螺-内酰胺NMDA受体调节剂及其用途制造技术

本文公开化合物，其具有调节NMDA受体活性的增强的效能。所述化合物能够用于治疗病症比如抑郁和有关的障碍。本文还公开该化合物的可口服获得的配制剂和其它药学上可接受的递送形式，包括静脉内配制剂。

Screw-Lactam NMDA Receptor Regulator and Its Application

The compounds disclosed herein have potency in regulating the enhancement of NMDA receptor activity. The compounds can be used to treat diseases such as depression and related disorders. Orally available formulations of the compound and other pharmaceutically acceptable delivery forms, including intravenous formulations, are also disclosed.

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】螺-内酰胺NMDA受体调节剂及其用途与有关申请的交叉引用本申请要求于2016年5月19日提交的U.S.临时专利申请No.62/338,767的优先权和益处；通过援引将其内容全部并入本文。
技术介绍
N-甲基-d-天冬氨酸("NMDA")受体是突触后、离子型受体，其响应尤其是兴奋性氨基酸谷氨酸和甘氨酸和合成的化合物NMDA。NMDA受体控制二价和一价离子通过与受体有关联的通道进入突触后神经细胞的流动(Foster等人,Nature1987,329:395-396；Mayer等人,TrendsinPharmacol.Sci.1990,11:254-260)。NMDA受体已牵涉于指定神经元建构和突触连接性的发展期间，并且可以牵涉于经验依赖性的突触修饰中。此外，NMDA受体也被认为牵涉于长时程增强和中枢神经系统障碍中。NMDA受体在支撑许多高级认知功能比如记忆获得、保留和学习的突触可塑性中，以及某些认知途径中和疼痛知觉中发挥主要作用(Collingridge等人,TheNMDAReceptor,OxfordUniversityPress,1994)。此外，NMDA受体的某些特性表明它们可以牵涉于支本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.具有式I的化合物：

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.05.19 US 62/338,7671.具有式I的化合物：或其立体异构体、N-氧化物和/或药学上可接受的盐，其中：Rb选自氢，卤素，羟基，氰基和C1-C6烷基；R1选自氢，卤素和C1-C6烷基；和R2选自氢，卤素和C1-C6烷基。2.权利要求1的化合物，其中Rb是氢。3.权利要求1或2的化合物，其中R1是氢。4.权利要求1-3中任一项的化合物，其...

【专利技术属性】
技术研发人员：M·A·克翰，
申请(专利权)人：阿普廷伊克斯股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US