佛司可林及其衍生物在制备抗肺纤维化药物中的应用制造技术

技术编号:21355093 阅读:38 留言:0更新日期:2019-06-15 07:25
本发明专利技术公开了佛司可林(FSK)及其衍生物异佛司可林(ISOF)、去乙酰佛司可林(DFSK)在制备防治肺纤维化的药物或保健品中的用途。FSK、ISOF、DFSK是从药用植物毛喉鞘蕊花中分离到的二萜类化合物。FSK和DFSK能明显降低百草枯诱导的肺纤维化小鼠肺炎症反应和纤维化程度,降低肺组织羟脯氨酸含量,改善小鼠肺功能;ISOF能明显降低博莱霉素诱导的肺纤维化小鼠肺组织中羟脯氨酸含量,减轻肺组织胶原纤维沉积,下调促纤维化因子的表达,降低支气管肺泡灌洗液中炎症细胞因子水平。实验结果证明FSK及其衍生物ISOF、DFSK具有作为防治肺纤维化的药物新用途。

Application of Foscoline and Its Derivatives in the Preparation of Anti-pulmonary Fibrosis Drugs

The invention discloses the uses of foscolin (FSK) and its derivatives isofoscolin (ISOF) and deacetylated foscolin (DFSK) in preparing medicines or health products for preventing and treating pulmonary fibrosis. FSK, ISOF and DFSK are diterpenoids isolated from Coleopsis pilosa. FSK and DFSK could significantly reduce the degree of pulmonary inflammation and fibrosis in paraquat-induced pulmonary fibrosis mice, reduce the content of hydroxyproline in lung tissue and improve the pulmonary function of mice; ISOF could significantly reduce the content of hydroxyproline in pulmonary fibrosis mice induced by bleomycin, reduce the deposition of collagen fibers in lung tissue, down-regulate the expression of fibrogenic factors, and reduce bronchoalveolar lavage. Inflammatory cytokine levels in fluid. The experimental results show that FSK and its derivatives ISOF and DFSK have new applications in the prevention and treatment of pulmonary fibrosis.

【技术实现步骤摘要】
佛司可林及其衍生物在制备抗肺纤维化药物中的应用
本专利技术属于肺部疾病的治疗药物领域,尤其涉及一种二萜类化合物--佛司可林及其衍生物在制备抗肺纤维化的药物或保健品中的应用。
技术介绍
肺纤维化(pulmonaryfibrosis)是一种以纤维化及肺实质重塑为特征的渐进性疾病,其发病率呈不断上升趋势,临床表现为进行性呼吸困难并伴有刺激性干咳,肺功能为限制性通气障碍,病情一般持续恶化,最终因呼吸衰竭而死亡。肺成纤维细胞过度增殖、转分化为肌成纤维母细胞,分泌大量胶原和基质沉积是肺纤维化的重要特征,目前尚无有效的治疗方法。佛司可林(forskolin,FSK)及其衍生物异佛司可林(isoforskolin,ISOF)、去乙酰佛司可林(deacetylforskolin,DFSK)是从药用植物毛喉鞘蕊花(Coleusforskolin)中提取分离得到的二萜类化合物,其结构式如下式所示:FSK、ISOF和DFSK均为腺苷酸环化酶(AC)的激动剂。FSK具有影响细胞增殖和分化、抗肿瘤、神经保护、免疫调节等广泛的生物学活性,临床上主要用于青光眼、哮喘、肥胖、高血压、白血病等方面的治疗。目前,尚未见文本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.佛司可林及其衍生物在制备抗肺纤维化的药物或保健品中的应用,所述佛司可林及其衍生物的结构如下式所示:

【技术特征摘要】
1.佛司可林及其衍生物在制备抗肺纤维化的药物或保健品中的应用,所述佛司可林及其衍生物的结构如下式所示:其中,R1代表H或COCH3,R2代表H或COCH3,且R1和R2不同时为...

【专利技术属性】
技术研发人员:杨为民张旋肖创邹澄李鲜王应霞陈骋王永艳龙淑英彭琦琪翁稚颖陈晨
申请(专利权)人:昆明医科大学
类型:发明
国别省市:云南,53

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