The invention mainly solves the technical problem is to improve the water soluble drug ivermectin and overcome drug ivermectin hydrolysis defects in acidic conditions, in order to improve the in vivo drug dissolution, while protecting the drug was not damaged in acidic gastric juice or less damaged; second is to overcome the preparations in the preservation period the active ingredients, the acid / alkali catalytic and oxidative degradation, the degradation of the medicinal effective group less. Preparation of the invention preferably consists of ivermectin drugs, the HLB value is greater than the hydrogenated castor oil polyoxyethylene condensates, 12 Arabia gum or / and polyvinylpyrrolidone, benzyl benzoate or azone, propylene glycol, 1, 2 corncob powder or / and beef powder, chicken powder, pork powder. Ivermectin drugs, hydrogenated castor oil polyoxyethylene condensates, Arabia gum or / and polyvinylpyrrolidone, benzyl benzoate or azone and propylene glycol is 1, 2 with self emulsifying solid dispersion systems exist in the preparation of drug release.
【技术实现步骤摘要】
一种含伊维菌素类药物的自乳化固体制剂
本专利技术属于兽药制剂制备技术,具体涉及一种含伊维菌素类药物自乳化固体分散体的制备技术,用本技术制备的制剂具有溶出度高和更耐受酸/碱催化降解的特性。
技术介绍
伊维菌素类药物是一种高效广谱抗寄生虫药物,它对寄生在动物体内的线虫和外寄生虫具有很强的驱杀作用,它们被广泛的用于动物寄生虫病防治。已市售的兽用产品有注射液、口服液、浇泼剂、膏剂、颗粒剂、缓释弹丸剂、片剂、粉剂、预混剂等。其中预混剂主要被用于猪和马的寄生虫病防治。在国内现阶段市售产品有进口的0.6%伊维菌素预混剂(如害获灭)、国产的伊维菌素/阿苯哒唑复方预混剂和粉剂、国产的氧阿苯达唑/伊维菌素复方预混剂,还没有国产的单方粉剂或单方预混剂市售。药物在水中的溶解性和对酸性胃液的敏感性(是否易被酸性胃液破坏)是影响口服型药物生物利用度的重要因素。试验和资料显示:(1)伊维菌素类药物在水中几乎不溶解。如在1升水中仅能溶解6-9微克的伊维菌素。因此,在制备含伊维菌素类药物的口服固体制剂时,为了保证药物能被更多地吸收,改善药物的水溶性问题是必须考虑的技术环节。(2)伊维菌素类药物的分子结构中具有2个糖苷键,它易被酸催化水解而失去糖残基。例如伊维菌素易被酸催化水解而转化成活性很低的单糖伊维菌素B1a(MSH2B1a)和H2B1a糖苷配基(见表1)。而猪、鸡等动物的胃液多数呈酸性,其酸性最强可达到PH值1左右(约相当于0.1M盐酸的酸度)。这提示我们:通过提高制剂的耐酸性能,以阻碍酸性胃液对伊维菌素类药物的水解作用,可为这类药物的口服制剂能被更多的吸收利用提供保障。我们对国内市售 ...
【技术保护点】
一种含抗寄生虫药物的口服固体制剂,其特征在于所述固体制剂包含以下组份:a在每1公斤固体制剂中包含抗寄生虫药物0.1‑10克;所述的抗寄生虫药物包括阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素、乙酰胺基阿维菌素、司拉菌素中的一种;b在每1公斤固体制剂中包含固体分散介质1.5‑100克,所述的固体分散介质包括阿拉伯胶或聚乙烯吡咯烷酮或阿拉伯胶和聚乙烯吡咯烷酮组合物中的一种;c在固体制剂中包含亲水亲油平衡值大于等于12的非离子表面活性剂,在制剂中它的含量为所述的抗寄生虫药物重量的3‑20倍,最多含量不超过制剂重量的20%;d载体材料,加至1公斤;所述的载体材料包括玉米芯粉、沸石粉、石粉、硅藻土、石膏粉、淀粉、鱼粉、牛肉粉、猪肝粉、鸡肝粉中的一种或一种以上的组合物。
【技术特征摘要】
1.一种含抗寄生虫药物的口服固体制剂,其特征在于所述固体制剂包含以下组份:a在每1公斤固体制剂中包含抗寄生虫药物0.1-10克;所述的抗寄生虫药物包括阿维菌素、伊维菌素、多拉菌素、莫西菌素、乙酰胺基阿维菌素、司拉菌素中的一种;b在每1公斤固体制剂中包含固体分散介质1.5-100克,所述的固体分散介质包括阿拉伯胶或聚乙烯吡咯烷酮或阿拉伯胶和聚乙烯吡咯烷酮组合物中的一种;c在固体制剂中包含亲水亲油平衡值大于等于12的非离子表面活性剂,在制剂中它的含量为所述的抗寄生虫药物重量的3-20倍,最多含量不超过制剂重量的20%;d载体材料,加至1公斤;所述的载体材料包括玉米芯粉、沸石粉、石粉、硅藻土、石膏粉、淀粉、鱼粉、牛肉粉、猪肝粉、鸡肝粉中的一种或一种以上的组合物。2.按权利要求1所述的固体制剂,其特征在于在所述所述固体制剂中包含疏水性介质,所述的疏水性介质包括苯甲酸苄酯、辛/癸酸三甘油酯、十四烷酸异丙酯、氮酮、二丙二醇二苯甲酸酯、二乙二醇苯甲酸酯、油酸乙酯中的一种或一种以上的组合物;疏水性介质在制剂中的含量为所述的非离子表面活性剂重量的10-110%。3.按权利要求1所述的固体制剂,其特征在于在所述的每公斤固体制剂中包含1,2-丙二醇2-10克。4.按权利要求2所述的固体制剂,其特征在于在所述的每公斤固体制剂中包含1,2-丙二醇2-10克。5.按权利要求1所述的固体制剂,其特征在于在所述的每公斤制剂中包含0.2-5克的抗氧剂,所述抗氧剂包括二丁基羟基甲苯、叔丁基-4-羟基茴香醚、没食子酸丙酯、维生素C中的一种或一种以上的组合物。6.按权利要求1所述的固体制剂,其特征在于所述的亲水亲油平衡值大于等于12的非离子表面活性剂包括吐温类、卖泽类、苄泽类、平平加、聚氧乙烯氢化蓖麻油缩合物、聚氧乙烯蓖麻油缩合物、聚乙二醇植物油缩合物。7.按权利要求6所述的固体制剂,其特征在于所述的亲水亲油平衡值大于等于12的非离子表面活性剂...
【专利技术属性】
技术研发人员:王玉万,王金萍,韩可可,翁志飞,任亚楠,李莹,李蕾,沈力,
申请(专利权)人:北京科百大科技有限责任公司,
类型:发明
国别省市:北京,11
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