恩康唑外用液体制剂及其制备方法技术

本发明专利技术提供了一种恩康唑外用液体制剂，本发明专利技术的恩康唑外用液体制剂，通过将恩康唑、可溶解恩康唑的溶剂和乳化剂混合后得到液体制剂，试验表明，其三个月后外观、pH和纯度均基本不变，说明该液体制剂可稳定存在不易降解；本发明专利技术的恩康唑外用液体制剂，可有效治疗犬真菌性皮肤病，使用方法简单，抗菌效果良好；本发明专利技术的恩康唑外用液体制剂，含有薄荷脑，添加薄荷脑的外用液体制剂在治疗真菌性皮肤病的时候，对一些宠物不适比如瘙痒有较为明显的缓解作用；本发明专利技术的恩康唑外用液体制剂，对犬温和，对皮肤无刺激。

Enconazole external liquid preparation and its preparation method

【技术实现步骤摘要】
恩康唑外用液体制剂及其制备方法
本专利技术涉及兽用药物制剂
，具体涉及一种恩康唑外用液体制剂及其制备方法。
技术介绍
犬的皮肤病是目前我国临床发病率较高的疾病之一，尤其是真菌性皮肤病，临床接诊量大，常见，为人畜共患病。犬真菌性皮肤病是由真菌感染引起皮肤、粘膜、毛发指甲等皮肤附属器的一大类疾病，是皮肤癣菌侵犯表皮的浅部真菌感染性疾病。犬真菌性皮肤病不仅影响犬自身的外观和生长发育，病原菌也可感染人从而威胁到人类的健康，所以治疗犬真菌性皮肤病显得格外重要。目前国内主要采用口服给药、皮下注射、外用膏剂和药浴结合的形式综合治疗犬真菌性皮肤病。国内治疗犬真菌性皮肤液的药浴液较少，使用较多的是咪康唑洗剂，长期使用易产生耐药性，影响治疗效果。恩康唑(Enilconazole)又名抑霉唑，是由杨森制药(JanseenPharmaceutica)研制的一种咪唑类广谱抗真菌药，通过抑制麦角甾醇的合成来抑制真菌的生长繁殖，在兽药领域目前主要用于治疗动物的真菌、酵母菌感染，尤其是马拉色菌的感染。恩康唑还可以抑制动物所在环境中真菌孢子的合成，所以部分国家还将其用做农场的环境消毒剂。目前市面上无恩康唑的兽用外用液体制剂上市，基于此，有必要提供一种可稳定存在，不易降解的兽用外用液体制剂。
技术实现思路
有鉴于此，本专利技术提供了一种可稳定存在，不易降解，可有效治疗犬真菌性皮肤病的兽用外用液体制剂。一方面，本专利技术提供了一种恩康唑外用液体制剂，包括以下组分：恩康唑、可溶解恩康唑的溶剂和乳化剂。在以上技术方案的基础上，优选的，溶剂为乙醇、甲醇中的至少一种，乳化剂包括吐温20、吐温80、司盘20和司盘80的至少一种。进一步优选的，还包括保湿剂、冷却剂和丙二醇。进一步优选的，所述保湿剂为丙三醇、丁二醇中的至少一种。进一步优选的，所述冷却剂为薄荷脑、樟脑和冰片中的至少一种。在以上技术方案的基础上，优选的，恩康唑的粒径为60～100目。在以上技术方案的基础上，优选的，液体制剂为涂剂、浇泼剂或浸洗剂。进一步优选的，各组分的质量百分比为：恩康唑8～15％、乳化剂30～50％、溶剂10～20％、保湿剂5～15％、冷却剂1～5％和余量的丙二醇。另一方面，本专利技术还提供了一种恩康唑外用液体制剂的制备方法，包括以下步骤：S1、将冷却剂溶解在溶剂中，然后再加入恩康唑、乳化剂、保湿剂搅拌均匀后再加入丙二醇，即得液体制剂。在以上技术方案的基础上，优选的，S1中维持温度在25～30℃，搅拌速度为500～1000rpm/min，搅拌时间为10～30min。另一方面，本专利技术还提供了一种恩康唑外用液体制剂的制备方法，包括以下步骤：本专利技术的恩康唑外用液体制剂相对于现有技术具有以下有益效果：(1)本专利技术的恩康唑外用液体制剂，通过将恩康唑、可溶解恩康唑的溶剂和乳化剂混合后得到液体制剂，试验表明，其三个月后外观、pH和纯度均基本不变，说明该液体制剂可稳定存在不易降解；(2)本专利技术的恩康唑外用液体制剂，可有效治疗犬真菌性皮肤病，使用方法简单，抗菌效果良好；(3)本专利技术的恩康唑外用液体制，含有薄荷脑，添加薄荷脑的外用液体制剂在治疗真菌性皮肤病的时候，对一些宠物不适比如瘙痒有较为明显的缓解作用；(4)本专利技术的恩康唑外用液体制剂，对犬温和，对皮肤无刺激。具体实施方式下面将结合本专利技术实施方式，对本专利技术实施方式中的技术方案进行清楚、完整地描述，显然，所描述的实施方式仅仅是本专利技术一部分实施方式，而不是全部的实施方式。基于本专利技术中的实施方式，本领域普通技术人员在没有做出创造性劳动前提下所获得的所有其他实施方式，都属于本专利技术保护的范围。实施例1一种恩康唑外用液体制剂，包括以下组分：100g的恩康唑、200g的吐温20、250g的司盘80、100g的乙醇、120g的丙三醇、10g的薄荷脑和余量丙二醇；其中，恩康唑的粒径为60目。上述恩康唑外用液体制剂的制备方法为：将薄荷脑溶解在乙醇中，然后再加入恩康唑、吐温20、司盘80、丙三醇于温度为25℃、搅拌速度为500rpm/min下搅拌10min，然后加入丙二醇定容至1L即得液体制剂。实施例2一种恩康唑外用液体制剂，包括以下组分：100g的恩康唑、250g的吐温80、200g的司盘20、100g的乙醇、100g的丙三醇、15g的薄荷脑和余量丙二醇；其中，恩康唑的粒径为70目。上述恩康唑外用液体制剂的制备方法为：将薄荷脑溶解在乙醇中，然后再加入恩康唑、吐温80、司盘20、丙三醇于温度为28℃、搅拌速度为800rpm/min下搅拌20min，然后加入丙二醇定容至1L即得液体制剂。实施例3一种恩康唑外用液体制剂，包括以下组分：150g的恩康唑、250g的吐温20、200g的司盘20、150g的乙醇、150g的丙三醇、20g的薄荷脑和余量的丙二醇；其中，恩康唑的粒径为80目。上述恩康唑外用液体制剂的制备方法为：将薄荷脑溶解在乙醇中，然后再加入恩康唑、吐温20、司盘20、丙三醇于温度为28℃、搅拌速度为900rpm/min下搅拌20min，然后加入丙二醇定容至1L即得液体制剂。实施例4一种恩康唑外用液体制剂，包括以下组分：150g的恩康唑、200g的吐温80、200g的司盘80、150g的乙醇、120g的丙三醇、30g的薄荷脑和余量丙二醇；其中，恩康唑的粒径为80目。上述恩康唑外用液体制剂的制备方法为：将薄荷脑溶解在乙醇中，然后再加入恩康唑、吐温80、司盘80、丙三醇于温度为30℃、搅拌速度为1000rpm/min下搅拌30min，然后加入丙二醇定容至1L即得液体制剂。1.无破损皮肤刺激性研究采用实施例1～4中制备得到的恩康唑外用液体制剂进行如下无破损皮肤刺激性实验：选择20只健康犬，随机分成4组，每组5只，雌雄各半。给药前24-48小时将犬背部脊柱两侧毛剃去，每侧剃毛面积为9cmx9cm左右，给药前检查去毛皮肤是否由于剃毛受损，选择皮肤无损伤的去毛犬16只进行试验。将实施例1～4中制备得到的恩康唑外用液体制剂用温水稀释50倍，然后涂于左侧的去毛皮肤，敷纱布，用胶布固定。犬的右侧去毛皮肤涂0.9％生理盐水作为对照。敷贴4小时后取走纱布并用温水清洗给药部位。在每次去除药物后1小时以及每次给药前，以及末次贴敷去除药物后1、24、48、72小时肉眼观察并记录试药部位有无红斑和水肿情况。其中，皮肤刺激反应评分标准如下表1所示。表1-皮肤刺激反应评分标准实施例1～4中制备得到的恩康唑外用液体制剂的皮肤刺激评分结果，如下表2所示。表2-不同实施例得到的液体制剂对皮肤刺激的评分结果从表2中可知，实施例1～4制备得到的外用液体制剂在施用后均为犬无破损皮肤无皮肤刺激性。2.稳定性试验将实施例1～4中本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种恩康唑外用液体制剂，其特征在于：包括以下组分：恩康唑、可溶解恩康唑的溶剂和乳化剂。/n

【技术特征摘要】
1.一种恩康唑外用液体制剂，其特征在于：包括以下组分：恩康唑、可溶解恩康唑的溶剂和乳化剂。


2.如权利要求1所述的恩康唑外用液体制剂，其特征在于：溶剂为乙醇、甲醇中的至少一种，乳化剂包括吐温20、吐温80、司盘20和司盘80的至少一种。


3.如权利要求2所述的恩康唑外用液体制剂，其特征在于：还包括保湿剂、冷却剂和丙二醇。


4.如权利要求3所述的恩康唑外用液体制剂，其特征在于：所述保湿剂为丙三醇、丁二醇中的至少一种。


5.如权利要求3所述的恩康唑外用液体制剂，其特征在于：所述冷却剂为薄荷脑、樟脑和冰片中的至少一种。


6.如权利要求1所述的恩康唑外用液体制剂，其特征在于：恩康唑的粒径为60～10...

【专利技术属性】
技术研发人员：张卫元，刘洁，成梦雅，陈向丹，陈骁，李硕，郑春红，
申请(专利权)人：武汉回盛生物科技股份有限公司，
类型：发明
国别省市：湖北;42