Compounds are disclosed which have the effect of regulating the activity of NMDA receptors. The compounds can be used to treat diseases such as depression and related disorders. The oral delivery formulations and other pharmaceutically acceptable delivery forms of the compound, including intravenous formulations, are also disclosed.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】螺-内酰胺NMDA受体调节剂及其用途与有关申请的交叉引用本申请要求于2016年8月1日提交的U.S.临时专利申请No.62/369,456的优先权和益处；通过援引将其内容全部并入本文。
技术介绍
N-甲基-d-天冬氨酸("NMDA")受体是突触后、离子型受体，其响应尤其是兴奋性氨基酸谷氨酸和甘氨酸和合成的化合物NMDA。NMDA受体控制二价和一价离子通过与受体有关联的通道进入突触后神经细胞的流动(Foster等人,Nature1987,329:395-396；Mayer等人,TrendsinPharmacol.Sci.1990,11:254-260)。NMDA受体已牵涉于指定神经元建构和突触连接性的发展期间，并且可以牵涉于经验依赖性的突触修饰中。此外，NMDA受体也被认为牵涉于长时程增强和中枢神经系统障碍中。NMDA受体在支撑许多高级认知功能比如记忆获得、保留和学习的突触可塑性中，以及某些认知途径中和疼痛知觉中发挥主要作用(Collingridge等人,TheNMDAReceptor,OxfordUniversityPress,1994)。此外，NMDA受体的某些特性表...
【技术保护点】
1.下式代表的化合物：
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.08.01 US 62/369,4561.下式代表的化合物：或其药学上可接受的盐和/或立体异构体，其中：X是O或NR2；R1选自H，C1-C6烷基，苯基，-C(O)-C1-C6烷基和-C(O)-O-C1-C6烷基；R2选自H，C1-C6烷基，苯基，-C(O)-C1-C6烷基和-C(O)-O-C1-C6烷基；p是1或2；R5的各具体值独立地选自H，C1-C6烷基，-S(O)w-C1-C3烷基，-NRaRb，C1-C3烷氧基，氰基和卤素；w是0，1或2；R3选自H，C1-C6烷基，苯基，-C(O)R31和-C(O)OR32；R31和R32各自独立地选自H，C1-C6烷基，-C3-C6环烷基和苯基；和R7的各具体值独立地选自H，卤素，苯基和C1-C6烷基；和Ra和Rb的各具体值各自独立地选自H，C1-C3烷基和苯基，或Ra和Rb与它们连接至的氮一起形成4-6元杂环；其中任何前述的C1-C6烷基的各具体值独立地任选由1、2或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自-C(O)NRaRb，-NRaRb，羟基，S(O)w-C1-C3烷基，SH，苯基和卤素，而任何前述的苯基的各具体值独立地任选由1、2或3个取代基取代，所述取代基各自独立地选自羟基，卤素，-C(O)-O-C1-C3烷基，-C(O)-C1-C3烷基，甲基和CF3。2.权利要求1的化合物，其中R1是-C(O)-O-C1-C6烷基。3.权利要求1的化合物，其中R1是-C(O)-C1-C6烷基。4.权利要求1的化合物，其中R1是任选由苄基或1、2或3个氟取代的C1-C6烷基。5.权利要求1的化合物，其中R1是H。6.权利要求3的化合物，其中R1代表选自下述的取代基：其中Ra和Rb的各具体值各自独立地选自氢和-C1-C3烷基。7.权利要求2的化合物，其中R1是叔丁氧基羰基。8.权利要求4的化合物，其中R1是苄基。9.权利要求4的化合物，其中R1是甲基。10.权利要求4的化合物，其中R1是11.权利要求1-10中任一项的化合物，其中X是O。12.权利要求1-10中任一项的化合物，其中X是NR2。13.权利要求12的化合物，其中R2是H。14.权利要求12的化合物，其中R2是任选由苄基或1、2...
【专利技术属性】
技术研发人员：M·A·卡恩，
申请(专利权)人：阿普廷伊克斯股份有限公司，
类型：发明
国别省市：美国,US
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