【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】噁二唑酮瞬时受体电位通道抑制剂相关申请的交叉引用本申请要求2017年11月14日提交的中国专利申请号201711122317.2和2016年11月28日提交的国际专利申请号PCT/CN2016/107423的优先权，它们的全部公开内容通过引用整体结合于此。专利
本专利技术涉及噁二唑酮化合物，它们的制备，含有它们的药物组合物，以及它们作为瞬时受体电位(TransientReceptorPotential，TRP)阳离子通道拮抗剂的用途。专利技术背景TRP通道是一类在多种人(和其他动物)细胞类型的质膜上发现的离子通道。存在至少28种已知的人TRP通道，基于序列同源性和功能，其分成许多家族或组。瞬时受体电位阳离子通道亚家族A成员1(TRPA1)是非选择性阳离子传导通道，其通过钠、钾和钙的通量调节膜电位。已经显示TRPA1在人背根神经节神经元和外周感觉神经中高度表达。在人中，TRPA1被许多反应性化合物诸如丙烯醛、异硫氰酸烯丙酯、臭氧以及非反应性化合物诸如烟碱和薄荷醇激活并且因此被认为充当化学传感器。许多已知TRPA1激动剂是在人和其他动物中引起疼痛、刺激和神经原性炎...
【技术保护点】
1.一种式(I)的化合物或其药用盐
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.11.28 CN PCT/CN2016/107423;2017.11.14 CN 20171.一种式(I)的化合物或其药用盐其中：A选自取代的和未取代的6-6稠合二环杂芳基和6-5稠合二环杂芳基；X选自键、C1-4亚烷基、-O-、-S-；-SO2-和-N(R1)-，其中R1选自H和C1-6烷基；Y选自取代的和未取代的C1-4亚烷基、C2-4亚烯基和C3-6亚环烷基，其中C1-4亚烷基或C2-4亚烯基的一个或多个碳可以被-O-或-C(O)-替代；B选自取代的和未取代的5-元芳基、6-元芳基、5-元杂芳基、6-元杂芳基、6-6稠合二环芳基、6-6稠合二环杂芳基、6-5稠合二环芳基、6-5稠合二环杂芳基、6-5稠合二环芳基-杂芳基、6-5稠合二环芳基-亚环烷基和6-6稠合二环芳基-杂芳基；并且v是0或1。2.根据权利要求1所述的化合物，其中A选自：其中各个R2独立地选自-C1-4烷基、-卤代C1-4烷基、-CN、卤素、-C(O)CH3、氘和-氘代-C-1-4烷基，并且p是0、1或2，并且R3选自-C1-4烷基、-卤代C1-4烷基、-CN、卤素、氘和-氘代-C-1-4烷基，并且q是0或1。3.根据权利要求2所述的化合物，其中各个R2独立地选自氘、-CH3、-CD3、-C(O)CH3、-CN、-Cl和F，并且R3选自氘和-CN。4.根据权利要求1至3中任一项所述的化合物，其中A选自：5.根据权利要求1至4中任一项所述的化合物，其中Y选自取代的和未取代的C2-3亚烷基、C2亚烯基和C4-8亚环烷基。6.根据权利要求1至5中任一项所述的化合物，其中Y被独立地选自以下各项中的一个或多个取代基取代：-C1-4烷基、-卤代C1-4烷基、-CN、-OH、卤素、-环丙基、氘和-氘代-C-1-4烷基。7.根据权利要求6所述的化合物，其中Y被卤素、-C1-4烷基、-OH和-C3-4环烷基中的至少一个取代。8.根据权利要求7所述的化合物，其中Y被F、CH3、-OH或环丙基取代。9.根据权利要求1至8中任一项所述的化合物，其中Y选自：其中*表示(i)R构型或S构型中的手性中心，或者(ii)对于多个式(I)的化合物而言的R和S构型的混合物的手性中心。10.根据权利要求1至9中任一项所述的化合物，其中B选自：其中r独立地选自0、1和2，并且R4选自C1-4烷基、卤代C1-4烷基、卤素、-OCHF2、-CN、-CHF2、-CF3、-OCF3、-N(CH3)2、-OCH3、-苯基、t选自0和1，并且R5是卤素；并且u选自0和1，并且R6选自C1-4烷基；和11.根据权利要求10所述的化合物，其中：-O-卤代C1-4烷基选自-OCHF2和-...
【专利技术属性】
技术研发人员：弗朗西斯·波米尔，马丁·戴瑞，罗宾·拉鲁切高铁埃，陈慧芬，丹尼尔·肖尔，伊莱沙·维尔缪，马修·沃尔格拉夫，胡百华，陆爱军，安德鲁·克里德兰，斯图尔特·沃德，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH
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