化合物在制备抗肥胖剂、肥胖治疗剂以及基因表达促进剂中的应用制造技术

本公开涉及化合物在制备用于预防肥胖的抗肥胖剂中的应用，其中，所述化合物为下列式1所示的化合物。式1中，n是从1至5的整数；当n为1时，R

Application of Compounds in the Preparation of Antiobesity Agent, Obesity Therapeutic Agent and Gene Expression Promoter

The present disclosure relates to the application of compounds in the preparation of anti-obesity agents for preventing obesity, in which the compounds are shown in Formula 1 below. In Formula 1, n is an integer from 1 to 5; when n is 1, R

【技术实现步骤摘要】
化合物在制备抗肥胖剂、肥胖治疗剂以及基因表达促进剂中的应用
本公开涉及化合物在制备抗肥胖剂、肥胖治疗剂以及基因表达促进剂中的应用。
技术介绍
肥胖是指脂肪在体内过度蓄积的状态。若所摄取的能量高于消耗能量，则剩余能量会转化成脂肪并蓄积在脂肪组织中。使体内的基础代谢活化从而增加产热有助于增加消耗能量。对体内的基础代谢具有较大影响的是线粒体解偶联蛋白(uncouplingprotein；UCP)。UCP具有以下功能，即，使在线粒体内膜的氧化磷酸化反应解偶联，并作为热量而释放出能量。以往，例如在日本特开2016-185922号公报中，作为调控在UCP中具代表性的UCP1的基因表达的技术，公开了一种含白皮杉醇(Piceatannol)的UCP1基因表达增强剂。
技术实现思路
专利技术人利用与以往不同的方法探索了能够通过使能量代谢活化而防止肥胖的成分。鉴于以上现状，本公开希望提供化合物在制备可使能量代谢活化的抗肥胖剂、肥胖治疗剂以及基因表达促进剂中的应用。本公开涉及化合物在制备用于预防肥胖的抗肥胖剂中的应用，所述化合物为下列式1所示的化合物。本公开涉及化合物在制备用于治疗肥胖的肥胖治疗剂中的应用，所述化合物为下列式1所示的化合物。本公开涉及化合物在制备促进UCP1基因表达的UCP1基因表达促进剂中的应用，所述化合物为下列式1所示的化合物。式1中，n是从1至5的整数；当n为1时，R1为-OH或-O-糖基；当n为从2至5的整数时，其中一个R1为-OH，其他的R1为-O-糖基；R2为-糖基。附图说明图1是示出UCP1基因表达相对值的图。图2是示出作为脂滴定量结果的脂滴的相对量的图。具体实施方式本公开的实施方式的抗肥胖剂含有由下列式1所示的化合物。式1中，n是从1至5的整数。n优选1或2。当n为1时，R1为-OH或-O-糖基。作为-O-糖基，可例示-O-葡糖基。当n为从2至5的整数时，其中一个R1为-OH，其他的R1为-O-糖基。R2为-糖基。作为-糖基，可例示-葡糖基。当R1为-O-糖基时，-糖基可选自葡萄糖、鼠李糖、果糖以及半乳糖中的1种或2种糖。-糖基既可以是单糖也可以是多糖，不过优选单糖。R2是-糖基。当R2为-糖基时，-糖基可选自葡萄糖、鼠李糖、果糖以及半乳糖中的1种以上的糖，更优选葡萄糖。-糖基既可以是单糖也可以是多糖，不过优选单糖。在R1、R2中，单糖是指包含单糖分子的糖。多糖是指由2个以上的单糖分子结合而成的糖链。多糖可以是2个以上10个以下的单糖结合而形成的，不过更优选2个以上5个以下的单糖结合而形成。R2与R1可以相同也可以不同。在本实施方式中，所述化合物优选由下列式2所示的化合物。式2中，R12为-OH或-O-糖基。当R12为-OH时，R11以及R13为-H。当R12为-O-糖基时，R11和R13均为-H，或者R11和R13中的一者为-OH，另一者为-H。R2为-糖基。本实施方式中，化合物优选由下列式3或式4所示的化合物。上述式1～式4所示的化合物为类黄酮化合物，尤其优选类黄酮或其配糖体中的一种。式1所示的化合物以往用于毛发染料的抗氧化剂(参照日本特表2011-518829号公报)，或作为具有抗氧化活性和抗动脉硬化作用的组分而用于抗炎用组合物(参照日本特开2013-035858号公报)。在本实施方式中，作为抗肥胖剂的有效组分而使用式1所示的类黄酮化合物。本实施方式的类黄酮化合物能够大量产生与活化代谢相关的蛋白质(例如UCP)。本实施方式的类黄酮化合物作为用于活化代谢从而增加消耗能量的代谢活性剂而发挥作用，由此能够抑制肥胖。本实施方式的类黄酮化合物是包含在以药草、荞麦壳为首的多种植物中的成分，可通过溶剂提取以及化学分离精炼获取。植物中也存在含有百分之几的本实施方式的类黄酮化合物的植物，可容易获取。用于类黄酮化合物的洗脱的溶剂可以是水系溶剂和/或有机溶剂，优选使用水系溶剂。水系溶剂优选水、乙醇或甲醇等，也可以为单独的水、或为水与甲醇、乙醇等低级醇任意混合的溶液。在考虑患者的年龄、性別、体重、用法、用量等的前提下确定本实施方式的抗肥胖剂的施用量。作为用法，可列举口服施用等。当口服施用时，抗肥胖剂中的类黄酮化合物的每天的施用量可以是10μg～100mg/日。本实施方式的抗肥胖剂还可以含有添加剂。作为添加剂，可以配合例如赋形剂、崩解剂、粘合剂、抗氧化剂、包衣剂、着色剂、矫味矫臭剂、表面活性剂、塑化剂等。此外，在无损于本公开的效果的范围内，还可以在本实施方式的抗肥胖剂中配合抗过敏剂、清凉剂、维生素类、以及其他生药。本实施方式的抗肥胖剂可以包含在食品、准药品、医药品中。含有本实施方式的抗肥胖剂的食品的形态为任意形态，没有限定。作为具体的食品的形态可列举例如：一般食品、一般饮用品、营养补充品、健康食品、功能性标识食品、特定保健用食品等保健功能食品以及特殊用途食品、软性饮料、茶类饮料、能量饮料、葡萄酒等酒精饮料、糕点、米饭类、面包类、面条类、副食类、调料等。含有本实施方式的抗肥胖剂的医药品以及准药品的使用方法为任意形式，没有限定，可列举例如内用外用剂等。含有本实施方式的抗肥胖剂的医药品以及准药品的剂形没有限定，可列举例如胶囊剂、片剂、散剂、颗粒剂、液体剂等。本实施方式的抗肥胖剂以及所述式1所示的化合物用于以下用途。·含有抗肥胖剂的抗肥胖用医药组合物。·含有抗肥胖剂的抗肥胖用食品组合物。·含有式1所示的化合物的UCP1基因表达促进剂。·含有式1所示的化合物的肥胖治疗剂。·向个体施用式1所示的化合物的抗肥胖方法。·以治疗肥胖为目的并向个体施用式1所示的化合物的肥胖治疗方法。·向个体施用式1所示的化合物的促进UCP1基因表达的方法。·化合物在制备用于预防肥胖的抗肥胖剂中的应用，该化合物为式1所示的化合物。·化合物在制备用于治疗肥胖的肥胖治疗剂中的应用，该化合物为式1所示的化合物。·化合物在制备促进UCP1基因表达的UCP1基因表达促进剂中的应用，该化合物为式1所示的化合物。·向受检体施用抗肥胖剂的抗肥胖方法。·向受检体施用抗肥胖用医药组合物的抗肥胖方法。·向受检体施用抗肥胖用食品组合物的抗肥胖方法。[实施例]在实施例中，如以下说明所述，在分别添加有各种受验物质的试验培养基中培养棕色脂肪细胞，之后对UCP1基因表达量以及油红O染色的脂滴进行定量。(1)准备含有受验物质的试验培养基去甲肾上腺素是与棕色脂肪细胞的β3肾上腺素受体结合，以使其信号转导系统活化，并由此使UCP1基因活化，从而增加产热的物质(例如参照国际专利申请公开WO2005/042508号公报)。去甲肾上腺素是使用以下受验物质时UCP1基因表达量的参照对象。作为受验物质，使用了异牡荆素和异肥皂草苷。去甲肾上腺素是由Sigma-Aldrich公司制造，产品编号为A9512。异牡荆素是由EXTRASYNTHESE公司制造，产品编号为1235S。异肥皂草苷是由金印株式会社制造的，批号为20110412，分子量为594.5。所使用的培养基为增殖用培养基(CosmoBio株式会社制造)、诱导分化用培养基(CosmoBio株式会社制造)、以及维持用培养基(CosmoBio株式会社制造)。分别向维持用培养基中添加去甲肾上腺素、异牡荆素、以及异肥皂草苷。上述这些培养基中的最本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种化合物的应用，其为化合物在制备用于预防肥胖的抗肥胖剂中的应用，其中，所述化合物为下列式1所示的化合物，(式1)

【技术特征摘要】
2017.10.02 JP 2017-1928071.一种化合物的应用，其为化合物在制备用于预防肥胖的抗肥胖剂中的应用，其中，所述化合物为下列式1所示的化合物，(式1)式1中，n是从1至5的整数；当n为1时，R1为-OH或-O-糖基；当n为从2至5的整数时，其中一个R1为-OH，其他的R1为-O-糖基；R2为-糖基。2.根据权利要求1所述的化合物的应用，其中，所述化合物为下列式2所示的化合物，(式2)式2中，R12为-OH或-O-糖基；当R12为-OH时，R11以及R13为-H；当R12为-O-糖基时，R11和R13均为-H，或者R11和R13中的一者为-OH，另一者为-H；R2为-糖基。3.根据权利要求1所述的化合物的应用，其中，所述化合物为下列式3所示的化合物，(式3)4.一种化合物的应用，其为化合物在制备用于治疗肥胖的肥胖治疗剂中的应用，其中，所述化合物为下列式1所示的化合物，(式1)式1中，n是从1至5的整数；当n为1时，R1为-OH或-O-糖基；当n为从2至5的整数时，其中一个R1为-OH，其他的R1为-O-糖基；R2为-糖基。5.根据...

【专利技术属性】
技术研发人员：奥西勲，加藤朋惠，
申请(专利权)人：金印株式会社，
类型：发明
国别省市：日本,JP