一种固体制剂及其制备方法技术

本发明专利技术涉及一种高载药量的固体制剂及其制备方法。该高载药量的固体制剂以重量百分比计，以重量百分比计，所述固体制剂由不小于80％的主药和不大于20％的辅料制备而成，所述辅料包括粘合剂，所述粘合剂在所述固体制剂中的重量百分比为3.0％～15.0％；所述粘合剂为超低粘度的羟丙基甲基纤维素，所述超低粘度的羟丙基甲基纤维素是指满足以下条件的羟丙基甲基纤维素：质量浓度为2％的羟丙基甲基纤维素的水溶液在20℃的粘度为2～4厘泊。本发明专利技术的固体制剂，其载药量高达80％以上，同时仍能保持快速释放以及良好的产品可压性，有效降低了药品的重量及尺寸大小，与其它粘合剂的使用相比，可有效缩短生产时间，降低生产成本。

A solid preparation and its preparation method

The invention relates to a solid preparation with high drug loading and a preparation method thereof. The solid preparation with high drug loading is prepared by weight percentage and weight percentage. The solid preparation is made by not less than 80% of the main drug and not more than 20% of the excipients. The excipients include adhesives. The weight percentage of the adhesives in the solid preparation is 3.0%-15.0%. The adhesives are hydroxypropyl methylcellulose with ultra-low viscosity and the ultra-low viscosity. Hydroxypropyl methylcellulose (HPMC) of degree D is a kind of HPMC which satisfies the following conditions: the water solution of 2% HPMC has a viscosity of 2-4 centipedes at 20 ~C. The solid preparation of the invention can carry more than 80% of the drug, maintain rapid release and good product compressibility, effectively reduce the weight and size of the drug, and effectively shorten the production time and reduce the production cost compared with the use of other adhesives.

【技术实现步骤摘要】
一种固体制剂及其制备方法
本专利技术涉及医药制剂领域，特别是涉及一种高载药量的固体制剂及其制备方法。
技术介绍
速释制剂是指药物从制剂中快速溶出释放，从而使其吸收快、疗效发挥迅速的一类制剂，同时药物从制剂中快速而完全的释放通常情况下可以有效提高药物的生物利用度。为方便患者携带和服用，速释制剂常制备成颗粒、片剂或胶囊剂形式。根据症状、体重、病情发展情况等多种情况，药物用量是不同的。为方便用药，通常药物会开发出不同规格的药品。药物开发过程中同产品不同规格之间尽量采用相同或相似的处方比例以及工艺，这样既可以减少不同辅料重量及用量变化带来的研究工作，可以在一定程度上满足不同规格之间生物等效性临床试验豁免的条件，进一步的，使得临床应用风险以及开发成本降至最低。例如FDA批准的UCBINC左乙拉西坦片产品规格包括250mg、500mg、750mg、1g，如果开发该产品仿制药中四个规格的处方比例相同，溶出相似，我们只需要以1g规格与参照药品进行生物等效性临床研究，250mg、500mg、750mg这3个规格可以根据1g规格生物等效结果，申请豁免生物等效性临床研究。而目前一个产品的生物等效性临床研究本文档来自技高网...

【技术保护点】
1.一种高载药量的固体制剂，其特征在于，以重量百分比计，所述固体制剂由不小于80％的主药和不大于20％的辅料制备而成，所述辅料包括粘合剂，所述粘合剂在所述固体制剂中的重量百分比为3.0％～15.0％；所述粘合剂为超低粘度的羟丙基甲基纤维素，所述超低粘度的羟丙基甲基纤维素是指满足以下条件的羟丙基甲基纤维素：当羟丙基甲基纤维素的水溶液的质量浓度为2％时，所述羟丙基甲基纤维素水溶液在20℃的粘度为2～4厘泊。

【技术特征摘要】
1.一种高载药量的固体制剂，其特征在于，以重量百分比计，所述固体制剂由不小于80％的主药和不大于20％的辅料制备而成，所述辅料包括粘合剂，所述粘合剂在所述固体制剂中的重量百分比为3.0％～15.0％；所述粘合剂为超低粘度的羟丙基甲基纤维素，所述超低粘度的羟丙基甲基纤维素是指满足以下条件的羟丙基甲基纤维素：当羟丙基甲基纤维素的水溶液的质量浓度为2％时，所述羟丙基甲基纤维素水溶液在20℃的粘度为2～4厘泊。2.根据权利要求1所述的高载药量的固体制剂，其特征在于，所述主药在所述固体制剂中的重量百分比不小于85％，所述粘合剂在所述固体制剂中的重量百分比为4.4％～10.0％。3.根据权利要求1或2所述的高载药量的固体制剂，其特征在于，所述超低粘度的羟丙基甲基纤维素为羟丙基甲基纤维素F系列的化合物。4.根据权利要求3所述的高载药量的固体制剂，其特征在于，所述羟丙基甲基纤维素F系列的化合物为HPMCVLV和/或HPMCF4。5.根据权利要求1或2所述的高载药量的固体制剂，其特征在于，所述主药为左乙拉西坦、阿莫西林、左氧氟沙星或盐酸二甲双胍。6.根据权利要求1或2所述的高载药量的固体制剂，其特征在于，所述辅料还包括填充剂、崩解剂、润滑剂和助流剂中的至少一种；所述填充剂选自淀粉、预胶化淀粉、乳糖、甘露醇、微晶纤维素和磷酸氢钙中的至少一种；所述崩解剂选自交联聚维酮、微晶纤维素、交联羧甲基纤维素钠、交联羧甲基纤维素钙、羧甲基淀粉钠、海藻酸钠、淀粉和低取代羟丙基纤维素中的至少一种；所述润滑剂选...

【专利技术属性】
技术研发人员：谭晓峰，周伟杰，梁文伟，赖树挺，刘锋，
申请(专利权)人：广州帝奇医药技术有限公司，
类型：发明
国别省市：广东,44