用于生产三唑并吡啶化合物的方法技术

本发明专利技术涉及用于生产具有PHD抑制作用且可用于治疗或预防由EPO等的产生减少引起的疾病的三唑并吡啶化合物或其盐的新型方法。本发明专利技术提供了用于生产2‑({[7‑羟基‑5‑(2‑苯基乙基)‑[1,2,4]三唑并[1,5‑a]吡啶‑8‑基]羰基}氨基)乙酸的方法，其包括使化合物[VI]或其盐反应的步骤：

Method for the production of triazopyridine compounds

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】用于生产三唑并吡啶化合物的方法[
]本专利技术涉及用于生产可用作脯氨酰羟化酶(PHD)的抑制剂的三唑并吡啶化合物或其盐的新型方法及其中间体。[
技术介绍
]专利文献1描述了可用作PHD抑制剂的化合物及其生产方法。[文献列表][专利文献]专利文献1：WO2011/007856。[专利技术概述]本专利技术的目的是提供用于生产可用于治疗或预防由促红细胞生成素(EPO)等的产生减少引起的疾病的三唑并吡啶化合物或其盐的新型方法。本专利技术的一个实施方案如以下[1]至[10]中所示。[1]用于生产2-({[7-羟基-5-(2-苯基乙基)-[1,2,4]三唑并[1,5-a]吡啶-8-基]羰基}氨基)乙酸(化合物(1))或其药学上可接受的盐的方法：，所述方法包括：将化合物[VI]或其盐水解且然后脱羧以得到化合物[IV]或其盐的步骤：，其中R61、R62和R111各自独立地是羧基-保护基团且X91是离去基团；其中X91如上所定义，使化合物[IV]或其盐与甘氨酸衍生物反应以得到化合物[III]或其盐的步骤：其中R31是羧基-保护基团且X91如上所定义，使化合物[III]或其盐与碱反应以得到化合物[II]本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.用于生产化合物(1)或其药学上可接受的盐的方法：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.11.25 JP 2016-2288971.用于生产化合物(1)或其药学上可接受的盐的方法：，所述方法包括：将化合物[VI]或其盐水解且然后脱羧以得到化合物[IV]或其盐的步骤：，其中R61、R62和R111各自独立地是羧基-保护基团且X91是离去基团；其中X91如上所定义，使化合物[IV]或其盐与甘氨酸衍生物反应以得到化合物[III]或其盐的步骤：其中R31是羧基-保护基团且X91如上所定义，使化合物[III]或其盐与碱反应以得到化合物(1)的盐的步骤，和使所述化合物(1)的盐与酸反应以得到化合物(1)的步骤。2.根据权利要求1所述的生产方法，其进一步包括：使化合物[VII]或其盐与苄基丙二酸衍生物反应以得到化合物[VI]或其盐的步骤：其中X92是离去基团且X91和R111如上所定义。3.根据权利要求2所述的生产方法，其进一步包括：使化合物[XI]与氰胺或其盐反应以得到化合物[X]或其盐的步骤：其中R111如上所定义并且可以是相同或不同的，其中R111如上所定义，将化合物[X]或其盐的羟基转化为离去基团以得到化合物[IX]或其盐的步骤：其中X91、X92和R111如上所定义，使化合物[IX]或其盐与N,N-二甲基甲酰胺缩二烷醇、羟胺或其盐依次反应以得到化合物[VIII]或其盐的步骤：其中X91、X92和R111如上所定义，和使化合物[VIII]或其盐经受脱水反应以得到化合物[VII]或其盐的步骤。4.根据权利要求1所述的生产方法，其中化合物[VI]或其盐...

【专利技术属性】
技术研发人员：下间文人，山口峻，佐川胜一，
申请(专利权)人：日本烟草产业株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP