The present invention relates to compounds of formula IA and IB or to their medicinal salts or acid adducts, racemic mixtures, or their corresponding enantiomers and/or optical isomers and/or stereoisomers. The compounds can be used to treat Parkinson's disease, anxiety, vomiting, obsessive-compulsive disorder, autism, neuroprotection, cancer, depression and type 2 diabetes.
【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】乙炔基衍生物本专利技术涉及式IA和IB的化合物或涉及其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。已经惊人地发现式IA和IB的化合物是代谢型谷氨酸受体4(mGluR4)的正变构调节剂(PAM)。代谢型谷氨酸受体4是在人中由GRM4基因编码的蛋白质。其与GRM6、GRM7和GRM8一起属于代谢型谷氨酸受体家族的第III组，并且经由Gαi/o蛋白的激活与腺苷酸环化酶负偶联。其主要表达在突触前端，作用为自受体或异受体并且其激活导致自突触前端释放的递质减少。目前，主要基于其独特的分布和最近的证据，即该受体的激活在许多CNS和非CNS通路中起关键的调节作用，mGluR4受到大量关注(CelanireS,CampoB,ExpertOpinioninDrugDiscovery,2012)。第III组mGluR’s的配体结合结构域中的相似性使鉴定该受体的选择性正构激动剂具有挑战性，虽然在该领域已取得一些进展。然而，靶向正变构调节剂(PAM)而非正构激动剂为鉴定在mGluR间具有排他选择性的分子提供更大的机会。mGluR4PAM作为通过非多巴...
【技术保护点】
1.一种式IA和IB的化合物，
【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】2016.07.18 EP 16179837.61.一种式IA和IB的化合物，或其药用盐或酸加成盐，外消旋混合物，或其相应的对映异构体和/或旋光异构体和/或立体异构体。2.一种用于制备如权利要求1所述的式IA或IB的化合物的方法，所述方法包括：用乙基碘将下式的化合物烷基化并分离异构体，以形成下式的化合物，或者，如果需要，将获得的化合物转化为其药用盐。3.根据权利要求1所述的式IA或IB的化合物，其用作治疗活性物质。4.根据权利要求1所述的式IA或IB的化合物，...
【专利技术属性】
技术研发人员：芭芭拉·比曼斯，乔治·耶施克，安东尼奥·里奇，丹尼尔·吕厄，菲奥·奥哈拉，
申请(专利权)人：豪夫迈·罗氏有限公司，
类型：发明
国别省市：瑞士,CH
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