甲氨基)丙基]-1-(4-氟苯基)-1,3-二氢异苯并呋喃-5-甲腈)经水解、酰化、缩合、还原、加成、氧化后得到目标化合物。该方法首次通过化学合成得到化合物(I),可以高效、快速分离得到目标化合物。

【技术实现步骤摘要】

本专利技术涉及4-二甲氨基巧-(二甲氨基)丙基]-l-(4-氣苯基)-1,3-二 氨异苯并巧喃-5-基}-1-下丽及其制备方法,该化合物为草酸艾司西駄普兰的相关物质。
技术介绍
草酸艾司西駄普兰(Escitalopramoxalate,结构如下)最早由丹麦灵北制药公司 (比LundbeckA/S)和美国化restL油oratories开发。2002年8月由美国FDA批准上市。 草酸艾司西駄普兰为外消旋西駄普兰的右旋对映体,其作用机制被认为是增进中枢神经系 统5-轻色胺(5-HT)能的作用,抑制5-轻色胺的再摄取,是第二代抗抑郁药,临床用于抑郁 症的治疗,其在改善"抑郁情绪"和"工作兴趣"方面的作用尤其突出。【主权项】1. 一种如式(I)所示的草酸艾司西酞普兰相关物质,2. -种根据权利要求1所述的如式(I)所示的草酸艾司西酞普兰相关物质的制备方 法,所述方法为由化合物(II)经水解、酰化、缩合、还原、加成、氧化后得到目标产物,〇3. 根据权利要求2所述的制备方法,其特征在于,包括如下步骤: 1) 水解:将化合物(Π )、碱及水加入反应瓶中,回流反应,监测反应完毕,加入提本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种如式(I)所示的草酸艾司西酞普兰相关物质,

【技术特征摘要】

【专利技术属性】
技术研发人员:熊龙潘必高杨宝海
申请(专利权)人:连云港恒运医药科技有限公司
类型:发明
国别省市:江苏;32

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