口腔内溶解用固体制剂制造技术

本发明专利技术提供一种口腔内溶解用固体制剂，其包括含有口腔内消炎成分的部分和含有口腔内杀菌成分的部分，其中，在根据日本药典的崩解试验法进行崩解试验时，该含有口腔内消炎成分的部分在４５秒～２分钟之间崩解，该含有口腔内杀菌成分的部分超过３分钟崩解。采用本发明专利技术的固体制剂，能够以单一制剂容易地同时进行对咽喉等的疼痛的治疗和在口腔内的持续杀菌。

【技术实现步骤摘要】
【国外来华专利技术】
本专利技术涉及一种口腔内溶解用固体制剂，该制剂能够以单一制剂容易地同时进行对咽喉等的疼痛的治疗和在口腔内持续杀菌。
技术介绍
随着空调的OA化、大气污染等公害、气候水土的环境污染等的进展，主诉咽喉肿痛的患者不断增加。通常，治疗咽喉肿痛采用从外部直接对患处进行杀菌的方法，和使药物进入血液循环中而从内部抑制引起咽喉肿痛的炎症的方法。例如，作为从外部直接对患处进行杀菌的方法，用含有聚维酮碘(povidone iodine)或西吡氯铵等杀菌剂的含漱剂进行漱口。或者采用通过使含有杀菌剂的含片剂在口中溶解而进行杀菌等方法。另一方面，作为从内部抑制炎症的方法，考虑服用含有氨甲环酸等抗炎剂的片剂。一般来说，将这两种不同的方法组合来进行咽喉肿痛的治疗，所以在工作场所或学校等进行治疗时，因为需要使用水等而受到场所的限制，不方便。因此，需要开发提高便利性的制剂，即需要改善顺应性的制剂。为了解决上述问题，已知有将主药速崩解部压制包覆在缓释片中的制剂(专利文献1)，该制剂在咽下后开始在体内释放出速效性的药物和持续性的药物。此外，已知有容易操作、容易咽下的容易服用的口服制剂，其特征为，包括含有药物活性成分的容易吞咽大小的内核和在该内核的周围形成的速崩解性的压制包衣层(专利文献2)，当速崩解性的压制包衣层溶解后，需要吞咽下去。因此，目前的现状为，任何方式的制剂，即便适当地使用了对咽喉具有直接杀菌效果的药物，也无法维持其效果。专利文献1日本特开昭62-246512号公报专利文献2日本特开平8-143473号公报
技术实现思路
因此，本专利技术的目的在于提供一种能够以单一制剂容易地同时进行对咽喉等的疼痛的治疗和在口腔内持续杀菌的固体制剂。由此，本专利技术人为了寻求一种能够以单一制剂容易地同时进行对咽喉等的疼痛的治疗和在口腔内持续杀菌的固体制剂，进行了大量研究，结果发现，如果将含有口腔内杀菌成分的部分和含有口腔内消炎成分的部分组合成单一的口腔内溶解用制剂，则能够获得在口腔内将其溶解时同时且容易地进行对咽喉疼痛等的治疗和在口腔内持续杀菌的固体制剂，从而完成本专利技术，其中，根据日本药典的崩解试验法进行崩解试验时，该含有口腔内杀菌成分的部分超过3分钟崩解或者溶解，该含有口腔内消炎成分的部分在45秒～2分钟内崩解或者溶解。即，本专利技术提供一种口腔内溶解用固体制剂，包括含有口腔内消炎成分的部分和含有口腔内杀菌成分的部分，其中，根据日本药典的崩解试验法进行崩解试验时，该含有口腔内消炎成分的部分在45秒～2分钟内崩解或者溶解，该含有口腔内杀菌成分的部分超过3分钟崩解或者溶解。如果使本专利技术的固体制剂在口腔内溶解服用，则能够以单一制剂容易地同时进行对咽喉等的疼痛的治疗和在口腔内的持续杀菌。而且，本制剂可以不用水服用，因此在实用性上，具有在任何时间、任何地点都可以服用的优点。附图说明图1是表示由外层和内核构成的本专利技术固体制剂的外观图和截面图。图2是表示为两层的叠层制剂的本专利技术固体制剂的外观图和截面图。图3是表示为盘状制剂的本专利技术固体制剂的外观图和截面图。具体实施例方式在本专利技术中，口腔的疼痛包括咽炎、喉炎、扁桃体炎、口腔炎、咽喉肿胀、咽喉不适感和声音嘶哑、以及过度吸烟等。在本专利技术中使用的口腔内消炎成分的含量优选为固体制剂中的1～60质量％，更优选为5～50质量％，特别优选为10～40质量％。作为在本专利技术中使用的口腔内消炎成分，只要是能够抑制上述口腔内疼痛的成分即可，例如，能够举出作为抗纤溶酶剂的氨甲环酸，作为非类固醇类消炎剂甘草酸二钾、甘草酸钾、甘草酸铵、甘草酸单铵，作为消炎酶制剂的氯化溶菌酶、菠萝蛋白酶、舍雷肽酶、半碱性蛋白酶和蜂蜜曲霉蛋白酶(seaprose)，特别优选氨甲环酸。这些口腔内消炎成分优选主要在胃以下的消化道中吸收而发挥消炎作用的成分。在本专利技术中使用的含有口腔内消炎成分的部分，根据日本药典的崩解试验法进行崩解试验时，通常在45秒～2分钟、优选在45秒～1分45秒、特别优选在45秒～1分30秒内崩解。通过配合促进固体制剂崩解性的添加剂，例如溶解的赋形剂、膨润的崩解剂或者赋形剂、容易在固体制剂内获得空隙的赋形剂、促进唾液导入的赋形剂或者崩解剂，能够促进在45秒～2分钟内迅速溶解或者崩解。上述崩解或者溶解时间当然与在口腔内崩解或者溶解时间关联。通过这样迅速地在口腔内崩解或者溶解而被迅速吸收，起到消炎的作用。在本专利技术中使用的含有口腔内消炎成分的部分的质量，通常为100mg以上，优选为200mg以上，进一步优选为300mg～2500mg，特别优选为500mg～1500mg。在本专利技术中使用的含有口腔内消炎成分的部分的大小没有限制，通常为8mmφ以上，优选为9mmφ以上，进一步优选为10mmφ～18mmφ，特别优选为11mmφ～15mmφ。在本专利技术中使用的含有口腔内消炎成分的部分中，除了口腔内消炎成分之外，能够配合维生素B2、维生素B6、维生素C、乳清酸和泛酸等维生素类。这些药物可以单独使用，也可以混合两种以上使用。在本专利技术中使用的含有口腔内消炎成分的部分中，也可以使用药学所容许的载体，例如，赋形剂、粘合剂、崩解剂、甜味剂、润滑剂、香料等。作为赋形剂，能够举出乳糖、淀粉类、结晶纤维素、蔗糖(精制白糖、白糖)、果糖、葡萄糖、甘露醇、山梨糖醇、赤藓糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、氢化油、磷酸氢钙、含水二氧化硅、轻质无水硅酸、硅酸钙、铝硅酸镁(magnesium aluminosilicate)、偏铝硅酸镁等(magnesiumaluminometasilicate)。作为粘合剂，能够举出羟丙基甲基纤维素、羟丙基纤维素、明胶、α化淀粉、聚乙烯基吡咯烷酮、聚乙烯醇、普鲁蓝多糖、阿拉伯胶、聚乙二醇类等。作为崩解剂，能够举出羧甲基纤维素(carmellose)、羧甲基纤维素钙(carmellose calcium)、羧甲基纤维素钠(carmellose sodium)、羧甲基淀粉钠、玉米淀粉(corn starch)、马铃薯淀粉、小麦淀粉、大米淀粉、羟丙基淀粉、部分α化淀粉、低取代度羟丙基纤维素、交联聚乙烯基吡咯烷酮(交联聚维酮)、交联羧甲基纤维素钠、结晶纤维素等。作为甜味剂，能够举出蔗糖(精制白糖、白糖)、果糖、葡萄糖、甘露醇、山梨糖醇、赤藓糖醇、木糖醇、麦芽糖醇、蜂蜜、阿斯巴甜、甘草酸二钾、糖精钠等。作为润滑剂，能够举出硬脂酸镁、硬脂酸钙、硬脂酰富马酸钠(sodium stearyl fumarate)、滑石、蔗糖脂肪酸酯等。作为香料，能够举出1-薄荷醇、焦糖、各种水果系香料等。在本专利技术中使用的口腔内杀菌成分的含量优选为固体制剂中的0.01～40质量％，更优选为0.05～30质量％，特别优选为0.05～10质量％。作为本专利技术中使用的口腔内杀菌成分，能够举出西吡氯铵、盐酸氯己定、地喹氯铵、杂酚油、苯扎氯铵、苯酚和麝香草酚等，特别优选西吡氯铵。优选这些口腔内杀菌成分为主要在口腔内发挥直接杀菌作用的成分。在本专利技术中使用的含有口腔内杀菌成分的部分，根据日本药典的崩解试验法进行崩解试验时，通常超过3分钟，优选超过4分钟，特别优选超过5分钟崩解。该崩解时间优选为3～30分钟，进一步优选为4～25分钟，特别优选为5～20分钟。通过配合成形性好的赋形剂、具有粘合性的赋形剂或者粘合剂，而本文档来自技高网...

【技术保护点】
一种口腔内溶解用固体制剂，其特征在于：包括含有口腔内消炎成分的部分和含有口腔内杀菌成分的部分，其中，在根据日本药典的崩解试验法进行崩解试验时，所述含有口腔内消炎成分的部分在４５秒～２分钟之间崩解或者溶解，所述含有口腔内杀菌成分的部分超过３分钟崩解或者溶解。

【技术特征摘要】
【国外来华专利技术】...

【专利技术属性】
技术研发人员：前谷茂宏，狩野祐一郎，冈崎洋行，川岛弘行，
申请(专利权)人：兴和株式会社，
类型：发明
国别省市：JP[日本]